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【奥鹏】[南开大学]18秋（1709、1803、1809）学期《药物设计学》在线作业1 T9 n! I3 ]4 m/ v" w6 C
试卷总分:100 得分:100" _' e( z# Q: Y2 Z
第1题,Ca2+信使的靶分子或受体是：
" l4 @/ Y( n5 C' gA、G蛋白耦联受体" ]$ T5 K5 v9 D5 h; O
B、离子通道受体6 G5 g5 l. P2 ^: b
C、钙结合蛋白6 C- ]/ s" w: R2 s1 X5 d" U9 C
D、核受体
. C# [, R" m3 ]6 g H2 ` a) VE、DNA7 F, X, }; t" P% v
2 `7 ^* C. O( R4 Y, \: h
, t( n! Z2 K$ v2 c
( y3 M6 H# Z- A1 p) i/ f0 R第2题,全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？
; l6 s. A* L' Y, EA、PR ?9 c( c& M: s7 E( {
B、AR0 ^4 A) Y- ~" r3 r" _
C、RXR- u) p/ F# H/ ]( d" V& L+ R; ?
D、PPAR(gamma)# M) ?( }4 `+ U) [! V
E、VDR
! o; l: h0 W+ s& `+ _- @; Z5 U6 h' {$ N/ N' |9 s B8 [% e
* L2 A+ A p) ~ f& D7 _
. V8 ]" _" P# i2 l& f3 x, n
第3题,下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？
$ U/ U' V' A4 {! C# X PA、泛昔洛韦
& l5 G* w/ V! R$ T9 {) b2 {B、喷昔洛韦) |* n0 j1 h9 I- d2 z
C、更昔洛韦
, f y# u+ s7 @9 n0 }! @: o& A- S- ND、阿昔洛韦- W( Q0 w9 m1 z8 f, x7 B
E、西多福韦6 [: g9 ?3 o& u7 L" N, j
正确资料:E
+ {- x `! `0 z# z- A7 \4 P* c; Q1 w" H. M( S S% u
2 ~% a9 o _7 y第4题,##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。1 m6 z; r$ c5 o h' Q
A、口服给药7 X3 p5 w8 @7 }1 D
B、静脉注射
$ G0 F% a2 |# g. KC、肌肉注射- z; y' h2 N5 m* W9 J* f
D、皮下注射9 p: N% a5 n( v6 ]8 W0 f! t" c4 E* b
" U/ U4 j8 c6 L9 _7 v
Y5 B2 g4 G) v0 q
1 `7 j6 A7 {: o' \) o! s第5题,哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体？
9 \3 V; a O0 ~. D( XA、EGF2 ^: N, ?$ B2 v. n
B、乙酰胆碱
. v7 l. q% D; `C、5-羟色胺7 F. ?9 B6 g/ Q0 e" T$ i+ n8 E
D、维生素' ]6 G, h: x0 }* k+ ^
E、甾体激素
4 O4 F- ?# O% r3 u5 Y; Q1 W/ E0 c1 \& Q$ }$ i; B
: k, n( m6 o: A. c3 b' U) z/ @5 R6 L5 I. _: |& k
第6题,下列说法错误的是：
5 M# E; |2 f P2 k+ T: Y3 g' YA、狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。! v! h9 Z& F- `, Y# S6 q, m
B、广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
! k% d, W* Z4 y$ Q8 E( [0 I: JC、生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
