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; V6 k# r, Q! @ F# d一、单选题（共 30 道试题，共 60 分。）V 1. 下列叙述中哪条与镇痛药的构效关系不符2 {' [0 g6 p! a) [8 S" @
A. 分子中具有一个平坦的芳香结构
& m" j/ }8 s, [9 Z; FB. 一个碱性中心，在生理pH下能解离为阳离子! b- d+ \* r: }- u* S1 a
C. 碱性中心与平坦芳香结构在同一平面上
9 Q: @& d( r Q4 e! q1 h0 BD. 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构，烃基与平坦结构在同一平面上
+ V8 D- r# S: z3 L* R. r$ u4 O( rE. 苯基以直立键与哌啶4位相连" I/ r; ?& i! l
满分：2 分
, E4 D3 b5 O" I. U; i' |6 g2. 下列哪条与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系无关3 W. X3 v! X" V7 t( t1 F7 u* I M
A. 吩噻嗪母核S原子可以被-O-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2CH2-等电子等排体取代
, Y7 o) m1 b" _: n5 S7 V% Q2 XB. 吩噻嗪母核是其基本结构
[& A1 b ~7 H3 ~C. 吩噻嗪母核上氮原子与侧链上碱性基团间隔3个碳原子' F; ^" S+ M! l0 K7 E0 @! a0 g
D. 2位有吸电子基取代，其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比
! c& g. R- b3 P# T# jE. 吩噻嗪类抗精神病药的作用靶点是多巴胺受体
; O0 A$ U/ m( I, @, b0 D 满分：2 分- X) a+ \) }, ?
3. 属于双胍类口服降血糖药的是5 j! J0 U+ {1 a- G4 {1 ], G
A. 格列齐特
$ E# N% v+ L! ~* x7 Q/ G! M! ?) vB. 阿卡波糖! r' f* A. p( `- R3 [/ n
C. 胰岛素
`, y1 ^5 I" {+ q+ n( YD. 丁福明, `5 |! i) t. L* p- U2 N1 F
E. 米格列醇. ~ N4 r$ u4 m; ^ e4 V
满分：2 分8 P' U) u# A9 ~' O% c% Q
4. 左氧氟沙星的母核属于
* x( v" x, N5 D6 ]A. 萘啶羧酸类
* V9 Z! J5 }+ V+ V0 E& IB. 喹啉羧酸类9 U- f8 A9 {, a
C. 咪唑羧酸类
! c6 ]9 p8 U5 a, RD. 苯并咪唑羧酸类
, L2 P; u/ d7 iE. 吡啶并嘧啶所酸类
9 f8 r0 q, e/ F$ k% q- | 满分：2 分
! z- `/ n$ Z n& P) ^% W# j5. 关于可待因的说法不正确的是
4 E) V5 F7 |1 g/ p5 I, Q) SA. 是中枢性镇咳药; a& M9 F T! M7 |
B. 在肝脏中代谢，约8％脱甲基成为吗啡# a) ?2 |+ P/ @6 ~2 ?: F
C. 是吗啡的3-甲醚衍生物
% M; N* c1 z% y }# w. z+ qD. 是吗啡的6-甲醚衍生物
" x5 G# C/ v# d+ u9 L/ }3 r9 I+ u* {0 V" fE. 成瘾性比吗啡弱; |& t- n) b( M+ I
满分：2 分, m1 B; `0 x/ K9 i" \0 I4 C
6. 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素; I6 g, C: a9 i
A. 大环内酯类
- X o/ o! X3 z# o4 pB. 氨基糖苷类! v2 S, `0 W3 S) K1 \, v, C9 Y
C. β-内酰胺类
- w' e. T6 \5 H+ cD. 四环素类/ X4 b( ]; N: J4 D. C- F& T$ U
