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资料来源：谋学网（www.mouxue.com）-[南开大学]20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业) L4 m9 N. F! W# \
试卷总分:100 得分:100
, [# w6 R( Z' G" @$ _: p) ~第1题,世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？$ L& J. E; u% m }5 c
A、默克
( U5 |/ B0 ? cB、辉瑞9 k" H* Q+ D6 \! G7 K' c& G6 H
C、德温特
# A4 v9 W6 M |2 d6 wD、杜邦
4 Z6 @ [. K. _6 ^E、拜尔4 b! n$ x( w4 s0 n
正确资料:& x3 ~. [- L d! b w7 ~; o; d
9 z' z* [ l: t: F" V" e! b" E
0 D2 s( @( f) h, S( c' c第2题,不属于经典生物电子等排体类型的是：# I' \! {) w/ d1 c; @5 e
A、一价原子和基团% o3 U1 I) C5 Q# X- l: l
B、二价原子和基团. m* W+ ~. v2 `
C、三价原子和基团
/ M" o# J' l* q/ n; FD、四取代的原子
' J! z8 o1 s0 A% hE、基团反转, a: o- P* j* d" z! |/ |
正确资料:E
& a! J; i) ?) H
$ n! {( p9 a) @4 v4 x) y# |( X
, g6 y, b1 g8 e- o% U0 H第3题,下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？
/ m+ M1 Q, [& @ q+ @A、NCI
" L, s9 ^2 Y. A5 T* z) qB、剑桥晶体数据库
( R6 a- F# l3 ~& S! Y, r) EC、ACD4 b7 [/ f' H" J8 X7 ^3 x
D、Aldrich
* Z1 k; ^) g: P正确资料 . e) L$ `" t3 P, n6 W) _
. V+ ?9 z8 s3 q% p, v3 _, _4 I) e* A$ n9 J. l
第4题,分子膜的基本结构理论是9 b- \ O z. v( \: g t( a$ ]
A、液晶体的脂质双层
% x$ m, D" x5 x# `B、分子镶嵌学说
, V# F% r0 c" Z0 h+ {/ M% IC、流动镶嵌学说
0 B- |3 c4 `4 [+ {4 G1 fD、微管镶嵌学说- d4 z& i6 {3 l3 A4 N3 B! ?
正确资料:( _7 X8 r* b/ L' f) [3 m% M1 {& L
) r$ n1 O( n! ]+ ?$ O+ `
: c+ M6 {4 C8 g$ m) v( ?资料来源：谋学网（www.mouxue.com）,用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：& [, ~0 c% x2 H' D7 ]; Y
A、生物电子等排替换: J5 m& C# `% ~6 {2 G% U
B、立体位阻增大
: S; k1 S( c9 I9 V% M2 {C、改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
4 l1 X" ]0 `$ Y4 p: @$ PD、供电子效应
4 ~5 G* U+ A' X0 X: UE、增加反应活性. I, r& r( t2 ^, k) x% ?) j7 Y
正确资料:
& |& C4 S9 [+ }& }& }0 ^2 W$ i4 ], L. J7 o- m J
+ m2 L' m: _/ q. N8 j* m9 I$ I2 R第6题,哪种药物是钙拮抗剂？ x1 w0 ~, n/ [1 g5 _
A、维拉帕米
" h6 q7 k( G! ^5 l5 L( A5 t+ P. n! H3 ^% _B、茶碱# Q, I; A* y$ E% \8 y
C、西地那非
, t, w5 s7 U7 Q4 F/ i- V( H- b6 U, M正确资料:
+ n( I8 a# v# \% H0 O% R* V: P$ H- u
) A% C" L3 q( R) f; `第7题,非甾类抗炎药的作用机制是：
' N y# O5 g2 W, {3 H( ^3 ?1 SA、二氢叶酸还原酶抑制剂
/ n8 V5 c! \5 v+ VB、磷酸二酯酶抑制剂0 ^% p% h- L1 z8 m7 f