! _- p d; `' Z2 I; B% I5 z) `D、Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
3 z" }& D8 O1 L& fE、Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。6 C0 S! x- X. x
v% i0 d) [4 Q) ?7 X. V) d% w
# \) ^5 d9 |3 X; x0 d$ @& h5 V/ z2 W) A
第7题,下列药物中属于前药的是：
# P! S; P% E2 l8 r0 C, G& iA、阿糖腺苷
# W. w& J# `2 DB、氢化可的松: A" N/ r) E) j1 i) }7 ]
C、甲硝唑酯
( T4 D" u2 P3 z; t' w5 p0 JD、氨苄西林
3 h9 n+ l. U* P6 f/ `E、维拉帕米) \2 C( N+ V9 e6 @/ Z% |8 E
$ G [% f7 C# P. `& i
2 a& J3 W1 f/ @) f* {' V
$ U- N b" B* M& s& Z+ [( n( r第8题,cAMP介导内源性调结物质有：4 g# z9 e2 ~7 Y w
A、EGF
4 N% F7 ]! V1 _$ Z. A, z1 d+ MB、乙酰胆碱( B3 k; l: I0 O' f) h
C、胰岛素
0 j* A' y! K9 M# b+ Q0 oD、肾上腺素, D! V# V! j3 p
/ W1 i8 b0 E" K; K" Y
/ @/ Q1 ?" U/ N1 f ~2 r" M
% l* h& e( |. Y4 _第9题,分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？
$ W4 G: u7 Y/ v9 X( p5 \5 p% \A、美国FDA& Y2 O/ L3 S0 x. r/ T$ J, N7 X
B、WHO
7 _" {4 a A p" H! AC、中国SFDA
4 K" ]) b$ H2 T5 `. ID、美国NIH7 h r1 q0 \: Y0 H4 i" c
E、欧洲专利局
! z- y, e; M4 w8 r0 j! N& y8 G5 p% c0 `
V4 G1 c& p/ ]7 O* Q) o: V2 L9 ^& E5 Y+ ?, V$ S. Y9 O# V
第10题,下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？ o3 H, M; q: g. I: ]; |
A、二氧化氮/ L& @# Q; P! h/ F4 T
B、谷氨酸0 t# ~) J# N" ^1 l' N# C; \
C、天冬氨酸
$ f- G. w3 a5 \- lD、甘氨酸
# w0 N6 P0 {! d9 L' Y. ]- ?9 G, _9 qE、丙氨酸 S9 w% n1 @3 P0 T3 L
6 u# D$ m+ p9 ]' M# O: {2 u) W) c: k/ u: X% t- Q
/ @, [. W5 r& {8 t第11题,哪种药物是钙拮抗剂？
; S! c8 Q7 @, ?4 T% EA、维拉帕米
* [ Q# {4 c2 n2 S( i( E4 s" O6 bB、茶碱5 ^( ]' C/ ~8 @, F& P) E/ |
C、西地那非
. [! n' i4 R" g( V# r" F- y0 O
8 T, m2 u _) h) O6 Y" B3 F
3 |5 e8 p1 B: N6 {6 h
; E4 F: E& r6 H! m第12题,生物大分子的结构特征之一是：
n! y& j9 L) p- r7 u: @A、多种单体的共聚物$ ]* x* @ w% p0 K2 M% ]
B、分子间的共价结合
* d! W$ @% g3 j' a7 ~/ z# ^C、分子间的理自己结合
8 A/ i; v9 B% I. e+ U4 QD、多种单体的离子键结合7 L f1 m1 z( q1 O; v
7 B" H) Y; f5 r/ L; A
8 d4 }& o# w0 `$ Y. T( R8 s& Q
, ]/ \5 y: n, h2 n h- F1 L第13题,NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？
