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【奥鹏】[南开大学（本部）]19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业
; ]* p1 {/ _0 [& R. L1 L试卷总分:100 得分:100
( j7 I% B1 z' D& ]第1题,下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
, \$ E, K; }3 d/ RA、HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
+ m% S& ^! U0 ?B、过渡态类似物% b! U$ l; m6 t
C、类肽类似物
! T+ C. V2 M( A5 @# m$ i* a7 HD、非共价结合的酶抑制剂8 E3 R4 C$ {6 D, J" q
E、共价结合的酶抑制剂2 X8 q& h# X8 [! w. |
正确资料:E) p0 P5 g1 c& D- o7 J
" Y- Q, d$ v7 t% o2 |, w; q
( u7 I) q+ B* g: [第2题,世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？- D( K: u! o8 ]. B- }
A、默克
7 E2 D/ Z1 m1 W/ _B、辉瑞
1 d! Y* d, f5 W9 [& o; M: g5 f2 yC、德温特
$ Z( U) I) i7 MD、杜邦 V' U& K. k- i: {0 R! o3 x
E、拜尔: l4 T1 `! F5 b4 B+ H
正确资料:
. h9 a4 t. v! E8 h2 d9 J. \" j+ w4 L
% M- ]! O. H' q& L% \第3题,根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：) ^$ m6 w/ t3 L
A、鸟嘌呤/ L* y/ g& x% W
B、胞嘧啶
I9 Y% V j' P9 N& x8 _C、胸腺嘧啶
P: l( e0 ?2 e2 G: H' b y9 f正确资料:
' d* s9 ]; h3 C3 r6 B1 |7 E, A. v. |7 T7 q9 X* t- n& q
1 L$ |4 x: ]3 Z5 h6 R4 F+ H" ^% w第4题,以下哪一结构特点是siRNA所具备的？7 I9 Y p7 }! e, r& g
A、5'-端磷酸- l9 p2 y. M( l- D" p! e
B、3'-端磷酸
" V3 S9 L) c5 r J8 dC、5'-端羟基
" B1 \% l. b2 z. @D、一个未配对核苷酸
% S) @0 s& ~7 eE、单链核酸 w# o. S K, ^& m
正确资料:! q. ^- D9 n J4 d( j9 T
" L# b8 L+ O- E4 p- v' | @1 w
+ h7 D7 M' o& C3 @" F! e* X
第5题,环丙沙星的作用靶点是：
, X! n5 n5 {- L5 ^" A$ D6 YA、二氢叶酸还原酶
# a* @# I6 z0 F# BB、二氢叶酸合成酶0 [' G9 ^8 ?1 S- a! X
C、DNA回旋酶
7 H8 ?% k1 u5 G/ @+ [; zD、胸苷脱氨基酶
4 O5 ^0 H! N5 D- l6 J% _E、蛋白质合成 `8 i/ T* I, Q* M# B1 m
正确资料:$ s% C9 t2 D! ]" D1 q) O
: k; G& x1 s! ?' x& D! X1 S( j6 i* s+ l5 y: ]' ^2 H# P& J4 }/ w
第6题,原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。/ L- r% l. r# Q4 u
A、离子键
% \- C; Z2 F ^% K/ {B、共价键
7 f: B0 H7 P/ z5 h( E0 m3 ]/ q. yC、分子间作用力
U I0 J$ |6 M h2 vD、氢键7 ]$ r/ W3 z f3 B8 o
E、水合
% M( v, g" i6 W5 [正确资料:
2 p5 Y: g9 f: W
$ t: H$ d* | r9 |# m+ e% E0 O
( o" n( J3 B4 x* N1 d第7题,应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力？1 i i% M& i9 h5 I8 N) I
A、静电场和氢键场