C、前列腺素环氧化酶抑制剂8 W, M; n, x/ D E
D、HMG-CoA还原酶抑制剂
) \8 m; _0 O6 j' [E、ACE抑制剂
* X" Q- _" d, \4 \7 M正确资料:
7 e5 P, b; K" U8 c, y! S
+ J9 B/ m2 N2 f, N% P8 h5 H
0 G; h! q* ?& _! d- Y: ]第8题,哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？
+ e" F. t% w, _$ g2 PA、gamma-氨基丁酸
# D# u _7 I6 D& I6 YB、乙酰胆碱
" ~: N' F/ P6 LC、5-羟色胺
8 @1 T) b5 z: b. y. p) M" b) GD、甲状腺素
$ f0 T8 v# q4 `$ i# Z' K, `& x正确资料:& [8 K! X' q# _5 I7 m
4 V. I- @7 Q* Q6 E1 b. x
# a0 a3 p! V1 c8 ?第9题,药物与受体相互作用的主要化学本质是
! X+ w+ T2 y$ M8 ~: bA、分子间的共价键结合
5 Z5 w6 r$ [* `B、分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
5 Y' ]0 s, q+ MC、分子间的静电结合
2 s% l/ ?- K$ |% W正确资料:( B: @3 R! c6 A" { U7 s( |0 F6 _0 V
7 V, w0 H+ j$ G- G" W4 \1 v# U, m6 g) P% `, z
资料来源：谋学网（www.mouxue.com）,比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？1 m2 R6 s; g0 P( L
A、PR
. x% h0 e. _- T; W Y- oB、AR4 B0 r: j$ Y* \6 f
C、RXR
3 _9 }0 i2 T7 w! `8 UD、PPAR(gamma)" j- `+ _- x+ `4 E* C" [& m. v
E、VDR8 q" D8 o2 K$ B/ l d. q; S- }
正确资料:; s& X x0 R5 j! W9 g0 m
3 {) i# O9 C6 n8 a
9 p1 E# B- E: p* c8 K
第11题,酸类原药修饰成前药时可制成：
0 u% {3 j K- J; FA、醚
" _. M; y( e4 V7 M: _4 ]; ^B、酯
; ]7 L; `- _0 v+ BC、偶氮# B6 @4 n0 ^) h7 r+ x1 _! l
D、亚胺# l3 D% B$ \8 Q
E、磷酸酯
8 B, V2 Q8 x! O6 h" u1 ^, {9 a4 W正确资料:1 D0 X7 |( v- C6 J1 v
' R1 T+ x7 c% Z' b- J% w# I2 m- I. z
资料来源：谋学网（www.mouxue.com）,母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
$ @) [3 k5 f+ U% ^A、-O- W- r. Z/ G+ h' U% k8 ?5 y
B、-COOH
& B' }. M$ k6 v% o, B; TC、-OH
, z% J0 D# k3 sD、-NH2# \; E% f1 M3 @5 y' K' |/ @( Q
E、上述所有功能基
5 ~/ n b& f! [" e9 ~; Z正确资料:3 G4 } g& C Y- l% X
. Y% h5 d$ s+ g. o" G
0 t$ n) y; z' N4 ?4 Q6 s0 J( v. k
第13题,下列药物中属于前药的是：% l4 n% q, q2 s* X3 ?- L3 q* }
A、阿糖腺苷* k+ M* m, }' ] h% c
B、氢化可的松' q8 y/ {" O+ P: ~
C、甲硝唑酯
! B6 p; m8 u2 J1 H$ p# TD、氨苄西林6 u! d' z* ^& b; _* W( Q
E、维拉帕米! }0 E9 Z( u5 ?# N0 S
正确资料:( Y$ G8 ?, X; D7 j( \2 l
) I& Y/ f, q7 u8 {" L
( s" o# I% R' P9 k, g7 f第14题,在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
. G$ D3 B& p: m4 i' DA、烷基化
8 K# z( h- d O. m8 S1 ^. GB、形成希夫碱