4 O; C) l) W4 c% P* iA、与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂" F7 P7 F3 T8 i. o
B、结构上各不相同
; D% k- {) z9 e2 Q1 IC、不易产生耐药性' |1 F1 R& r& w* b! A J
D、对HIV-1显示较高的特异性" u' q, \9 [4 c$ ]; k# Y; ?) h4 W
5 u, e1 l/ g% S. ]) ]
& R+ e5 P2 o! x# J5 p* R2 A
4 p5 e- q. a! W5 F* n; n第14题,下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？1 l% H* [$ c) o8 H- m7 A& G% G3 @
A、拉米夫定3 c3 ^) p& p- u
B、吉西他滨
+ ?' @1 U/ _3 l/ Y* B xC、阿昔洛韦* j7 U7 d- b1 B& R' x% t$ O
D、去羟肌苷
1 ?2 c" D- s& |' Z, qE、阿巴卡韦+ b, h4 \( T+ d! R
% u6 c7 t( d. q3 ?/ R' s* W' U) M5 o) P L
, f0 e9 p2 G# G4 g
第15题,下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？
; h2 ] I% E! T" {- qA、gemcitabine8 Y5 ^% a* K1 \; {+ a, l
B、AMT
$ Q. h9 t; D, C" B0 V4 v4 |: Z$ ^0 RC、tomudex
0 U: R5 V! ~! X0 v% K2 P# ID、EDX
5 R+ E, a# Q1 M' r0 VE、lometrexate& c7 u4 T* d* ]( |: q4 [& C
K- A7 J2 b0 n- M8 q: w
" |. R2 B* e% k0 n& t0 G' k4 _/ U% y, q ]' c
第16题,母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
7 X1 w* E3 _+ \/ _6 ^! vA、-O-& Y0 a: L0 X1 a- o
B、-COOH- ~* P( A3 ?$ e/ @2 @: K% q
C、-OH5 _0 ^2 j3 ~& y$ T/ w
D、-NH2; l+ B; }* X, M$ d( l8 U1 A
E、上述所有功能基
1 r2 o9 c1 x# G1 e9 s% [
: M7 ]! ]: [1 P4 r/ v# [9 r! ^" D
8 M8 z9 _: {. t* o
, c: r O9 H$ C$ q5 `' b; p第17题,酸类原药修饰成前药时可制成：# v4 z3 k1 U9 ^
A、醚3 q0 ^ x8 d5 `- ]/ C8 t
B、酯
$ D, D" D' N) H# \9 hC、偶氮5 |3 B* u6 f, {5 f- X; |
D、亚胺% z7 C+ j# m7 \7 M/ I6 J" l
E、磷酸酯
) ?8 [: O Y6 ]0 W m% r% S5 R, X
8 v, |1 M' ~! I/ Z/ l; |9 v3 s. H0 e0 \4 t
第18题,在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
( d8 L4 L# f; G( ?1 D5 oA、氨基酸构型的转变
$ N- I1 x/ T/ b( }! _& ]" EB、氨基酸排列顺序的转变. k4 [* y+ j! W
C、酸碱性的转变
! K# e- j0 I# Q4 h5 kD、分子量的增大或减小5 Y9 w. @9 d6 H' K& _
E、肽链长度的改变
+ J/ B+ |4 A. E3 v
/ v: v7 j" g( _8 B! D1 f3 G' w8 v7 i" x4 Z' G
8 d) q% H* U7 Z第19题,下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？+ @1 i* P: a4 t# Q- J1 F
A、四氢异喹啉-3-羧酸+ y6 S# U E0 z! H C3 K6 E2 T9 b
B、2-哌啶酸
8 H4 Q8 x% k5 P4 ]: o7 LC、二苯丙氨酸
- ?# j( D0 N7 u" bD、焦谷氨酸