E. 氯霉素类
0 t6 `/ ?! W' A4 Z2 G 满分：2 分' W1 {7 P! d3 o
7. 下列药物中，含苄基四氢异喹啉母核结构的是+ T h, d* y& |1 p5 }
A. 氯化琥珀胆碱
5 v" f: a! J u5 SB. 氢溴酸东莨菪碱
2 x# O$ z! S, uC. 溴丙胺太林
0 ]3 S* r; `/ ]2 l* h, YD. 泮库溴铵
( _3 I/ ^( h7 E! VE. 苯磺酸阿曲库铵" g" J5 m1 B9 ^ B
满分：2 分
. H1 }: v. p6 L8 E2 d8 U; o8. 利用前药修饰原理，促使药物长效化
& L! Z9 z) V1 a- S v! f KA. 盐酸氯丙嗪
) |" R8 M8 z3 vB. 氯普噻吨
3 P5 C9 W+ O& m+ x4 r; l- GC. 庚氟奋乃静
, `9 R Z, o2 _: H' aD. 盐酸帕罗西汀 a8 }4 B0 a/ G. \- K
E. 氟哌啶醇
2 H s, V5 q0 E; F6 W9 F( r+ }+ x 满分：2 分
% X, J# }* Y4 U3 e( a9. 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是! K. A8 W1 K0 D5 Q. }; l
A. 环系不同
. N0 V% ]1 s! D) ?2 ]' u5 SB. 11位取代不同
8 D, d$ h. a( X& F! lC. 20位取代的光学活性不同
1 i$ n: G+ W1 s1 iD. 七位取代基不同
: J2 Y5 x3 ^0 e1 | |- TE. 七位取代的光学活性不同4 J5 K+ `$ H6 T
满分：2 分$ |* b3 Z' x) r6 _
10. 与呋塞米有关的是
) s2 D! X$ O( R& }0 }A. 为α，β-不饱和酮类利尿药
( T4 D1 F e2 ~# W6 \, P" Y, yB. 具有吲哚反应
& q5 z" n! s, F; O2 a* ~C. 属于含氮杂环类利尿药
8 x( V& K+ P( B: j( l; |2 xD. 作用弱，常与螺内酯合用，增强利尿效果& O# B9 F0 ?- A. |6 G& Z
E. 利尿作用迅速而强大，多用于其他利尿药无效的严重水肿
; r8 v8 I; a. b2 z! h9 k- E 满分：2 分
# [( M4 j) q( j3 z11. 下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是+ W* f1 d% K) Q
A. 氯雷他定' d" r: h, k. }. C7 p/ x
B. 苯海拉明
6 V$ d! u% V8 C2 i7 OC. 氯苯那敏 k7 r' Q3 R$ n# T6 G+ M
D. 特非那定5 v' W% L/ V7 _$ E% c( K
E. 西替利嗪
: f, \' p( w4 \5 B0 h- w8 @ 满分：2 分5 ?' L0 J' w. y& Y, h0 L, A+ e# l
12. 芳酸酯类和酰胺类的局部麻醉药的代表药分别是, q- v" E" g9 b" s; ?8 v+ |
A. 盐酸普鲁卡因和丁卡因
! o8 B& R8 P+ c ^) cB. 盐酸利多卡因和布比卡因
+ @% x' v% P3 }. v, _% xC. 盐酸利多卡因和丁卡因
, s0 w, G6 o# |0 ID. 盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因" j; Q& r N2 \" W5 p4 r
E. 盐酸利多卡因和盐酸达克罗宁
. q& R; ^% ` f2 _9 @4 T: s 满分：2 分$ g" v W) G& P5 U: h
13. 具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是
$ @+ ^" k6 l7 n& KA. 舒巴坦钠5 R$ m$ t% l# ~2 u& y. Q
B. 克拉维酸# p# ?3 r% N* o m% G9 l