# k* p% t0 q( Q# c- E' DC、金属络合
9 t+ U; _ ^4 UD、氢键缔合( ]5 ?6 t. \& O; P8 S
E、酰化反应
3 W3 ?' {" I1 I* S- H& t2 [正确资料0 E. C3 l; R5 ]6 z" v/ G8 P
6 [' j$ c( {$ ? a. u
9 ?, c O3 V& Q6 s
资料来源：谋学网（www.mouxue.com）,被誉为生命"登月计划"的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？5 w7 w. I" F- {- U" v2 E
A、2%
3 c' r( r$ G; O, Z" A) QB、10%
9 V! y/ X M+ m* d9 cC、1%
9 e1 r- q% `% w3 sD、5%
0 p- G" ^$ i% e( }$ w. t& `E、20%
2 F1 n+ _! M$ Y正确资料:9 B0 @- g3 i& B5 F9 e
1 E! N0 H4 x' O0 z& ]% u, |
& ~# q# b' l" W# k, P2 V/ \; \第16题,哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？% [! Z: k3 i7 j! @+ S
A、趋化因子3 Q! l) u) t1 v, v
B、乙酰胆碱
: b; m. Y5 O& ~1 x. u" g0 o+ |C、5-羟色胺% j# R: a1 I' D8 H
D、胰岛素
; x2 S- ~/ x2 E正确资料:+ [" L t6 w' e
: ~5 v$ c1 b0 t9 w& O
) O0 n! y4 V; [) ?: M. C
第17题,两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。5 R$ a$ h9 \; H8 C6 L% b
A、离子键
$ z l1 k9 V uB、共价键0 s7 Z8 I8 O4 e1 A! J
C、分子间作用力
( b3 M- u3 n) f% a/ ~0 jD、氢键/ o- Q! u6 g1 N8 Q! s9 U
E、水合5 Z0 q' S: w- N. G
正确资料:
4 e& y5 H& p7 z. x1 u5 {+ H) K/ M( k- b$ y1 C; y/ ]
2 ~8 G1 K+ X5 c5 `! B. c, R第18题,下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：0 N3 Z8 b7 |, [, s/ z4 ~; u
A、HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
9 @( v5 t1 S+ B& \B、过渡态类似物
/ M5 {2 V Z0 I* W- X0 N- U* H) _C、类肽类似物2 z! t* K* p* R& G2 D4 c
D、非共价结合的酶抑制剂; O0 p! T! _% g0 w
E、共价结合的酶抑制剂
! A: n; B. q T9 X8 B5 }, B正确资料:E' q2 G. L1 s+ P P# d+ I* T
2 S+ p( Y% l a; E- Y
' G) q1 E- T- _! H; d
第19题,下列药物属于前药的是：
$ h' ^/ f& N0 ^. Z9 D" GA、lovastatin
7 c& R4 C6 y8 tB、lisinopril0 _) H- E/ S) P8 E
C、losartan; L- {. K( a: S( E8 i0 X; r
D、enalapril
* a$ h: m& O& T, NE、epinephrine
4 u: O. N7 B0 _- r7 I正确资料
; k1 o" T' m1 R6 w$ n3 C+ _( D
# k+ M/ V4 U/ D' n( R: S$ P$ @0 \: |9 n' @
资料来源：谋学网（www.mouxue.com）,PPAR(alpha)的天然配基为：
& ^ j9 h/ g+ [) }A、噻唑烷二酮
5 b: u' A u# W9 a& z! |B、全反式维甲酸
5 L& V( E7 ^! l7 S1 WC、8-花生四烯酸7 Y" s2 K* k2 b2 |
D、十六烷基壬二酸基卵磷脂9 [1 o( L" o" P9 J5 l/ u
E、雌二醇
2 @% A' i1 g) f0 f8 M' Z正确资料:
8 r1 C: m* [, ?* |! h3 r$ ^
+ O; K) Q# m2 o8 q( {" R0 h& O. b4 y; h. z* J* ?
