[南开大学]18春（1709、1803）学期《药物设计学》在线作业1（100分）

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【奥鹏】[南开大学]18春（1709、1803）学期《药物设计学》在线作业
8 ?; i* D  Y0 c3 k试卷总分:100    得分:100
/ b9 d# J4 ~$ @第1题,通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构？
A、天然组合化学库
, q9 m* l2 Z( W# ]! nB、合成组合化学库
* D+ @1 H* B/ F2 gC、定向库
* _1 M0 O7 w$ Z) a( w4 gD、初始库
E、虚拟组合化学库
正确资料:E
; S4 W$ X, J" c

第2题,药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A、前药设计
B、生物电子等排设计
C、软药设计
D、靶向设计
E、孪药设计
& e& a# N! h5 G

. j2 |, h: h" b
9 T* i" ?9 [+ F6 C% A0 R6 k第3题,下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
5 I6 q' P; _7 G" G6 H- OA、亚甲基醚
B、氟代乙烯
C、亚甲基亚砜
+ m5 }+ W' S% I: w5 ]: n6 WD、乙内酰胺
* @! W* _+ S( hE、硫代酰胺
/ D9 S0 m  r% D4 x# z4 j


第4题,下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A、硫代丙烷
: {& H$ w; V2 o9 v' {B、氟代乙烯
# a9 j3 U+ l2 Z  O; E# N  DC、卤代苯
3 Q) |  Y' {* WD、乙内酰胺
1 ^0 y0 ]! r5 a5 }; i- o& nE、二硫化碳
- q' B+ y2 V  }: j' p


第5题,下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？
0 Z/ d+ t4 R; i' Q2 @A、阿巴卡韦
B、拉米夫定
% M/ C/ r/ o0 Y- kC、去羟肌苷
D、利巴韦林
" w5 b% p. `0 \+ t9 V& PE、阿昔洛韦


& `0 l1 P. @; y0 S* C5 ^* U
第6题,哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？
A、arofylline
  ?' l. P7 w! j+ y) yB、己酮可可碱
C、茶碱
$ j1 ~0 H' w8 L: LD、西地那非
E、维拉帕米

7 a) u/ c- d! L

; j$ u! [; ?1 E  i9 r" O& l第7题,分子膜的基本结构理论是
2 ?' r. s' e" k( aA、液晶体的脂质双层
0 I' s5 Z) ~9 J) IB、分子镶嵌学说
C、流动镶嵌学说
D、微管镶嵌学说
' _  t% \: G9 ~+ W/ H0 p
/ n5 l- j- `3 Q& r! R

7 a( u0 ~) q- k% Z9 w第8题,全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？
# L1 A4 `: p% fA、PR
. h4 X3 K/ e5 X3 uB、AR
4 N( F% r5 j% Y( {( G( AC、RXR
( N; E9 Y; v% O& G& G9 JD、PPAR(gamma)
- G% r0 [3 S( Z& j& ^0 Q% W  BE、VDR
% H3 D2 v! ~0 S6 C
: ]) ]( D, d, i/ [; x

第9题,不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：
A、DNA拓扑异构酶
, T) ]5 e6 \) o+ D* XB、微管蛋白
C、胸腺嘧啶合成酶
$ X/ {- x2 f0 J1 c7 j9 SD、乙酰胆碱酯酶
! w( Q3 c# P; P9 I, l2 {E、内皮细胞生长因子

2 K" g! h% D" F" J

- V! h' k0 w) Q7 {/ r第10题,胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？
A、ACE
B、胆碱酯酶
$ B2 o' L" u- M$ p* AC、单胺氧化酶
D、磷酸二酯酶
* g1 @( W' N5 h5 A  j) o9 O
: q) n* \5 R0 j

第11题,酸类原药修饰成前药时可制成：
A、醚
) @# h, w/ w' r$ N8 X# I- OB、酯
. j/ I/ V$ R2 d7 k8 WC、偶氮
: P2 y& a* K8 UD、亚胺
/ n( b2 A$ h# `& f( P* FE、磷酸酯