C. 亚胺培南0 H4 u$ H: x: z; F) V: s) ?* h4 E
D. 氨曲南7 _# s5 P. A: B9 n+ n1 W
E. 克拉霉素
# `- U: Y1 q6 z2 U& r 满分：2 分
- y% [. E& n8 [0 p14. 下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类
7 ]# f" I- ~ p. `A. 安乃近
) \& E( `, }% ?% t3 j1 fB. 羟布宗
1 C; H$ Q/ P: ]3 X% v0 aC. 双氯芬酸钠
$ D- e) b; E( P3 F$ k8 n% P+ DD. 吡罗昔康
0 l7 o5 X7 T8 W c3 Z- iE. 萘普生
* G t! _ M% G/ C& [3 F3 V7 j1 h 满分：2 分
* x! [. b9 [. u. Z/ x15. 咖啡因化学结构的母核是
- W- @# Z% H" _A. 喹啉
, _0 |: U) L4 c# T6 x* aB. 嘧啶- v _& J- |& r, g
C. 嘌呤
* b1 C$ c3 k K: y3 lD. 异喹啉% F3 x1 K0 I6 |
E. 黄嘌呤
6 i9 {7 W1 T' j" ] 满分：2 分) e0 M5 H5 U5 ~- g
16. 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢& [% c' V+ \3 e/ Q% e
A. 乙酰唑胺2 A w' t K3 ?/ I7 e
B. 呋塞米, [: \% o& \( |" t& B: l" [4 Z. U' z' W
C. 氢氯噻嗪
$ p& d" w! W. s* ?) ID. 螺内酯% R `7 Z! c0 n; T1 [, s4 `, T
E. 依他尼酸
9 a* ~4 C) j4 a- P P 满分：2 分0 v7 L+ D/ T4 U' ]# c
17. 关于普萘洛尔正确的是
9 S' N _6 C( X# u, gA. 是选择性β1受体拮抗剂) _; Z9 R" f) p& F P& r/ F
B. 结构中含有萘氧基、异丙胺基，又名心得安. t: r8 A5 T5 n, p
C. 结构中含无手性碳原子，无旋光性7 t: |5 ?7 P& H; F6 n( X
D. 结构中含二个手性碳原子，药用外消旋体
" H% a/ W2 {" G1 wE. 具有儿茶酚结构，空气中易氧化变色
1 j" w( M: j: i: D5 P; x 满分：2 分* t2 y5 H, e: e$ E! d
18. 具有丙二酰亚胺结构的药物/ R, I8 B ]* @9 T2 w. q- x
A. 苯妥英钠3 `8 H, ` m" G% L) x
B. 唑吡坦0 U+ l/ r) j* Y A. i2 V+ X
C. 异戊巴比妥2 J. p7 ~1 u" n
D. 卤加比+ g5 f& h+ S+ U& P0 w4 e5 x7 N
E. 卡马西平
2 q, S6 x1 q7 I8 q8 m3 ?- R 满分：2 分
5 V0 ? s! j6 e0 R4 T+ x3 U" `19. 下列叙述中与硝酸异山梨酯不符的是) h2 o) g8 ~" N/ f" G
A. 又名消心痛，消异梨醇
$ o) T! Z+ i% p+ fB. 为白色结晶性粉末
% b# Y M6 k; G4 M0 Z: nC. 可发生重氮偶合反应
6 g8 \, y; ?6 xD. 经硫酸破坏后生成硝酸，再与硫酸亚铁试液反应，接界面处呈现棕色2 p; U' ~+ l. D2 w! x
E. 在强热或撞击下会发生爆炸 N* _3 o1 R T% _+ z5 a: v
满分：2 分
* H3 O" ]/ g& O20. 下列药物中在酸性溶液中加热水解后，能够发生重氮化偶合反应的是2 _$ r8 l3 c: i$ T
A. 地西泮
- X8 {% c! g# m* Q3 lB. 奥沙西泮
3 s) g. U; @7 m* }C. 硝西泮
$ W4 V7 t7 I# Q, U! GD. 苯巴比妥: a8 ?4 ?# e9 Y2 y$ Z0 O9 ~
E. 异戊巴比妥
7 d' [! c6 N! o 满分：2 分