第21题,定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：
6 O( N7 @( R" P; aA、Hansch方程
4 L7 l' s$ {( e2 ~: w" _B、米氏方程: r+ ?" b3 o6 F V* ~+ _) |4 s
C、CoMFA方程1 s+ X3 y1 } u: A) i% D" V
D、Free-Wilson方程
# v& m4 |3 @( ]6 v$ l, J% _- D正确资料:
7 w8 w' L" _3 R4 m: j
( v! k" V: S0 ?8 D* A! Y% U$ x% g5 l3 K, e( {
第22题,约85%的药物，其logS值为：
+ ?7 I2 i5 |9 `0 d& O, k5 ZA、-1～5之间
3 Q( M! l; W4 u: e, J& l8 N$ x/ @B、大于-15 ~1 c4 o9 v, Z) R; l" X* l
C、-1～-5之间+ [8 b+ s6 l: T" C# _
D、小于-6* M' y: J' u& ]& [% r6 B' n- n
E、大于5
# g; { a" [. K+ p; {正确资料:
1 }& P, T3 F/ _' C/ d0 P" ^
/ k9 S& a! x7 [+ N, d+ F# I R& B& n" x
第23题,下列说法错误的是：
' m0 t6 }/ X. K+ k! B6 B# GA、狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。# f q+ ]# f8 x/ G4 C
B、广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。5 M) {/ D8 h/ {* a
C、生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。' g2 C# o% Q8 C+ p4 G( [5 C% j! n
D、Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
- _ z7 Y0 Y) Z: G% P( |E、Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。
8 n; L6 \6 V# D o6 V, J( g, V正确资料:,D
2 {- P2 ~1 L" j2 E2 D3 d. p/ y: T" o+ c
: T5 d- K0 i+ J第24题,以下哪一结构特点是siRNA所具备的？0 u7 T! V6 [8 p) @2 a o
A、5'-端磷酸0 v' |" q, l+ l0 v9 L% X
B、3'-端磷酸9 A {! k$ i. V" H( l5 ]+ O. _
C、5'-端羟基
1 O6 k; v7 `: L; E$ ~D、一个未配对核苷酸
# c6 u- ^) b; y) wE、单链核酸' c' v/ d# |8 d& Z
正确资料:+ m7 \, L/ \9 c) X( \& s% W9 ^
5 E; H) {0 A5 G3 }" k% A4 R* v# B
资料来源：谋学网（www.mouxue.com）,哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？
, e3 R( {" x: Y! K: }. sA、arofylline
: b/ R9 w6 n) D* f$ L! a, eB、己酮可可碱6 M) M7 y% g* Y0 v! o. N5 c
C、茶碱
5 @- T. ?0 C) SD、西地那非
- C* {: K7 A+ A) [E、维拉帕米6 R: G! k( a0 y% r- b( U) u- R
正确资料' {* j( Y- C0 \; X2 W5 H
3 ]' |* {) y8 Y5 j9 A+ G8 n1 I
! [4 ~5 h4 s7 B7 B3 |; {第26题,软类似物设计的基本原则是：
2 H H5 J( ?9 n3 t* ^ u& X- f+ `A、整个分子的结构与先导物差别大
`& U$ N& `- l8 z$ f# ?6 F* P, F( FB、软类似物结构中具很多代谢部位
8 e) G, g6 z/ T* R; n t8 qC、代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性, e% N G7 a% T% x. O
D、易代谢的部分处于分子的非关键部位
4 L- V! E- `% g lE、软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。* b1 _1 J, l# Y1 k( \% I* E