" y4 U! q" |3 s8 |- @! Q
! E9 F, `, d6 K( X/ h% Q
" t- h0 V7 @6 g' `( Z  r) _( R. n第12题,cAMP介导内源性调结物质有：
A、EGF
B、乙酰胆碱
+ e# X$ c+ O2 |( g- Y; }C、胰岛素
! L$ e' K9 t0 T& lD、肾上腺素
5 v1 y8 v& z" ?5 k& X% ^8 ~7 M


& c3 X( d& ~. j3 A第13题,下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？
A、二氧化氮
. H- M# ~7 [' m+ UB、谷氨酸
1 ?: _$ q9 T" j. p& m# iC、天冬氨酸
D、甘氨酸
E、丙氨酸
7 v/ P. L. G7 y: [* B9 ?

8 i7 B5 R) A+ b! O/ C9 A' O
第14题,下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
% }+ e  t& Z) n# b7 KA、HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
" W) e9 y. A$ x& m# ~* A2 DB、过渡态类似物
- g( |. D5 @0 E* X6 Z0 UC、类肽类似物
D、非共价结合的酶抑制剂
2 e9 K3 Z! s* K# ]E、共价结合的酶抑制剂
正确资料:E
9 o, ]4 W8 n6 x9 v, p
+ W" k6 f2 a& @: i/ [, G
第15题,应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：
3 b/ i8 g! Z% o! q0 mA、50%
! r; |- Q5 R$ w$ ?: gB、30%
0 Q$ N  q2 ^8 O% m8 X% i2 z1 ^C、20%
D、40%
! n( k( J0 }8 O' S
+ L8 Z1 O$ i# f' ]

第16题,药物作用的靶标可以是
A、酶、受体、核酸和离子通道
4 n, ^% }1 e) rB、细胞膜和线粒体
C、溶酶体和核酸
; P; {8 ?, i7 @D、染色体和染色质
! T, Q# a8 F5 V& C
/ s/ @+ F* H& h

第17题,从药物化学角度，新药设计不包括：
A、先导化合物的发现和设计
1 I* Z7 j! p5 }/ B# ?B、先导化合物的结构优化
C、先导化合物的结构修饰
D、计算机辅助分子设计
& D5 ]1 p; I# D; aE、极性与剂量的设计
正确资料:E


' Y# v/ a, z7 J. r* x第18题,匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：
) I' e7 y* g7 e8 q% d4 nA、降低氨苄西林的胃肠道刺激性
$ }  r% R* p* {4 B3 {4 ~) mB、消除氨苄西林的不适气味
C、增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
$ N4 k5 }( o# m2 v, C3 aD、增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
E、提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
  b2 }5 S* Z, M: @; d, @: U


0 S& g& i$ B+ T6 Q第19题,快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：
  O  V$ U. }( J  {5 J* IA、反竞争抑制剂
B、竞争性抑制剂
+ B5 Z/ P' I+ qC、非竞争性抑制剂
D、多靶点抑制剂
E、多底物类似物抑制剂

9 c$ {: \9 L' p. Y+ z

第20题,维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：
6 D" Q3 h3 z1 H, zA、离子键
B、氢键
3 H% \4 L5 N% t, b  E! AC、酰胺键
$ M0 t( r6 _0 l. b1 l1 }D、二硫键
E、共价键

. _& C4 s: {2 U( ], |8 V9 W

1 O  I" B0 u# h  c" V" |第21题,下列的哪种说法与前药的概念不相符？
A、在体内经简单代谢而失活的药物
+ \2 R( m* ?5 f; j$ l& GB、经酯化后得到的药物
8 m$ i( Z0 e  w1 d% U: U; a. kC、经酰胺化后得到的药物
9 V  w$ \& n% \- A* UD、经结构改造降低了毒性的药物
; @  h( T5 r1 x1 N9 Z! I; j: f- YE、药效潜伏化的药物
' V- ~# U8 ~9 S! e$ g
& K- K. r1 Y6 ]7 A& B' D9 p9 f/ _9 ]