4 B6 D( U0 I1 S* N3 \8 ?, fB、立体场和静电场1 W2 V, v8 @) Y# `! m4 ^
C、疏水场和立体场* F9 u1 s) |* b: X
D、静电场和疏水场
4 U! a' q( n- Q5 m& z' K1 @6 x0 L正确资料:
! ~0 F5 E* l+ w# S$ X' T! V* a) H) J: _2 [6 Y2 G
. K- W$ s7 n) q3 o, ]8 y5 V+ ?3 B9 ?第8题,全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？% I: v" K/ K! d% q& \, n4 u
A、PR m/ J" s Z- J5 d* F j* ]$ `% s6 y
B、AR: H+ U) {3 P } I" H$ ^# m' v
C、RXR& B/ [* c! t1 O5 f
D、PPAR(gamma). Y% U [& z% d1 T5 E; `5 M, I: x
E、VDR
% j9 ~; L0 M% r$ `正确资料:. g( D+ O& V) z |( [6 l2 b7 `6 [7 J
4 j- [& F5 _6 u$ ?. {! C
* M3 d2 x! D5 ~0 T% W
第9题,哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？0 Y/ F+ @6 p& p6 ^
A、gamma-氨基丁酸 F9 a6 p" x) z# {# a9 A1 m3 c
B、乙酰胆碱1 n: q" {1 e# ~: F1 L7 Y
C、5-羟色胺0 Y0 O+ M0 F' ]7 _) `1 h
D、甲状腺素/ |) R7 U1 w; W
正确资料:
' v- ~) {, t& c5 @
" p6 L0 [# | ?8 p8 ^0 ~8 c
6 T0 C5 e: [" u( ^" T第10题,下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？# s8 d7 x6 O% W5 i7 y; ?
A、阿巴卡韦8 p1 O" [; V7 K [* {; ?; H
B、拉米夫定
9 a' R; g) L: mC、西多福韦
0 ~+ [' Q: v( TD、去羟肌苷
5 M! ]0 ]6 |( ]. M/ `& n& \E、阿昔洛韦
0 u' S5 [ [/ u正确资料:. R- R' m+ I/ M
x- A2 e( b% J6 D0 m/ i ?1 r9 b
: f9 N* A% H3 k+ Z8 J
第11题,药物与受体相互作用的主要化学本质是
) F" N2 _' r) y& B \A、分子间的共价键结合
* E: z% x7 s5 V; E( [B、分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合9 T2 h. K) S1 C4 M
C、分子间的静电结合2 X1 E6 h: e9 I/ p3 b7 h0 |
正确资料:" G4 ^6 p" o; t7 {$ b3 W1 `) b) m
4 ~; L: p% n: b$ I4 n
" O4 B# F! ] ]* P0 y/ v c: v第12题,下列的哪种说法与前药的概念不相符？
6 j+ o3 c4 G- y: \* L: }A、在体内经简单代谢而失活的药物
j7 u4 J1 x3 |# X* Y l! hB、经酯化后得到的药物
9 N) m: `9 a' F$ \7 G" dC、经酰胺化后得到的药物
2 B4 A6 [0 k6 h% ~8 F% K4 _; _D、经结构改造降低了毒性的药物
6 z% m5 T+ ?6 [E、药效潜伏化的药物0 O- `! M) E4 @/ f
正确资料:7 J9 e; s$ x$ T W+ e2 X. J
# B1 F2 ~ i2 a
z1 W2 _5 X9 n! \3 z# ~2 Z
第13题,PPAR(alpha)的天然配基为：+ L. v l! Y5 v2 w8 t, ~& s! V8 @7 l" c
A、噻唑烷二酮7 o' |! _# V0 ^0 |+ \
B、全反式维甲酸
1 ^6 R, y! Y+ @" z+ [+ jC、8-花生四烯酸+ x( N1 S$ N0 P
D、十六烷基壬二酸基卵磷脂
( p0 G5 ^( X* E1 s1 C' D2 W% OE、雌二醇
! a: a# n1 r6 l- ]$ S4 e正确资料:
% U1 \6 ?0 H [2 E/ _( Q
& _' N7 W0 X( J4 ]- t: K2 o" B ^/ _. }" ~6 _$ v2 S