2 r% V5 l# L L" X) eE、1-氮杂环丁烷-2-羧酸- L3 O& i3 v+ O$ K$ q. G
" v3 Z! x# V3 q2 B- V* Q) K: H9 r! R/ f- i
3 y6 h W& p( n3 U2 D' k" i3 X
第20题,哪种信号分子的受体属于核受体？9 q5 _, U" j* q
A、EGF
/ K* Z* M3 d+ y4 i* YB、乙酰胆碱* J9 E; o0 O& V h$ z
C、5-羟色胺
8 P5 ^# T- _7 }% Z$ C3 tD、肾上腺素
% e9 i6 ~1 O4 \4 j9 g+ WE、甾体激素4 x' K6 i V+ O# n. ?3 Q
/ t9 t/ P# Y2 D6 Y+ {- Q( M
7 r) r u- L! V& k* L: G! o4 T* H/ M' ]! F2 p
第21题,广义来讲，任何带有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。8 E6 ~3 _+ \5 D4 Y# m6 R
A、正离子# C, U' m5 C x' u. c
B、自由基
3 u% Y3 W( K8 vC、孤对电子 a2 t. L% E x& G
/ ]1 ^- B# b& ?% g
0 L7 X0 l0 b2 F! f: |, w- }0 d+ p/ v: q
第22题,下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？% b9 _7 Y- O7 u
A、该方法能产生一些新的结构片段
$ `( c$ k6 d* }5 iB、一般要求靶点结构已知情况下才能进行: V& ]% i7 C6 ^ Q
C、设计的化合物亲和力要高于已有的配体
( v3 p. ?( X/ [' |; n+ w0 ID、设计的化合物一般需要自己合成
7 `9 q/ J2 \0 y( {' ^) B
# ^+ Y% i" m; K* M' h0 Q9 {% Z2 h$ x$ [
% N6 \0 t* i0 ?; q) E4 z7 k2 L第23题,非甾类抗炎药的作用机制是：
- _3 o: \" b/ n$ m7 E+ N, A" QA、二氢叶酸还原酶抑制剂
7 q! V' O2 c9 C# K: A" ]* _B、磷酸二酯酶抑制剂, s1 e# J' j2 m3 @5 g
C、前列腺素环氧化酶抑制剂. Z; ?' h% w: `# z
D、HMG-CoA还原酶抑制剂
) ]2 \& F# w( w4 O+ j6 x) mE、ACE抑制剂* j# M0 R$ k# R! i' |- `
" M' _ W3 `5 w$ P! s9 A" _
0 S/ |8 j/ y* k2 n' G& I& W9 b" L j. ~. i% \0 g
第24题,下列药物属于前药的是： R3 M m* m0 N* c4 J
A、lovastatin
* B3 k& Q% I) aB、lisinopril
5 A% v. S' A5 XC、losartan" f. ]% m- p0 d2 J3 u0 `
D、enalapril
3 R7 u l& J9 y) qE、epinephrine
2 a% I, N6 F7 b! u* O: @
# I e) c/ ^) y6 ]9 t* U
, H6 [# S4 _0 F/ }/ D. Q3 S
% f* Y7 c( t4 o2 u1 A" r第25题,哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？
3 F( U+ m$ U; d( I/ o% P* }8 m# e4 ^A、arofylline
9 \ a+ a* a- ~) \+ M6 i5 Z+ z3 zB、cGMP) }% e: Q6 T5 e1 D; k
C、茶碱" p( l. f: i* E% M V! Q+ e
D、西地那非" d9 y; J# s9 i* h' m
E、维拉帕米1 ?" u( p% j5 C/ U
; L' K+ ~) C- G6 E
: \/ |# a" A9 d0 P
7 F+ X; X0 d- X8 e第26题,生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：
$ a" ~( f V- a9 hA、数据
q& }: t. A8 }& ^B、知识# E4 |7 B% T, p# U2 D4 ~