3 j$ _& P. O0 N( j- z21. 关于盐酸多巴胺，下列叙述错误的是 `0 i2 ^/ R% \$ t9 o' Z' k
A. 具有儿茶酚结构，在空气中易氧化变色1 H; m, }7 d+ g9 z( d; m
B. 对肾上腺素α受体和β受体均有激动作用. f# Q0 r1 ^# d) @! E0 `
C. 是多巴胺受体激动剂
) |* @' Z3 k n pD. 可以口服给药5 Y4 J8 C& r% @) P2 V) s& p
E. 是体内生物合成去甲肾上腺素和肾上腺素的前体物质
5 y$ S6 m9 {) T9 \ 满分：2 分
: H- ]& C. c. C1 _/ X22. 青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH4.0时，它的分解产物是
+ W+ U! \* p' X1 [A. 6-氨基青酶烷酸
9 }# U5 y* q0 a$ n+ xB. 青霉素
0 Q& I* M- l" Y; l1 \C. 青霉烯酸- o( b3 J0 |5 x( w% j. C+ m
D. 青霉醛和青霉胺* }( Z A5 F6 M5 Z! b* E
E. 青霉二酸
. t7 n. E; p6 R8 [7 T 满分：2 分) T$ U* n" {0 s& y/ H! W: ]3 Z
23. 青蒿素结构中
+ H6 y5 C9 x5 _5 K: q$ rA. 含苯环- Y; g) B0 M! B9 i3 g8 i4 o
B. 含过氧键- B* Y- I* c' y5 C: k1 z
C. 含双键* M# K7 v. P- X3 s! Y( J
D. 含嘧啶环1 u0 Y2 p8 p+ E1 i, h: a' k
E. 含喹啉环! Z& h1 ~0 I9 E w4 j% f
满分：2 分
2 C V! C& T" F6 t3 }. A5 a8 i" C24. 吗啡易发生氧化反应是因为结构中含有
- P6 y0 }% u$ @4 ^4 ?2 g b( aA. 哌啶环( x9 Z! G; L; L1 Z( t) K
B. 酚羟基
* C# |1 T s ]3 H% NC. 甲氧基9 j( O: ? c# x$ N) r {
D. 环氧基
: A& i- e8 S9 t3 o. z7 L c% dE. 两个苯环: S' m4 @# o0 W# {
满分：2 分
- u8 x3 |% I! C$ Y& o25. 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
( P- I4 @: _5 P' ]% Y ZA. 硝酸咪康唑2 M0 O5 a# g6 ^* R% Q4 P
B. 酮康唑
z0 W$ {. ?: G, k& F$ ZC. 伊曲康唑
) D9 \5 ?$ [) Y) DD. 益康唑9 u6 G) S0 L* @5 z
E. 氟胞嘧啶
2 E2 V' X4 A+ f% A6 |: l 满分：2 分1 G2 g4 o& v4 }7 q& R% U3 |/ O' [; ?' H
26. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是
5 A& r' k7 @ u: D) q% mA. 1位氮原子无取代
# w+ l& w! F' q( c( ]" k6 W( @8 NB. 5位的氨基9 s/ `! E) u! F) D4 @
C. 3位上有羧基和4位羰基
' B5 E% x$ ]+ R2 V- u" ZD. 8位氟原子取代, k5 w/ w e5 M
E. 7位无取代6 Q# J5 ~8 o. z1 W5 ]5 R
满分：2 分
/ \9 z4 `9 c, J7 w5 D+ t7 ~- x2 v27. 氮甲属于哪一类抗肿瘤药物
5 w( |) `0 f0 P; [A. 抗代谢
1 L9 z+ g% l- `6 G3 AB. 生物烷化剂 {, D6 H* O0 k" Q/ Y& M9 x
C. 金属络合物
, q- o: [* U" |+ a% o8 a" XD. 天然生物碱
2 e( R( [2 E4 e% h3 [% cE. 抗生素