0 H# j8 O) r, S7 B1 x0 ~" P第22题,下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？
A、泛昔洛韦
2 k! l  ^2 s/ `9 gB、喷昔洛韦
C、更昔洛韦
5 r: e: x) V1 j$ o9 aD、阿昔洛韦
/ P. S1 F+ Q* f7 L, b8 {8 r: @E、西多福韦
正确资料:E
% i3 t- k4 L' y  J2 h- {6 N$ P' m

第23题,siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？
  l' _+ N- Y. W' QA、13～15
B、15～17
C、17～19
! X) v% N  w% a3 U, p8 I* h4 UD、19～21
E、21～23
% ~( I. G  J, f, o* }9 T! k- @正确资料:E


1 p. V  o7 o# y1 i& e  F, \4 Y第24题,人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同，三维结构主要部分为alpha-螺旋，与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是：
A、Zn(2+)结合区域
B、Cl(-)结合区域
2 o5 l& X' |+ F3 A" PC、质子化的精氨酸
D、alpha-螺旋
4 Q0 |' }. C; X& P( ?E、疏水空腔
* v' o8 h3 X$ |, \2 x4 l# a* \

2 K9 O/ ?: w$ _8 h2 C& g1 O# p
' Y+ d: l4 N( Y5 t& v7 O+ M- d第25题,Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种？？
A、基态类似物抑制剂
. x2 T. _* ~+ X: Y& aB、多底物类似物抑制剂
. [1 F0 Q9 }3 ~8 R+ ?C、过渡态类似物抑制剂
5 Y) b, i# W6 AD、伪不可逆抑制剂
8 o# ]2 {0 X6 }% V7 ^E、亲核标记抑制剂
; c* `! }  G4 c: d

9 x/ J2 y: T6 _0 A- N7 @5 A; o
8 q5 q, `& N6 p第26题,固相有机反应包括：
A、酰化反应
B、成环反应
. [* F5 |/ I$ XC、多组分缩合
D、分解反应
, n+ A6 g5 `& F& x, AE、中和反应
0 g& T$ i3 b% U4 [. N* g6 v,B,C

* [) K  U% {( e5 C, v
第27题,下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A、恩替卡韦
B、更昔洛韦
C、西多福韦
D、去羟肌苷
, A2 ~& N* Q0 Q4 g& ~; ]' J, GE、阿昔洛韦
' M( Q, s+ f  R: q7 Z,C,E
: o- n7 t1 C3 i  B9 Q. b2 N; E2 q
3 r1 V- \2 q9 W9 b- |* r& u8 i
第28题,下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
3 F) P- R; I' P5 G: ]A、Deg
6 v% B" X8 o0 o* q% sB、Tic
4 {! e, v5 a$ F1 l$ p+ K9 `, o( |) NC、Aib
( k' J) j9 ~, K& KD、Aze
* ^9 B5 T& ~1 CE、Dpg
,C,E
7 l! J! `0 T& y0 y: n! q

, ~; K( {1 k4 z& p# N第29题,共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括：
" |5 I( c0 D& `) G* l% VA、亲核基团
B、亲电基团
C、识别基团
D、有机辅助因子
E、金属辅助因子
0 w( j+ C; z2 H,B,D,E


第30题,具有环状结构的生物活性肽有：
' F1 [$ q7 O- gA、脑啡肽
B、催产素
$ v/ k8 T8 u" O4 {C、加压素
D、心房肽
E、内皮素
,C,D,E

& D+ o% b# P# e/ u* M& V. x( t
- p" |1 S  C2 Z3 C* G第31题,下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
A、构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
2 h( a( r/ V) WB、可研究靶点与配体结合能
C、能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D、芳香环一般不能作为药效团元素
+ B* h% o1 w: c8 @. r8 N,C
& ~7 ~* G. A6 n- a, A( l! H, S
9 i  m+ r. `: B2 F: R
, F: I; X( q, }; s" ]0 L  G! [第32题,下列关于分子模型技术说法不正确的是：
A、也被称为分子模拟技术
( w& z) J* S9 J9 NB、是在计算机分子图形学基础上诞生的
  d1 Z  A" @! }7 nC、主要用于显示分子三维结构
D、一般不能研究分子的动力学行为
' W0 }) _$ S# ZE、可预测化合物的三维结构
3 `6 W, \! H, J" ?5 ^,D
" y: u3 i% n. T7 h2 N1 W