C、活性! ~* S- Q- \. W% ]: j
D、设计2 \1 C; @/ D5 r+ O7 Z1 m$ p. _2 Y
E、构效关系) W/ P" H9 Y+ N+ e% `, Y
,B,D1 R5 h# t$ X3 g; b
' D! P6 Y" p3 @2 N- g
; y- b2 ~5 C6 z8 P# Q0 g7 M第27题,G-蛋白偶联受体的主要配体有：/ ?' \' ^+ T# P# W/ c: f
A、肾上腺素; J% n. p g% R8 N. ?: F. F
B、多巴胺
: G- K! t6 z% |8 Y+ M+ a$ M H; HC、趋化因子4 x0 n l/ k% O( U9 Y
D、维生素' Y6 E/ x6 w7 @" c; O5 r% y
E、胰岛素, H* b. s' _' r+ r( W+ c
,B,C7 s: B6 _9 o: Z `5 z
$ Q3 Q; w; V3 o: `) a5 Q- \; ?4 Z6 H2 x. Z& e S9 p7 ]
第28题,作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：/ q, y) E7 }: j
A、多柔比星5 |) i! q5 q: ]: r! Z9 z, k
B、喜树碱
0 o, c) n* @/ v1 T0 e5 u7 _C、秋水仙碱
( {& m1 s1 T$ T# ND、依托泊苷$ a8 J' r8 F7 X5 n: K
E、长春碱" M* M0 a. z+ d
,D
+ `- I; W1 q! b" n- j+ w. Y' A/ p; D" K5 X$ p8 I! T$ a
5 q3 I. T7 j- Y$ k+ H! S+ h. m1 V2 d第29题,成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：
O. b$ f& l* w4 zA、具羟基的药物
( Z6 S& _, |' j9 VB、具氨基的药物
5 x+ s. V; `+ \" s' }* SC、具羧基的药物& v6 W, |0 z& y2 K& w+ Q& ^
D、具烯醇基的药物
a5 ?1 V- C! E5 Q0 E7 i# E+ oE、具酰亚胺基的药物9 e( m/ T- \; g3 @. q6 J
,C,D,E
8 }% I8 N- D6 ?3 ~' l7 @, s" ?
. K6 ], i8 s3 `- k j1 f
: o; h# \' G% R9 C- H( v. R第30题,下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？" k# N5 a: G: C1 `
A、二面角扭转能
% p4 W" v3 F7 x# ~; tB、化合物电子能谱
5 ]( W, e' N+ J( rC、键伸缩能
+ X' P$ o3 q' P# ZD、范德华力作用- O7 q, S& ^! z
E、前线轨道能量
; y0 [) S# E& C, o1 ], s* t,E$ Q) U- e8 v" \" Q# Y6 Y% h' n
) c& ^' U' q0 [( Q9 S* y4 ~& s6 U# u6 q$ A7 ?: w
第31题,化学基因组学主要的技术平台有：
. ~ @( N- e9 l1 iA、核磁共振
L0 a* q4 i; ?6 p9 { yB、质谱
& u4 z; J1 @$ w2 l+ |' t2 y) X- `! GC、红外光谱3 O" u4 m' ^: h6 Y
D、差热分析4 o' x1 K! [: b
E、毛细管电泳; A' U. S# k, W. r
,B,D,E
9 C$ Q8 t# a1 g4 q0 f: G! F1 \: S3 W6 u$ |% T
+ \# u, Y/ k9 B, K" O: X. |9 C
第32题,固相有机反应包括：. J+ _$ j: z/ g+ k
A、酰化反应/ F+ f' q: j9 ^1 U: |# H
B、成环反应) n' g# L1 c' N0 G7 D
C、多组分缩合
" v( k2 x- |) C/ R3 Q: b' cD、分解反应
. U3 p6 M; L! f* SE、中和反应
/ Q6 W9 I2 o+ r: J) b# t,B,C* @* b3 @4 N3 R$ b3 `; O) W
7 E3 P" {) J( z9 z4 }