正确资料:,D,E- m7 q* r- q* ]0 B6 m
/ ?( c! ?8 u, A) M
! _/ B, a& `( i+ B F第27题,软药的设计方法有：, i# p) n) y( K0 d$ S
A、以无活性代谢物为先导物 J, G$ ]1 D0 r' r3 J5 y7 [5 h+ D# [
B、活化软药的设计7 g+ l( P( T& ?4 F$ w
C、使刚性分子变为柔性分子' M8 }4 z' t; |/ S% @2 i. B& L
D、通过改变构象设计软药
% u9 `2 ?, _/ ^& A5 Y* s) ME、软类似物的设计
* F; b% p5 t6 V/ J0 w正确资料:,B,E" f0 R% I Y/ r6 Q
' T+ g7 q4 X% V
7 r+ v+ Z$ r. L0 P& b第28题,下列受体哪些属于细胞核受体？3 Z& D5 u; I, q' y- M. L
A、维甲酸受体
1 m1 C& Z/ o1 S; S o8 yB、过氧化物酶体增殖因子活化受体
. V2 ?" Q8 ?* c- ~C、血管紧张素受体+ {" t, w8 s X8 M
D、趋化因子受体
p/ J: `1 b' g' k% ^' U正确资料:,B
. K& V' I4 e4 v+ l, y6 Q; B' a
( S, g! e7 ~6 ~4 k5 x
8 |( w/ }5 x' ]) V0 _第29题,下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：. Y- o/ l" v7 O
A、雷洛昔芬
' }2 ~! N5 ]& W) _. DB、大豆黄素% t' ~, X- q# c% N8 z
C、己烯雌酚
% t. y5 O1 K2 G+ k0 K$ I! YD、依普黄酮
8 M9 {2 W: ^! j; }1 N" `4 qE、他莫昔芬
. U' }% h* `0 M$ g; j正确资料:,B,C,D,E
% ^4 u& t# C5 _5 g3 c9 ]
/ [! {, U! w4 K1 o% C
' D# @3 B2 U8 t1 r7 Q3 ]3 N# N资料来源：谋学网（www.mouxue.com）,天然产物化合物库包括：
1 H0 G" J3 u4 R$ C9 pA、糖类
: @2 Z0 E- u4 M/ B* y0 j8 YB、甾体类
; |" Z1 u' M* K2 o+ D) OC、萜类
D# }& ?; P7 t- C3 [6 u( nD、维生素类0 Y. i& Z6 b( E! ~* X% f; g0 n
E、前列腺素类
' b4 F) k& x. x, i$ T正确资料:,B,C,D,E
( C- g+ j/ S/ J& N6 v1 U, {, b; H5 w# x+ q* ~0 D
& i! G7 V$ G" u) B: G+ `' h) `- Y ?第31题,下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：( W' _$ V/ T. w- ?9 `* q! E4 C) F7 ]
A、康力龙
# I9 `0 @5 V. bB、比卡鲁胺
- u6 f6 W0 C& f" f; G0 G- c- NC、醋酸环丙孕酮5 z! {9 Y2 t v D& F8 u
D、甲基睾丸素
5 f+ F1 f- n0 nE、卡索地司
3 K6 p8 \$ f4 V正确资料:,C,E
+ E" S5 E; z% q
& s7 ]& m1 k/ E' T9 b L1 l8 z0 J6 w$ k7 n) \ u
第32题,被动转运（passive transport）又称:; o0 ?' }+ T" o6 J
A、下山转运+ x3 F1 ]+ |) h
B、顺梯度转运+ {) _' f0 P+ I: T# |) P# R- ~
C、上山转运
5 d& v0 X! W( w5 k( | z, ?1 AD、逆梯度转运
3 p. D( ?9 }( A& A4 E8 v5 x# Z正确资料:,B8 _0 F y. A1 s, J, X; ?- m
. O+ G$ z0 J6 Q' k- {0 Y
- }, `3 @9 S8 i* q第33题,组合生物催化使用的生物催化剂有：' y! E! u9 ]4 E/ {% N; J
A、区域选择性催化剂 B+ i, |/ T3 x' Y+ A) s4 p
B、高特异性催化剂
8 [- Y: V* O6 b; m! [) jC、低特异性催化剂
|- t# A: k4 h% L; m$ t6 U8 @D、立体特异性催化剂" F/ Q* ` l: R; C1 ]# E% i: m