第14题,PPAR(gamma)的天然配基为：! B# P8 p0 F* G' ~7 {3 p, {* ], D
A、前列腺素
' n9 C! L6 t! m. n/ HB、全反式维甲酸! V" Z1 \* ? h }9 V% P& A
C、8-花生四烯酸
y/ W( l- a& t: pD、十六烷基壬二酸基卵磷脂4 E$ h: _8 {" q, c: r2 z
E、雌二醇
6 r, V# h+ |4 f& A正确资料:
% k" D3 a6 ]2 p2 ]# Y2 I
3 ?/ f* j9 x. n V# `5 f6 K
1 Q. Z, l8 t5 T第15题,下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？
j3 v! \+ h8 ?& R: u; a9 t- HA、pi6 s6 s. ^% F! e2 P; v3 q
B、delta9 C9 {. g: n& |. y* i$ X# t# a
C、logP, l+ K3 e0 I! S: y/ C: H) k
D、分子折射率
$ f7 U9 h! e, `$ z正确资料:" Y3 W' p' F" m) \9 V
& W4 c q, |( O+ t2 E& {& e; P* }7 x# w
第16题,匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：
8 B- Q$ K: J3 N" pA、降低氨苄西林的胃肠道刺激性9 R6 M' O0 z9 V0 u; T- J
B、消除氨苄西林的不适气味
* _1 [% ~9 P6 ]. o9 \C、增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收. h8 a" w( N2 R/ `
D、增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收* n; e' b. R1 ?2 b7 d5 F- R( L0 K
E、提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
J6 t: l; ?4 L5 s; }3 t正确资料:4 r' q2 k7 y. J. y4 T8 b
0 C1 f+ b) ?6 B3 j5 O* [- m3 X
4 C0 R( `( K. d- H' K第17题,抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是：* f/ |3 A/ u% j* ~9 O; C1 ^
A、黄嘌呤氧化酶
6 m5 D) p/ n6 o1 R7 V9 z% }B、单胺氧化酶
& ~0 p) e. o1 j0 V# O$ u( a% ^C、腺苷脱氨基酶
7 s4 j8 F( k3 {2 C. |/ o2 AD、芳香酶
4 ?/ i, c$ W, s# J0 F6 W正确资料:
/ o# G- b1 D+ {& w1 `' I# b( v' q2 p7 R* j
m# n& l" a; x第18题,下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？& S9 X3 {% x) ~ B% v+ I$ i' y
A、阿巴卡韦
; M% Y+ R: H6 Z) aB、拉米夫定3 |0 O* C5 I8 j. o) V% L p- H8 o
C、去羟肌苷
5 m$ H2 m! R6 ~! l8 I, `D、利巴韦林' L* K# Q c3 L8 k
E、阿昔洛韦1 g3 ^" O4 O7 i
正确资料:
% O9 g5 T+ C1 _* L5 \& S
2 c! `; D' o( D/ v9 b: b
4 d3 g4 l* G7 P( ?8 o, }/ X第19题,应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：8 P7 T" N7 I, P+ m
A、50%
' g7 r5 u, }9 A5 `1 L' oB、30%
V( [3 v6 H9 NC、20%
( N4 W% E+ R, V% C/ q kD、40%' M5 U% Y, E4 z
正确资料:
+ v* a: \6 r! e. Q, i: |
4 E3 G C$ d- n' g2 x
6 `: q+ m3 p2 C; E& L1 ^) R. g7 }第20题,为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是：
/ P/ _5 F+ S A5 ^, AA、甲氧基