5 z& b, n- l6 H' z
第33题,ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：
* y! I S1 @$ I1 B) h1 FA、作用于离子通道, r' {. Y U* q7 y
B、抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶; T6 \9 }, R o9 L, g
C、阻断由ACE介导的AngI转化为AngII k, G* ]. j b3 _+ @% i9 H$ c
D、作用于自主神经系统
0 B: C3 I, G8 T+ JE、减少缓激肽降解
1 s5 |) ^/ L1 q g2 S- T* X6 a,E) _$ E: A) V% \+ o
* ~: z% y* u# z* ~5 ?" O/ [6 j
* I; D1 ` S, c3 Q6 g第34题,二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：
8 n+ Q+ f0 ]! a& G; _A、具有吡啶母体结构. m+ f- I C8 a
B、2位和6-位具有较小分子的烷基取代4 n$ u. D5 J' z. t' Q6 B0 D; k j
C、4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基
5 A c- ?: a7 K6 ND、3位和5位为羧酸酯基
% C* ^% P4 F6 M H,C,D$ N h; B4 z, N
* Y' ]6 @& P+ m1 A( Y, S+ D
: G& O) r9 O8 N" b0 O4 I$ b! [. j第35题,下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：9 Q0 S4 `( w$ K2 z: X& x
A、雷洛昔芬9 X* S0 x; m) e3 ` C9 Z& ?2 ]
B、大豆黄素- C7 X0 C. T% |* D1 @
C、己烯雌酚" ~% J, X' x1 E# k
D、依普黄酮! b& q5 X& \: D6 G2 O! n4 ]
E、他莫昔芬/ C0 v3 s: @" a$ y
,B,C,D,E
! Q. f9 i, z5 B8 x' ]
4 W" C3 a0 v: Y1 N) D! c7 j0 E: v9 c. e! n @* H( s9 }7 w
第36题,下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？/ d! d/ A% S+ ]; m5 h
A、齐多夫定/ M8 W3 k+ E3 v9 T$ I$ R; c
B、司他夫定
: X% B% q$ r" ?. r% c9 y1 C; Z) C0 tC、拉米夫定5 ?5 d2 X% ^1 i( S
D、阿巴卡韦
7 d. ]% ]+ `* sE、去羟肌苷
9 L! s0 w. b+ G' k,B,C,D,E6 p% z1 _0 C* c l
! q! |3 ]0 ]/ G7 J1 ]4 ]
5 F) \" q" \' o- H4 e1 `7 t第37题,共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括：# F! m6 ]2 Z |3 I- J
A、亲核基团- [' F' H3 b( ?
B、亲电基团
$ _& A9 y6 S5 W" J5 U. z. @C、识别基团
. ` e5 G6 m3 S0 uD、有机辅助因子" F$ J( M C$ V! l( t3 b; U7 l
E、金属辅助因子/ X( n; M4 c' y( Q
,B,D,E0 A, w( S" r8 W2 M
& R% g' o. _( ?0 H
7 A/ F& I4 a: X+ \0 H* H第38题,电子等排原理的含义包括：7 _, t4 @+ Q2 T" V* R
A、外电子数相同的原子、基团或部分结构
( f$ \" ~( } ?5 B9 kB、分子组成相差CH2或其整数被的化合物
" a; D$ |; b! Z6 gC、电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
) A$ _1 v6 I- U9 P. W% M% P6 qD、电子等排置换后可降低药物的毒性