E、多功能催化剂
6 o( S/ o3 g- b7 K* E& e" R正确资料:,C
- ~6 ]: N) N) i; w: _
# j# X' w/ o: ~6 \7 l) \4 g3 o
! G" \4 f2 W- D0 i* i! x, m# v第34题,下列属于钙拮抗剂的药物有：/ c8 s% c/ Y& x5 N# N+ ^
A、硫氮卓酮
8 [7 v: |5 N* S. ]* W: @6 PB、尼莫地平" ~! Z9 h+ p4 r3 e
C、伐地那非
. w# ]; }" ~$ ]9 QD、普尼拉明
0 U' C& z* D" Z. N正确资料:,B,D
- h! d( Y: A+ i( e4 X* f7 s) N: ^. E8 U6 J
4 E$ c6 T' U7 q' y9 `) W! _$ w
第35题,理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：
- S% K# u) I, R# a8 NA、偶联物自身无药理作用
2 g8 { S7 F) G: p! d3 N& e6 {& qB、偶联物自身应无毒性及抗原性3 V# ~! C5 ]1 k& Q
C、药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子+ L# s" |3 D: c4 Y
D、偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体6 \' Q4 o, P3 X8 Y+ H/ b% v: X" b
E、药物与载体之间的化学键一般为非共价键0 a5 l" \5 c: k3 C; @: p" n
正确资料:,B,C,D
5 `6 Z9 ^" C( i% M4 Q+ |7 ?- n8 W/ \7 ^2 R. y* B. z; e
" g- Q' v0 H) P第36题,羧酸类原药修饰成前药时可制成：
, `7 v7 h: }. \. _A、酰胺7 ]9 r: e8 {7 T4 f. ~1 n; g% g7 K! p |
B、缩酮" s2 i/ a# k1 Y S- z, `% J$ e( A
C、亚胺
* k. W& V. e3 \8 P% a& q& D+ F6 \ [D、酯
+ u3 Q2 f& [' @6 Q1 \& M0 uE、醚
Z( T* c8 f6 L% Z正确资料:,D3 V: _- p0 {; O% A
% O3 N" Y7 ^) H3 a3 {# f7 L( I6 J1 c3 g
第37题,下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？* m: R' |: k& d1 v0 Q+ S% i: f
A、序列中G/C含量在30%～52%# D. k q/ ^# N$ n; a3 D
B、有义链3'-端为A或U' [* X. @& C+ t% u, D
C、有义链19位为A2 x) X, t3 K7 x6 G3 n
D、避免出现回文序列
# t* Z4 D1 }5 {8 sE、有义链3位为A，10位为U1 ]0 b& O, q( ~5 E" ?% |
正确资料:,B,C,D,E) w; W/ _, U# M
9 n- i3 g( F& b/ K5 A0 O9 q* I y; @/ x
第38题,用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
- l7 Q. c5 D& V ?( _- fA、逆推解析法2 B. @( H4 B: N; ~% ], g3 E8 M
B、高通量筛选$ D+ ?; C/ G9 f: a
C、质谱技术8 l# z9 E$ n. O/ @
D、荧光染色法( _. ^6 @+ D, S* a. B' G- T
E、HPLC
; i- C% Z. I6 k1 g9 {/ x3 l正确资料:,D
- U* S, Y- n0 m+ M4 K I" J7 z; R! P3 B1 h* M1 j
- E# E# W8 {) n6 X% K
第39题,下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
) H' U' A5 {5 Z1 Q+ WA、恩替卡韦# ?2 B/ x4 r( S y& R
B、更昔洛韦! G. Y6 r O0 z2 v" g& g# h8 l
C、西多福韦
) B' i B3 H" d. |' n( vD、去羟肌苷
/ L/ b# A. Q6 V- o: tE、阿昔洛韦" o3 m0 a8 b7 h4 J+ C I9 Q5 ?