3 P0 o- F# f4 ]# P- [( lB、羟基% b, R! e( x1 B4 l" r
C、羧基* p# q/ a& t5 _% H4 n6 R* L0 j' p
D、烷基
, y. u$ W" }6 V/ z5 e1 D6 S. p9 M" rE、磺酸基# o9 C7 I8 ]% f5 y2 @
正确资料:
; @! l5 ~( r# w& @1 l3 S" w, e6 E4 U4 O0 V
: e. W+ C" D, Q; w+ B9 G第21题,Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？- C& J1 k8 V* ]1 J) G
A、模板定位法
/ t7 [1 J8 J9 @' ]: P# xB、分子碎片法
I$ i8 m6 b3 Q B$ \C、原子生长法
7 d( B" i' m6 g1 k7 H+ h- w4 o8 b) {2 fD、从头计算法
9 N. w! q+ m P( x, C& q1 n! k) A正确资料:
" |( @% h: @& Z5 B, s6 A; n9 Y5 ?6 ^0 N% G
4 k: q3 J9 i$ d y: ^1 ]% q
第22题,下列结构中的电子等排体取代是属于：
( D' }' r9 {, SA、一价原子和基团) Z; J' {8 f" S
B、二价原子和基团
+ h" b7 q" w- J$ G3 Q; KC、三价原子和基团
" h9 y* }' K* j. N# JD、四取代的原子
8 v+ ~/ U- {7 H/ jE、环系等价体) J$ F& e( S, w w+ }8 G7 K! Z! I
正确资料:% y: i' M9 e0 q6 O4 {$ h1 X
. v( m2 y( i, Y5 @
. X, [$ F; L9 _" C# M# B& H K" O第23题,药效学研究的目的不包括：
- H% V- l' @, e$ nA、确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效/ e8 Z6 z% n, B/ e: Q
B、确定新药的作用强度& a8 ^* P* A) B I
C、阐明新药的作用部位和机制6 ^& B2 W; U0 Y1 }5 v
D、发现预期用于临床以外的广泛药理作用
; f+ ~: r$ V- s+ YE、判断其商业价值
* ^# F0 k3 l+ v3 j0 o- J$ n正确资料:E* S+ o/ p* _. h3 J5 K1 v
. w+ C& e, \8 M4 T h: T
4 Y1 r* O) Q& b1 ~
第24题,药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：- Z1 y, i* h* \# j1 S, F
A、前药设计& I9 o1 g! R1 O# l
B、生物电子等排设计0 O c" W, j+ j- b9 E: E$ ?
C、软药设计
1 i2 B* z8 O! Y& c3 Z2 M( d- QD、靶向设计
) ^( e4 X# }/ [- D: bE、孪药设计 j3 N: R f- R) @4 B
正确资料:3 M2 N0 K D* r7 ]: ]
" n; A* u5 L0 O9 h! X$ Y1 Q' R9 V- F
第25题,哪种信号分子的受体属于核受体？
" }- f& |! G: q4 X* i2 \+ w3 M& SA、EGF* @ N8 Q- B( r0 C, o# Z5 b0 s
B、乙酰胆碱( [! u. C* G$ C8 ~! `% t/ T
C、5-羟色胺* v$ c" j/ u) t# y2 S
D、肾上腺素
2 H7 I% r* p7 C6 G. {E、甾体激素
* ]7 s& G. E6 ~& E0 V. F. U正确资料:
0 o0 k3 j! j3 W4 z! V6 D; p
, G8 H' l ^# ]6 p6 `3 E" h' o# N6 W6 V1 S$ M; A9 q
第26题,下列关于分子模型技术说法不正确的是：
: d% U" L6 s/ J* Y% I l0 S( rA、也被称为分子模拟技术
+ `' _' C+ F& L# D% RB、是在计算机分子图形学基础上诞生的" Z& I% @! R6 g; f/ B
C、主要用于显示分子三维结构
! d+ G# P3 d( i0 H* q! l9 s& ID、一般不能研究分子的动力学行为3 t0 m+ ]' k% d0 x( \$ `
E、可预测化合物的三维结构
1 {6 P9 h$ { d2 w4 i( s正确资料:,D
. K: Q3 e$ p# k1 B! ^. b1 V6 A* z2 z8 w2 F+ ?
