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【奥鹏】[南开大学]18春（1709、1803）学期《药物设计学》在线作业. M" t' e o# D! _
试卷总分:100 得分:100
1 I: n( C/ u a第1题,原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。# h. `) n+ V1 q e1 b5 P$ o
A、离子键1 n) R6 s2 \$ M! g4 J7 G
B、共价键7 U) ]+ _+ {" T' Q
C、分子间作用力
! p0 u# s* V; @" A% f5 AD、氢键
1 ~8 Q L+ F( T/ i T4 bE、水合! m G* z' g4 c
1 J' Y+ ~9 w" [1 ~2 v
7 H" S5 v7 R: O$ c0 @ M. U
7 m9 q2 I$ n% d第2题,药物与受体相互作用的主要化学本质是
. y& k7 k4 z# i0 O. r* rA、分子间的共价键结合
7 [5 a) ^( K X( p4 B8 K9 b' u) v. vB、分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合" S$ H; Z( P, X% c( i" y& Q
C、分子间的静电结合
* J+ S2 M0 s" c1 d
1 q5 H, A* F5 H1 ?+ z8 v
, h, Z/ f. g8 L! F9 V$ J0 Y2 W7 L" O8 B- Y9 n
第3题,##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。
; E) Q( W, f" CA、口服给药
7 a; e# K; |0 \' U: ]- G2 A( sB、静脉注射
1 L- B& p. G1 [7 T/ b% fC、肌肉注射; t* v9 Y' v; ]: L9 g9 p
D、皮下注射
; n7 h _) ~2 h% q, b8 u0 {3 t2 L( _- j H1 g9 h" {/ ]" \
1 @' a* @" L6 |
! e5 R$ @9 J! |7 u* P, _6 X第4题,下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？9 e6 }9 o# v" H! ]
A、拉米夫定
) O) D6 t' S9 y4 e) U7 _ cB、吉西他滨
* S! B/ E3 `* L2 qC、阿昔洛韦
. p" e5 M' V1 x9 |8 U. qD、去羟肌苷
7 q2 x8 L0 G. ?$ i5 i; ^E、阿巴卡韦
+ h+ k" h) m. ~0 R
, o7 ]% Z; B. a. s9 @
* c7 W* ]2 v; B, L8 z
8 G% a( t- q, w; [, }. u* }第5题,第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是：
/ C% R+ C/ [ H! L/ eA、lamivudine
4 Z/ ~ d5 c. {, {0 \- j' D( G# pB、zidovudine- P6 n7 ^) J1 n* v
C、zalcitabine
" z+ _ ]; V+ kD、nevirapine
# p) [9 }. N8 J2 U2 m; |6 lE、T-20* b$ i1 H% e$ G: }
3 t/ [ t" b0 Q, }: r
4 v$ y. k: g( M% _* v0 k& c! [3 @0 ~# [- F& a; k2 k4 Q9 D9 _' H
第6题,cAMP介导内源性调结物质有：
9 c9 w9 w! D- Z/ s% \$ hA、EGF1 m9 B% ^9 v/ o; X! x7 Z
B、乙酰胆碱
0 d2 {9 z5 G9 {) ~C、胰岛素
" |8 d2 B8 L& h7 h5 l/ G2 `D、肾上腺素
7 J4 b+ z1 o6 N3 C
; t7 {" R# N% d; \8 N6 e6 h3 K8 g) x: R2 b/ _# s: \- g
! j+ r' D* o7 T9 C( A; y, l
第7题,哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？7 G2 E3 Z2 O) E; |1 D# J
A、gamma-氨基丁酸4 P: y7 i6 o8 X5 N& ~
B、乙酰胆碱! z# k( X+ b7 [; \
C、5-羟色胺
$ W9 p) D: ^( ~ s8 aD、甲状腺素1 S+ n$ P) C. c3 B. \
/ m' t% F+ n' v" `3 B; s% m
! d* s+ k' X6 D3 X) | l1 O8 G3 B$ t3 d$ U