第33题,下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
: Y) M2 Q% Z' a. Y, d* z* ~. UA、二面角扭转能
  Y7 @  ~0 r$ U9 {$ v) Z/ DB、化合物电子能谱
C、键伸缩能
/ o1 B' K- ^: [/ v3 jD、范德华力作用
E、前线轨道能量
& u: m3 W: `) W" J  \! k# E,E
( c. S" J8 B4 D. y) S' V" Q

* A$ w2 R* H0 i" ~. g第34题,按前药原理常用的结构修饰方法有：
, A( D8 M& J% sA、酰胺化
: l, X5 F1 X6 q4 uB、成盐
- `2 x& R6 y' d+ ^9 iC、环合
$ v) v3 f9 j9 U2 C8 {( k3 tD、酯化
/ g4 P" Z" u3 a) ~6 h7 wE、电子等排
,B,D

8 ^% R5 e" f; X; I! Z4 h. [
第35题,被动转运（passive transport）又称:
& `0 w; F) J- ?1 SA、下山转运
B、顺梯度转运
8 \* z( c  ~/ m$ g& RC、上山转运
D、逆梯度转运
,B


第36题,新药临床前安全性评价的目的：
A、确定新药毒性的强弱
B、确定新药安全剂量的范围
% Q% S$ {# c3 J, QC、寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
D、为药物毒性防治提供依据
2 E6 \$ R: d8 AE、为开发新药提供线索
,B,C,D,E
2 v: Q$ h  f) G2 Y6 f
6 o5 `& v, B5 L# Q+ s" e: J) a; f& s
第37题,下列哪些是化学信号分子？
A、神经递质类
B、氨基酸类
1 i9 }) c& r8 b: p1 O# j$ n1 N* ^C、内分泌激素类
( w/ A( z. E! ED、局部化学介导因子
$ d- s9 n# M5 B: m* lE、维生素类
( n0 [9 i- h6 _: K,C,D

: C1 a# q" }0 @2 f8 _
7 A% N6 i6 }# U第38题,临床上钙拮抗剂主要用于治疗：
. l) b& a4 Y, R, c7 eA、高血压
B、心绞痛
$ v( }6 M+ S- i- `0 l+ pC、心律失常
7 A& [* Q% R; Z5 z, V# L- N,B,C
8 f+ y4 H1 M& U6 N' Y/ D3 i1 S

. i$ n% u" h0 t  y4 I3 g第39题,软药的设计方法有：
, p1 T/ w- b7 V1 F6 CA、以无活性代谢物为先导物
7 K/ Q! [( `+ N' S, d) ?B、活化软药的设计
C、使刚性分子变为柔性分子
D、通过改变构象设计软药
E、软类似物的设计
,B,E
; @; F. \9 B/ }. y% V6 E" _! i

第40题,下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？
A、PNA
. G1 n8 z* V/ q  p: c- S5 G/ G+ p3 BB、LNA
C、MOE-NA
, ?/ P/ l5 |; m9 u- ?2 f: e6 P2 m! z; hD、PS
: a! p% K- x7 p! S7 n: LE、LNA-PS杂合体
0 ?0 n3 w7 g6 R,E
9 s9 D7 @* n% y( k0 N+ U: s8 G
. s) p: B: u5 I9 b$ Q3 F* E% o' [
第41题,下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A、齐多夫定
B、司他夫定
/ ~$ Y8 Y: _% O  vC、拉米夫定
D、阿巴卡韦
& D' S3 q; V9 g5 U2 A2 l/ dE、去羟肌苷
8 R# Y! Z8 _0 V6 g,B,C,D,E
5 _4 v" {2 t" }

第42题,临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：
! a+ s& n, {! D) i8 eA、逆转录酶
2 g# A9 |5 G2 z3 \' Y" }B、异构酶
C、连接酶
) x* |  w0 A; MD、整合酶
E、蛋白酶
$ [9 r9 _5 t8 J1 {,E
4 q3 J, w" g( d) g5 `4 \0 Y$ b