1 C' L: m6 g* _9 f第27题,下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？8 _" r; e/ {# D. S4 M6 C4 ^
A、PNA
8 x7 u' e9 w0 E, z+ c1 zB、LNA1 u }7 [7 W4 q8 V, C
C、MOE-NA
, u- ]! I: V6 g/ y& z5 ID、PS
( l' p% o+ B5 G4 Q& DE、LNA-PS杂合体
4 [- ~7 b0 _/ O, H9 g. ]9 m正确资料:,E
- S5 L5 F1 }, I6 y! ^6 z
4 s4 B, H% r8 W1 U( i, D1 Q% r( z1 O7 t; O) f# q3 [: W! A! @
第28题,Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
- ^% G/ _9 k8 lA、立体效应7 u T3 f7 t2 w9 T7 W
B、共轭效应& }+ w5 w1 Q5 f z
C、电性效应
+ y& Q2 x) r% ]& T# W, [' yD、疏水效应
4 Y$ D3 a7 N1 R6 K% b$ LE、诱导效应2 }, V) s l) X& U, O; c' u/ O
正确资料:,C,E/ x; y, d( l0 b" n
, ~8 S0 \5 q# k% T6 y
) d; c" `% k2 H9 l, O/ R第29题,下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
5 t% p9 j% p0 UA、恩替卡韦
( ~0 t6 N& V) dB、更昔洛韦: H, @6 Y; B/ O$ N" J
C、西多福韦
0 g1 c6 L% v5 U( c( _D、去羟肌苷
9 w3 n4 \- N5 T4 v/ o, Y: _1 }E、阿昔洛韦+ ^2 B4 r# ?3 }4 M% o$ `
正确资料:,C,E
; d. S E1 t6 W" p0 Z. ?, _- W0 W
1 l( X; g1 k; b( S
. E( h+ s% z4 b4 V6 k第30题,软类似物设计的基本原则是：; A& z& C9 D/ U3 g
A、整个分子的结构与先导物差别大/ O# [* {$ ?+ J0 C4 J4 o' k& |
B、软类似物结构中具很多代谢部位" h$ F- E- T9 N6 g0 u/ B) L8 M2 }& H
C、代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性1 _: n7 p6 ~2 F3 q' z
D、易代谢的部分处于分子的非关键部位& i7 Y1 T; G6 x6 [- j2 K" j- t
E、软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。5 S1 @% q( Y$ ]0 h2 u& F4 [& f8 X6 Y4 V
正确资料:,D,E/ Q7 N( E, I" w( v3 t
" @& m$ e: {8 N, `6 L; J6 Q, W! Y1 K% |; F6 B' d& j
第31题,化合物库按化合物类型的不同可分为：+ k; \# \; w/ M$ _ g8 k1 I
A、有机小分子化合物库
- b: { `5 o- w2 ~# N' n% r8 @B、核酸库
+ {3 |% _) ?' A2 K. Q% ^6 m* a1 M, aC、多肽库) J% v! [) [: U' O; u7 N
D、糖
1 I, _+ v3 A# u( v& y( h* _# I; lE、盐
( I2 M9 `! s1 y4 ]4 U* \, J/ k正确资料:,B,C: F( C0 f% i/ J" C& d- E
5 I( [' ^9 V$ |" U7 n9 e
- P- w9 R' S% j* {" a
第32题,下列说法正确的是：: s$ t: y7 r- ^5 c! B
A、CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
* }: `7 m b0 ^. x- N2 }. MB、Hansch方法也被称为线性自由能相关法* f% v# o# B$ w W7 H0 c
C、分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法& x, z R% R. E% J1 o
D、CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示6 f8 L: h) s. ], \ G# J8 t4 l