正确资料:,C,E
$ w! P8 b- i: b& C+ J/ g7 q1 E. p/ e+ v6 s& y; M2 _" G' Q
7 D4 j6 Q7 D1 p" ?# C
第40题,Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：' i: N" Y+ A0 }6 S( s
A、分子中存在过渡金属元素" u/ V4 v5 |; }7 g% R: i
B、相对分子量小于100或大于1000
n) H: x/ U' vC、碳原子总数小于3
4 ~; f. S" L' r8 R2 \7 D( G. RD、分子中无氮原子、氧原子或硫原子
+ _3 L+ v5 {5 k5 A) p$ Z3 B8 _E、分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
' S b/ \ h$ D" g. {9 v) K正确资料:,B,C,D,E {9 K; W; n& w5 S2 l$ D6 Z
* Q& H9 T: H* d+ t- y/ Z
. U6 k" n# E# r0 w. U7 y& ?第41题,限制性氨基酸取代物有：6 A, f3 h/ s2 Z2 ]
A、D-氨基酸3 n: Y5 ?+ @" b7 r: _
B、alpha,alpha-二烷基甘氨酸" |% q0 ^# v+ h: U3 A
C、L-氨基酸
# ^( V/ V5 w; G+ [ hD、alpha-氨基环烷羧酸
) }' b3 {4 n# L7 u- x. QE、碱性氨基酸4 G7 `2 d! m& B/ e, ~- w7 e
正确资料:,B,D6 h4 s" y0 [% N4 Q' {0 @) t
6 V4 t, U K+ B4 P
. l& {# j0 X5 Z; ~第42题,下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：2 s7 B1 e( S; W
A、构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
% l2 }- x1 y$ r: XB、可研究靶点与配体结合能1 Y2 c) W p @
C、能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
/ ^% D& P8 z. w7 |; mD、芳香环一般不能作为药效团元素! M- `3 ]0 P; T7 m/ u7 ^
正确资料:,C
5 l% Y5 M; i0 o9 g+ W7 f& m, o) s- p( E' Z" l$ j- C
, g: V% i, N U# P9 |第43题,亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？
/ e' D) K0 | O0 C% F+ _A、还加成反应
; ~# D: A3 ^& b& Q6 ?- x* bB、氧化反应
$ ?7 X4 s, r0 ?C、中和反应3 y V7 H$ W4 \' n
D、缩合反应
* t, I3 X x% n. h. i1 LE、亲和加成反应
9 H+ l+ E) z7 l h3 D" A正确资料:,D,E
* _, ~7 R! n6 w9 f* u K
/ d+ c1 E' |, k a; B$ f! n: V! S
0 d7 }- w* p. p. i0 ?9 C! w2 a" p第44题,下列哪些说法是正确的？3 s. l; _6 p+ ]5 {2 j6 \6 l! e$ I
A、可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
' \6 [3 G) p$ ]8 BB、基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
x9 ~. I5 U! {C、"Me Too药物"具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点8 g6 k! f" ^4 u+ y- S$ O# U
D、电子等排体不可用来证明化合物的必需基团" p: i/ {+ M+ Y1 w( o" q
E、在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
) t& G$ i" F6 n正确资料:,C,E
$ t9 t. F6 B% t. ~
8 z! l& M B6 j' a- n# Y: N+ w* u1 l3 A2 w
第45题,下列哪些药物是前体药物：& d1 j; }9 ?: @+ I
A、氯霉素棕榈酸酯* `* t9 D( m2 k- O! w, L
B、睾丸素-17-丙酸酯6 O/ y$ D6 c5 V0 k8 K
C、氟奋乃静庚酸酯
3 F! @) U# I: X" i, x c3 \D、盐酸甲氯芬酯
/ h- t9 V! w& hE、环磷酰胺 l' |- d' H/ E; Q: P1 A ?