第43题,有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：
7 ^/ D+ E6 F9 s) F  a+ s- E! \$ JA、叶酸的抑制剂
B、二氢叶酸还原酶抑制剂
/ C; e6 m- n$ H0 gC、结构中含有谷氨酸部分
! I7 n" T2 y( s' {! _1 OD、属于抗代谢药物
) ~, P9 h5 E. `$ {E、影响辅酶Q的生成
9 n+ s5 J$ `) v  M0 O; l/ W: @( Y' g,B,C,D
: u, A6 r; B' g4 V$ y( I, I, {

5 t/ x: @" D- l2 F% J% A7 u+ @第44题,"骨架跳跃"(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：
( z& A" T7 Z4 m6 T* [0 ?A、获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B、获得其他药物靶标的新型配体
C、避开别人的专利保护范围
D、先导化合物的随机性
% y9 o( Y' m2 A& {1 XE、发现新的药物靶标
- [2 \( f- P& A$ f,C

% ~9 j: L+ a/ P0 r/ b7 x
$ p4 H, S/ K) m7 Y* Y$ y第45题,ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：
5 T9 P- Z. \- m4 KA、作用于离子通道
B、抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C、阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D、作用于自主神经系统
E、减少缓激肽降解
; e9 _0 f) b0 R, |,E

6 R. P8 ?6 G9 g3 i" M
第46题,下列哪些说法是正确的？
A、可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B、基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
/ s8 c2 Y% Z$ OC、"Me Too药物"具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
& {; W* Q+ G; q3 FD、电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
! s6 s- \: P* [4 t. b$ \E、在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
1 h7 _- x7 v* s, G,C,E
$ |. j% O8 }9 r# e
' z0 }% h0 C: \. ?2 W
第47题,关于活性位点分析的说法正确的是：
- H' R+ W8 \# }) r* jA、活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B、一般应用简单的分子或碎片做探针
) l0 ?$ {! ~0 |  E0 k  A) iC、GOLD是常用的活性位点分析方法
1 }+ j6 t3 p* o/ B/ T. I* VD、属于基于配体结构的药物设计方法
,B

% o3 I8 t1 c% G1 q5 {
& _# d1 t8 e/ A) q# }  x第48题,下列受体哪些属于细胞核受体？
& O  c' |, {; y7 x8 DA、维甲酸受体
B、过氧化物酶体增殖因子活化受体
. E5 W  e& R! v) g: _& @C、血管紧张素受体
D、趋化因子受体
  f" y0 U, r3 b2 X: _; I,B
6 H0 |/ A. a6 r! w+ ?4 A, j
( Q. V2 p$ r8 @- T: q) o: p! ]; @. ]
* W; `, z2 B& C  Y第49题,NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：
+ |+ D1 Q$ n3 m8 aA、五元糖环没有3'-位羟基
3 \6 ~6 r! a1 r3 w6 d  Z- IB、2'-位羟基是必需的
C、构型与天然核苷相同
5 Z% |7 f- w1 i0 qD、5'-位羟基是必需的
8 G2 q. `8 M; U/ ~; p0 PE、在糖环单元有不同的杂原子被引入
' {9 ~2 W7 i2 J7 T8 D% m,D,E
4 e, I0 Z7 q3 ?2 w
7 A8 G- [4 H: k7 h
第50题,分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？
; Y) M4 L) d) m! qA、刚性对接
/ _1 H* |9 W& M9 gB、片段对接法
" e" V8 R! ?* @, ~# nC、柔性对接
D、整体分子对接法
,D
1 W) h! A# R5 I
8 M+ r/ u) Z2 H4 q: M! Y; X



5 ?- i) h. ?* n' c7 f2 T0 K
- q$ B6 N$ T! c3 @



' P6 n) a0 I# y1 Y2 l

8 E* ^5 T5 ~" `7 L# `

% g- s5 ]6 B: B2 v: `7 Z2 r