正确资料:,D
& `- W( f, T( x: _/ @
' H$ J- N( W- i! t2 e- c1 b: o: R2 k4 K5 s! S8 B# H
第33题,通常前药设计用于：
; n. I1 P8 A/ Z; K& P+ E; {. W" YA、增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
; T8 \' ] M; | K3 yB、提高稳定性，延长作用时间
4 q/ W" Z4 V* ]) @C、掩蔽药物的不适气味: K$ s8 |. ~8 u- m; z' C
D、提高药物在作用部位的特异性2 [6 }) R# E4 c4 g! u3 j
E、改变药物的作用靶点) n" @$ Q* B9 y7 G1 @2 G+ h
正确资料:,B,C,D
$ k$ x, u6 E. t. M1 d b9 g- r
' r/ M2 a: o% O" |9 Z( R* H( P* C5 K8 p0 [1 A. S+ f: B
第34题,下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：7 R! Y7 P" z$ V6 |: f ~
A、亚甲基醚
+ ^- Q# u4 q, \9 GB、氟代乙烯8 T4 f! m t% ]8 @/ \, G
C、亚甲基亚砜
/ Q2 d6 z1 v6 E2 }D、酰胺反转
$ W$ [# S. k+ d2 [( J' cE、硫代酰胺6 ^0 \1 \! b* r3 M- @
正确资料:,D,E
# \, B/ J k/ L1 k; E
6 \" { w4 f+ p7 {8 p
2 {- R. r1 t# W9 j第35题,下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？
8 d0 _, D1 y7 f" |A、前体RNA的内含子与外显子结合区
! @+ W# y8 Z6 K/ xB、mRNA的5'-末端核糖体结合位点
; D2 ]0 l0 [1 M, B3 oC、mRNA的5'-末端编码区
# ~+ u4 M6 p3 A. H. RD、mRNA的polyA形成位点
# I/ c( g0 O) k3 ^E、与DNA双链结合
5 b: v `3 T3 p* a正确资料:,B,C,D,E
9 a Y: b4 t3 C9 u& D; v( {5 b1 a8 M$ x l
]/ m* ]+ T( Y& D! ^7 x! A& @$ C
第36题,下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
' o z( i! W" B* [+ v3 {A、康力龙1 Q& V& |4 B' X
B、比卡鲁胺/ q0 _' Z1 _0 x, P" h& w
C、醋酸环丙孕酮: v+ N4 z+ f- M# ^, {) ]- \0 b
D、甲基睾丸素
@! A0 }9 s3 n: f* _7 B' ~9 J' R3 PE、卡索地司
+ }8 I: e7 z, W正确资料:,C,E4 W/ i0 Y1 N. t/ X" w( W5 [
: ?1 U# @, m% J' j1 v% f. ]: X
: B+ ]# g, T# w& V2 I/ Y
第37题,下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：8 ]: D. N p2 F5 c
A、构建三维药效团可预测新化合物是否有活性2 B, g' x4 u: |( |7 _7 b
B、可研究靶点与配体结合能
; v7 Q2 m$ F: `- ZC、能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选' x# n) l7 I! Y6 s
D、芳香环一般不能作为药效团元素 }+ ?% s' {! X8 r7 |! e. l4 T3 W& J+ l8 C
正确资料:,C9 b0 g* t/ ]1 [# R8 y; E8 m
, Z- ^, h6 W, C1 y; t& o8 S' _4 u, z0 k, v
第38题,下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：1 U' N& b* u, ?. a2 I, M
A、亚甲基醚
6 t. f4 I3 N( o+ {4 a6 i* QB、亚甲基胺
; `5 j- [) n+ |, T, B# dC、亚甲基亚砜, C( P$ o9 F& P: y7 k6 n