2 J% l7 _5 j* f# o; C1 x/ ZE、电子等排体置换后可降低药物的毒性
9 R- E$ [9 `, I- ?,C,E' B& M+ U t7 V! [% w( t) g& O
: j( `! @# T: Z- y$ a
+ S, n h+ G) r; ^ z! t第39题,下列哪些药物是前体药物：
8 n& ^1 i1 c; V: y/ CA、氯霉素棕榈酸酯3 l0 \' T' ?! ~6 K. k
B、睾丸素-17-丙酸酯
7 `. g: a+ w2 Y1 k2 a1 tC、氟奋乃静庚酸酯
$ d' |# n% X( ~' Y5 G$ |, k, N2 ND、盐酸甲氯芬酯* o; a' ]8 b" M% t& H
E、环磷酰胺
1 K% k- Y6 q+ R# B" N,B,C,E7 ]) w2 V( R$ Y* R! x
0 [$ I4 z0 ?1 z5 `3 ^5 ]0 O
; r# [3 O0 h! Q9 ]5 [
第40题,具有环状结构的生物活性肽有：- ^! ~6 e9 F, R/ \ g5 q, ]3 `, f
A、脑啡肽 G- v k% t8 e; }5 O' ]0 U, J
B、催产素' R' _- b: J& j. E! U& `
C、加压素; Z3 E+ t3 J4 N0 y( r3 L- j
D、心房肽
( t/ I# E: w: ^/ F' m9 l9 [E、内皮素2 L# o2 n' Q, s4 D" F7 x3 A6 h. A
,C,D,E- g' i2 J6 F6 R2 V+ ~! J
& [7 b# L2 r: f" g8 e5 v. e9 d& u, J" _
第41题,Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：9 X/ {1 O7 ~3 C( a, A. [
A、分子中存在过渡金属元素& x6 q9 L/ `6 d: F& A
B、相对分子量小于100或大于1000+ d9 Y: j# u, z" k
C、碳原子总数小于3
$ G* P t+ S+ Q7 W0 jD、分子中无氮原子、氧原子或硫原子
" L; x: ]/ ~/ I& Z0 GE、分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构5 T/ V V- Q; b/ _1 ]
,B,C,D,E* [% Q6 R! }6 L! F ?0 Y: A/ f
X1 f2 L3 \2 x' Z
6 d; ]8 R ~% D0 E' v j第42题,下列哪些是化学信号分子？
2 \" r- ~+ H" P TA、神经递质类: u5 c: x, o1 A: O W4 \
B、氨基酸类 @- F1 s0 K/ y
C、内分泌激素类
5 O6 w& w. n4 F) ]; n' ]D、局部化学介导因子
5 Z! J8 K0 A/ X5 u' J2 ^% tE、维生素类
) ]0 s3 Q: j+ o& Y,C,D
/ D O" P& j0 p! R- Q! z8 f
1 K7 i/ g0 X% `6 b. h, @5 ^- g- K
" L9 X% A7 X" a5 d第43题,Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
+ w1 f# K( E N+ U- }0 j- @4 f8 p G# aA、立体效应
2 [8 k' F2 n" aB、共轭效应
! }; e8 S. ^7 i; Y2 Q+ F& oC、电性效应
; W: H \6 \7 Q% D7 `# C& o8 }9 tD、疏水效应9 l' ^+ V9 H1 V* g) t) f/ a! R
E、诱导效应
( n" g' l, j/ a z# n7 N I,C,E
1 U7 d0 U* p4 e3 \) C2 W h
B, ?. D9 L+ Q6 @! }4 e6 K% x- r5 `/ A7 ^" c
第44题,下列属于抗感染药物作用靶点有：
+ n4 ^' R, M7 I4 F q5 O" Y3 KA、羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
; K. K7 ]8 K- ~B、粘肽转肽酶. Q: ]2 M. ?4 |; }2 \
C、甾体5alpha-还原酶; x8 x* f: [: f3 r! z' d2 u9 K
D、腺苷脱氨基酶% h3 H: m4 ~/ D0 j4 K3 l2 ?