正确资料:,B,C,E
5 Y2 i2 L7 X7 w
5 P5 u z5 p1 k1 a' n: {6 m F" ~2 O' P ]7 y1 u, z, W
第46题,变构调节的特点是7 A2 h) S0 {( s0 p j/ m m4 o
A、变构体与酶分子上的非催化部位结合2 K2 f8 b2 c6 _: [( e
B、使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
+ U o2 n3 b# V' n2 G- i) `C、酶分子多有调节亚基和催化亚基
! I, J0 |8 `$ l; h, L# ]. S% P& ?D、变构调节都产生正调节，即加快反应速度
: H9 E2 @8 j9 _! XE、变构调节都产生负效应，即降低反应速度
* y( w4 W0 z* R2 k M/ }; Y* ~正确资料:,B,C0 R& ^" E% L( S7 n0 N
: H# c$ w5 y8 y5 I
* F# _. u+ c6 b, l2 G6 K9 y第47题,下列属于抗感染药物作用靶点有：! `, l( v+ b- [# \! Z: j
A、羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
8 c& ~2 e) l3 \; X' TB、粘肽转肽酶
/ b3 S/ }' W2 {4 P" j8 TC、甾体5alpha-还原酶
+ e6 l- m$ E9 TD、腺苷脱氨基酶
' x9 g, u' \, U) ~( `: S/ IE、拓扑异构酶II
* a& N) c$ L% c正确资料:,B/ j2 n0 o1 F. V8 `2 E
n0 c1 @, W; a& ~9 q/ X
* a5 f) ~- M, I: M( R第48题,下列不正确的说法是：( r+ M$ P7 Q, y N2 f/ x1 g; l3 C2 I+ \
A、前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
0 j4 ]4 _ n; JB、靶向药物是软药的一种特殊形式
% ~4 C: O4 }" r" V" @2 Z8 x K' MC、孪药分子常常可产生明显的协同作用
, [ R' e+ V$ U5 Q: lD、孪药实际上就是软药
3 t7 C; B) c* M; \E、酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
5 k. J/ g) O6 p* B3 ?& a/ {. G正确资料:,B,D
: ]! j, R6 G# Z% z1 \/ S, b, o
: O3 l- r9 M. `" U
( L: e! D1 P9 p1 D- g, I第49题,Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
1 `) T8 A" e- l3 y, r& Z" C7 JA、立体效应 f. \) o1 @1 i! ?
B、共轭效应
^# X' q; I* fC、电性效应3 x0 \3 ~, F2 T' ]6 U( L
D、疏水效应 x' T6 o2 O: R+ _/ q
E、诱导效应3 A( o$ z& j# X( y
正确资料:,C,E: `$ b( b3 W2 q5 W( R
& o7 o& ?. T1 b$ B! B
8 R! i. Y1 @2 x; v% a0 {' {( a! X+ K
资料来源：谋学网（www.mouxue.com）,下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
# l2 K7 T/ r) S/ T$ B2 ]. j$ V4 bA、齐多夫定: [6 {1 Z( u+ y; K( V. Z
B、司他夫定
/ z7 @& Y# q, P1 d' CC、拉米夫定. J) O: C+ }- y! q2 e; U2 s
D、阿巴卡韦* m7 e/ s& b# F+ A
E、去羟肌苷
% v- h# k! h: g: v正确资料:,B,C,D,E2 P6 O8 h$ Y) w1 c
! \$ ^7 n( g X+ l
4 A$ J# G% P4 r$ B5 ?/ o/ r8 H9 f/ c ?2 Y# W9 \) H
; w( x; U0 N) n% t5 M& M" R: H4 g, l( k/ k
& F9 N3 H! p: _# T
/ E& X3 u% l. v* a. c: j# h% |1 S) p% D2 Q8 i6 s1 x
4 w, I) Z. ?3 }- B
, D- P) |, p. \4 E
; H0 l. ^, p4 ]2 _8 ?9 [6 J- Q, k) i( [- N9 `# O% g: M0 J. A* g
# ~4 {' x' x' x l9 h
2 Q9 V1 l+ s6 D
# U+ U4 v2 ]6 }
$ j5 d" ^) u1 {9 H
1 R' E) i1 O' A0 r5 R
3 ~+ y( Q( d* ^( Y% E4 D% e4 y) P0 A
1 R; z+ p2 r: c) \. w
# l) r* p3 _: m0 A8 i+ G2 {' }$ D) x' b1 O
) i5 l& G* I! ?
8 U2 N; \6 z2 |' g5 [+ K6 L
" L8 X a& s$ H; I5 u8 c, q2 T5 T+ j4 t& b
5 M3 p6 Y; d, u7 @
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发表于 2020-6-13 02:17:54
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