D、酰胺反转: h, V! C' a/ N" L0 X7 }/ P! G
E、硫代酰胺6 G8 ^: l2 i* \
正确资料:,D,E. z! @8 D" n9 P, M5 a T
# s4 V0 j; E( |$ |
1 M; }: o, I7 v" A* H& C
第39题,组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
9 K. i( ~% p7 V6 w; s4 xA、多样性8 O9 m" `' D( _; C* v; d
B、独特性# p8 [ d |# X6 ^- E7 E
C、在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异- h) [# s1 ^/ v% y* d
D、氢键) B% B' M$ h7 J+ |2 }' h7 J/ }
E、离子键
! U* i$ M4 o1 o! G; p正确资料:,C
" z* A5 ^& ^- o4 @+ Y4 p8 e. @6 o3 o1 e+ i
2 ?1 u& X. a8 k第40题,有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：7 F1 l) u* W& u. C
A、叶酸的抑制剂
, U' h; p( e( ^ o8 nB、二氢叶酸还原酶抑制剂
# N" S. |, R6 `% UC、结构中含有谷氨酸部分. b6 O% u( a8 A
D、属于抗代谢药物9 M, J5 X# O% |- {, i/ _+ ~5 h B# H
E、影响辅酶Q的生成6 }8 O& N* y3 V$ j/ M6 v, A1 |% W) }
正确资料:,B,C,D
% B* l5 E8 h% h3 p4 B' u# v- G4 ^3 w$ B
2 Y, Q8 n% G! N% O
第41题,下列哪些说法是正确的？
: |( k5 }# L! u/ U& c1 t3 P5 T7 jA、可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
$ g E$ F: [# x2 MB、基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换 T7 [& J, [: ~
C、“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
6 ~" H+ O h2 H$ T3 k( l3 C( X& lD、电子等排体不可用来证明化合物的必需基团0 l3 O9 I% S9 G! w" h# d6 ~
E、在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
" q2 d- q/ r; R! s6 D& |! s4 ]2 O正确资料:,C,E
; L9 A$ M! P( s! R
, O3 O( }! v7 ~4 ^# r$ i. z6 w9 a% W; R% d
第42题,影响药物生物活性的立体因素包括$ _9 L3 i7 C( `) I/ m. c/ o
A、立体异构. t% k- }/ f" j# n
B、旋光异构
0 K3 G Y1 F; o& @( s! lC、顺反异构8 f, t1 ~+ {6 ~) F
D、构象异构
) w& `* A y+ v0 g/ C0 Z6 qE、互变异构) D, X W# y. h# X, r8 j& ~; g
正确资料:,B,C,D
6 M' T# a, x1 b7 N$ F, h+ @' n/ x+ |+ I5 O, I. F( f1 S
4 t1 X6 e% A" J9 X3 ^第43题,非经典电子等排体包括：9 g: i' K' s' w) {
A、环与非环结构% q: ~/ p1 q) h1 s
B、可交换的基团
4 j ]! F5 T/ O8 YC、基团反转
- J- h- \2 F- g8 D$ h' WD、一价原子和基团! I/ f' k! q y% R3 F
E、环系等价体
7 z) w( e8 S0 A' ^% W* J1 P9 x正确资料:,B,C- g3 o- Z+ x2 V; ]6 l
" u2 r( k; F" T& ?0 y! \+ h% N+ B4 U- t( d& }. l
第44题,下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
% x3 {/ ]# S0 B& y! w8 |+ L! mA、二面角扭转能0 g- A W$ s, g" v. A2 o1 v
B、化合物电子能谱" Y3 w5 i: a; E% ?