E、拓扑异构酶II, S% Z) V! [- c0 g0 _, d
,B) J4 }- S' i" _+ E% M- X
5 K8 [8 p. G4 ^0 Z! d$ w+ T4 `
" W# I5 t! g$ |( i) W2 u8 F6 N第45题,用混分法合成化合物库后，筛选方法有：( y- e9 a+ q( i: U
A、逆推解析法/ D9 X" i, B% Z# v% h, ~, v
B、高通量筛选
[ h4 S/ w+ @% u+ A( Z8 d4 x5 mC、质谱技术
( H! \6 l7 t) |D、荧光染色法3 E! [; V. q1 p9 T7 F3 m& I
E、HPLC5 V! ^! n) Y5 a: x. o1 ~3 f
,D
: X0 @- } z+ |$ n2 Y% @/ S% u( |* h3 ~$ E: F! F" F2 h
7 J6 O* j' [. {: r
第46题,天然产物化合物库包括：( l2 h& l1 L. c# {
A、糖类+ a; G7 t; z; ~5 L8 B7 G
B、甾体类
, V" W; ?* H1 wC、萜类4 a) J$ B# V6 Y: y3 V! Z4 C) B. A
D、维生素类
6 }( J: e/ j/ [- o) f3 ^) K9 tE、前列腺素类9 L4 }& k: n& M$ n
,B,C,D,E2 c! v- d0 y* s" y+ E# J( |0 y
9 o7 `* a$ E: |( l3 T% K
) \+ _3 o2 k, A7 K8 [, ~第47题,固相上进行的组合合成反应需要的条件有：1 L3 c0 o. h1 c6 S' S' F/ g
A、载体( c7 t. _& \9 [3 Z
B、连接载体9 s/ e7 k' h6 j1 d
C、反应底物的连接基团/ l' L" v5 f g; r7 F' k+ F
D、相应的从载体上解离产物的方法
/ c& _4 ^3 s4 QE、树脂
1 R( _8 O2 e# ^,B,C,D,E
1 k v$ ]8 Q+ B- P0 u$ Z4 [9 r
, L( }2 |# ?1 l) m3 F( N6 V% {% q0 F1 J. K: \. t
第48题,信号分子主要由哪些系统产生和释放？
$ ]1 u; h2 X3 ]- b9 WA、心脑血管系统
- s$ L' D3 Y; \1 M- x+ @6 wB、神经系统
% I: T# C' v. }# ~+ }1 F4 F' T. h0 g) EC、免疫系统) Q9 r8 L* _! d9 e( O& ^- R5 ]
D、消化系统
) D8 F, k# d9 }" D1 u2 s5 ^2 ME、内分泌系统
0 N( x9 D. S9 ?$ }7 D4 A* O,C,E: p9 n& K1 V# i. N4 A! w) j! y( E+ J
- Y# `, B+ G. g% v
' q0 X( t: J0 S2 |0 P
第49题,下列受体哪些属于细胞核受体？, n! o& e2 b- p! B0 \2 Y) d$ h2 Q
A、维甲酸受体
* M1 \5 ?0 C$ t# KB、过氧化物酶体增殖因子活化受体
K* q" ~( o$ ` Y' @ O8 T& w9 pC、血管紧张素受体6 ~: _8 M: a5 A- }& ?9 R: z! d$ w* `
D、趋化因子受体% h* x& d- ?* o3 u: y3 n( z/ _
,B
; W2 }- t/ i. b# d8 I5 ~7 r0 v( @2 J) U" M6 }
! J5 z# M, L; \$ u第50题,对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：$ F% H3 X$ @2 H
A、提高代谢稳定性: M1 d6 I4 O6 @1 h; W7 g
B、提高口服生物利用度8 F) d+ J7 [5 P7 N
C、增加与受体作用的亲和力和选择性" F" u2 O- \7 S3 Q, f0 u
D、减少毒副作用
+ B" b' a7 K' v6 |E、增加水溶性
2 p9 l7 y( E: x* U$ I,B,C
) c6 H7 C' I. j; X# r4 V# h
* a, w$ r8 m; G2 s0 H1 Q" k8 y% H% u, V: N+ C# D4 h
, Y, k/ L. n7 b. y# E, s
% k' l1 `2 R- _
+ ^) M' B- Q+ M* V; R
. q. c; T9 q8 J% S4 p$ R% I5 n0 |
& I; j" X& k. U+ d$ C; w* l4 P1 ]$ H0 z; {: X" c/ W& \
% U# k7 e# T% {9 b$ Z! u5 s+ A
; e0 j# q: y0 c4 J1 I
# h0 m+ o( ]8 l5 O* y; a- _, h8 u+ s' O- h. _
5 s$ m1 y- o) Q/ P- A: |
F0 ?8 A) a+ z/ A B" [ |
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发表于 2018-10-1 06:58:01
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