, V1 s; e7 e/ x p0 \ u+ G$ F 满分：2 分6 X$ Q3 C: D" ~, K5 b9 G+ c
28. 下列与肾上腺素不符的叙述是$ A) C/ |8 G1 Z% \+ ^
A. 可激动α和β受体
. o% V A0 h. O' h( a5 _B. β碳以R构型为活性体，具右旋光性
; D* u; S& E$ |# kC. 含邻苯二酚结构，易氧化变质
: E, r) p) ]$ i- p! o- ~$ X1 MD. 饱和水溶液呈弱碱性
3 S# d1 o/ C& IE. 直接受到COMT和MAO的代谢
- U" E. ^: l5 X$ U 满分：2 分$ C4 I+ A* P7 }
29. 甾体母核中C-13位所连角甲基编号为
* }6 ~4 |4 E- \7 W+ j3 w, ]: lA. 173 i$ ]. S+ a1 B$ p2 H+ N8 r& U
B. 18
: Y J2 k( O# c. B& ^+ MC. 193 i7 k7 z+ _: X2 v' Y4 j( h9 f# G
D. 20- U& \4 L1 s" p5 i& d* g
E. 215 g! ?6 x9 j7 \' i8 N
满分：2 分
/ f @6 b: ^ j$ c# f8 W30. 阿托品的水解产物是
0 v. X; E! F/ |7 ^& j+ dA. 山莨菪醇和莨菪酸- x3 u; D6 Q6 E
B. 莨菪烷和左旋莨菪酸
9 b( ~, `; Y* w# T! I3 GC. 莨菪醇和消旋莨菪酸
0 x5 o/ v H1 d) }$ @$ S' xD. 莨菪醇和左旋莨菪酸
5 f1 y/ B4 X3 ~& s/ LE. 东莨菪醇和右旋莨菪酸# S8 t( M( x3 T
满分：2 分
; m2 R( W; I8 D. @8 [/ |
+ C+ [- s; Z& j6 g' F二、简答题（共 6 道试题，共 40 分。）V 1. 巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？
2 J. I' _1 y- N# i7 k2 g) |
, F. b# ^+ O" i$ p3 b
; O& E. x8 F/ n2 i! D: J 满分：6 分
8 j% x) i. V8 y! {; G3 b2. 按化学结构局部麻醉药主要有哪几类？各有哪些主要代表药物？0 n. q: e" q& U( t/ M: v
7 @2 D3 [! |/ u+ P! x' r7 m( b7 q9 ?% {
满分：6 分' V7 b, z2 @! f
3. 常用的抗代谢抗肿瘤药物有哪几类，试各举一例并写出药物名称与结构。+ a3 a! v: M6 m% G4 m$ B
& r" y0 \* _. o8 @9 F) h8 M- I
" y* v. N( B E. n& L1 _ 满分：6 分4 h9 b3 ?% K, i! m7 u, ?
4. 从盐酸美沙酮的体内代谢的角度，解释其镇痛作用时间较长的原因。: ~0 n2 ~& }1 s" T% V
5 R/ E, p5 t$ Q' t1 I& K5 ~
* q; Q6 L- K' D6 d 满分：6 分
- Q0 p0 K) ]1 S3 W6 C) q7 e4 |- A4 v5. 硝酸异山梨酯的结构有何特点？其代谢产物是什么，是否有活性？8 M6 H9 ?" F* _2 L! h
3 ]# j( d4 j; ?+ M! L- s
, _, Y0 I! Q, H4 I; v 满分：8 分( t( l3 d1 T4 {& l
6. 试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。8 h9 N# z+ R& N& e+ x* G8 ~+ ~
/ v" B8 U2 W/ }) W I0 B1 n
" C+ |4 i$ S& ~" X
满分：8 分
' y: D+ f: }5 Y# t0 G8 Z% l6 a: }7 l; i( o
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狗仔卡
发表于 2012-1-7 19:09:19
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