C、键伸缩能1 O& G& D7 z. |6 v( s) R
D、范德华力作用
+ K8 m% R$ r$ k X" BE、前线轨道能量
! x, ?: `) ?: g" x2 H; o+ R$ u正确资料:,E
& k2 n5 [2 J5 _' c' b
" v/ F8 I9 A* x9 A) M! q% D" `5 X
9 X0 |( \1 j4 K* J2 D5 V第45题,下列说法错误的是：
W* a+ k2 b! n- B- Q3 Z3 c j* IA、进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
) Y3 p' k) [" kB、构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
0 {! b' A- D' h, l6 bC、找到最低能量构象就是需要的药效构象$ X- I0 J2 R/ N+ x3 T" F* v6 O
D、蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
0 I+ D& I& v/ t8 V+ r( W1 ]正确资料:,C
; R1 b) T1 m: q4 q' U
( k, A7 ]9 I9 S
& r! u6 L i0 n第46题,可以与受体形成氢键的基团有
8 Z! _* f$ @, q [A、卤素; `* T0 L( l. n' J2 g+ A
B、氨基
+ ~7 y: J9 Q: x% [! PC、硫醚
! T: [& u; E' Z# s" }+ z' SD、酰胺7 e# J" m6 u1 s- N8 I5 Y1 E3 J
E、酰基
+ W% t* h* `; ? h9 a/ s, W, m2 t" K正确资料:,D,E
1 T! N$ T E! ~! L
8 ^5 [# Q0 \: W* ~* b! d/ d( R- h2 J! G( o# N
第47题,信号分子主要由哪些系统产生和释放？. b, N' T" V) n2 ?: w
A、心脑血管系统 o, @8 o& D2 P3 r+ s$ S& }
B、神经系统
. e. @* s0 \; w. y$ A- R( pC、免疫系统- T+ u) e8 z% U
D、消化系统
7 B" E9 W/ l5 E$ u- I8 kE、内分泌系统7 e4 U8 O) s ?$ j0 H3 ^3 M
正确资料:,C,E
# z3 G e; r" g( U: X z/ x: V/ V* U2 C$ p
2 \: U& u6 i7 {4 x
第48题,“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：
) |, y) F0 F- [: m* }A、获得与原配体具有相同靶标的新型配体
1 P9 @/ c5 r3 s% ~. Z5 G6 iB、获得其他药物靶标的新型配体 w' `, H9 q2 I; Y
C、避开别人的专利保护范围' l, v7 c# n( z( |4 h A
D、先导化合物的随机性
c; o7 t+ M% B N2 V5 zE、发现新的药物靶标
, D6 a' q H0 c9 g- y! L$ L正确资料:,C
1 X( d, Q. F( g2 s+ z% p3 t
6 T4 M7 f% P& ^' Q2 V5 l+ Y# ?4 x) ` \; p8 q& s- h+ R
第49题,NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：3 I8 l( I1 z R7 X7 o& j, G2 K. Q+ _
A、五元糖环没有3'-位羟基
) F. y( ~3 [6 {4 G# }+ ? @8 E# L' j( Y9 DB、2'-位羟基是必需的
2 U. c/ Q4 R' eC、构型与天然核苷相同
T3 @6 a9 c2 T# ]% V' nD、5'-位羟基是必需的
' Q; C9 E0 c4 m/ R# J2 OE、在糖环单元有不同的杂原子被引入/ G- ^& a8 A' ^( ~" f( K
正确资料:,D,E
4 n3 l, m" B( N* N# H9 B2 x
2 y) z3 m; `/ `# j4 f$ @
" G/ ~$ N6 D3 v第50题,下列哪些药物是前体药物：; G3 w, C/ L, P/ {5 u% q/ x2 H
A、氯霉素棕榈酸酯
3 x0 ^+ k0 x# ]& }! y2 Q2 e, w0 RB、睾丸素-17-丙酸酯& x# `- U( r1 t4 F# P5 {+ q3 r% e
C、氟奋乃静庚酸酯1 k, T, E5 T5 p2 a/ e2 f
D、盐酸甲氯芬酯
' M) R* L: e! Z& U: aE、环磷酰胺/ T* y- E2 X" W) n3 Z: k- \
正确资料:,B,C,E6 j/ n' t$ a1 N; Z: E N
+ K3 Q6 b" j, v6 H
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发表于 2019-3-20 08:10:15
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