第8题,噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？
2 l i( V1 p6 o1 X# y8 }A、噻唑烷受体4 b3 @/ Y) P- F) R
B、ER
# n, T1 L) P* E9 AC、RXR
( U9 g7 }$ Y6 ~D、PPAR(gamma)
$ f% N' P7 i; [9 Y& r7 c8 [E、VDR: z9 T# h' U- x: h
6 E# y! v+ |/ P$ g6 E! N( I3 M, i; U3 n; i2 y6 h# e
9 V' {$ `* @' K- e) w. ?第9题,下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？0 R' @# g: P5 u; z y; V3 Y
A、该方法能产生一些新的结构片段8 P* E. E8 @' P& I1 u
B、一般要求靶点结构已知情况下才能进行
9 ]& y% Z9 A0 C6 F0 r, b8 eC、设计的化合物亲和力要高于已有的配体) `' ^7 D) _8 f7 j; ~: j' Y
D、设计的化合物一般需要自己合成
. X9 l/ o" m U
) b3 q8 y. T9 t: X5 I3 V' a9 d; i/ {% g5 z/ V+ |/ ^
8 ]) `/ u2 Q% O, n: g K3 X第10题,Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？4 s( h9 I6 Z% @' F% A: I P* v3 S- ?
A、模板定位法0 r. E. L a; B3 w" F. a
B、分子碎片法
" S o' g$ Y# K: m8 F9 z: g uC、原子生长法
5 L, J/ ?' ?1 P$ xD、从头计算法4 m, F! d; `) k% D
7 r: j; q& r( A7 ]$ Z w- w: [- Z5 F# |3 e
_5 g! s, @$ F$ s8 E
第11题,应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力？" E+ ]) y9 W/ C& B" J" X* Q6 k
A、静电场和氢键场
$ {. V+ j, Z' _3 G% c! \B、立体场和静电场
2 Y* M( \9 S1 t0 G8 q- J, J2 {' JC、疏水场和立体场
' f: A, ]2 U4 QD、静电场和疏水场3 F. j% B8 A8 o+ t$ r
8 s; f' v5 `& S* H4 Q- @8 a/ ^# _# ]4 c
3 y2 T$ {" r" v% q Y第12题,根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：7 L4 ]( j: e* B& L k, ?0 A! }
A、小于5
0 p* E1 Q8 Y! S- y2 S- WB、小于106 f7 ?9 I3 w- n/ D' V2 W
C、小于156 |2 Q+ M+ n {
D、大于15
: G7 N$ p4 t1 V, CE、大于10
/ l! R% o) ?; s4 y; |& E& U2 M, G: I: I. L& X4 i: e" A1 B5 `
$ h, `4 x5 o% D3 \% v, t
4 L( t3 T; v/ m. u) _# `2 v$ Z
第13题,定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：
8 t6 Z O1 H% KA、Hansch方程/ c( {! V, ]8 f
B、米氏方程
- h Z, [7 L; V4 tC、CoMFA方程, | \( R0 k% w5 w
D、Free-Wilson方程
' E A: y S7 P( H7 M
. c0 I% S. H/ @& D& s5 A+ ^, @5 G3 a, {
) m# I: c& c/ P
第14题,世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
" X& K: J/ j' B0 H, BA、默克7 V+ K( f. E. H4 `
B、辉瑞
! L. k6 B' s' U6 z. }C、德温特
$ Q* c5 [& ` HD、杜邦
5 L9 ]5 K+ z, ~+ b, Q7 KE、拜尔
* s x9 I/ _8 {$ u
. n( e: B9 T, ~4 j* H
! S: m7 M2 f6 S4 J2 u. @# S" Y q; G- ~1 u8 X7 ?* [
第15题,被誉为生命"登月计划"的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？) x0 W( k, i! S" z Y
A、2%
: f. T7 r0 o9 ~& mB、10%
6 E- Q9 R( r- ^/ TC、1%
|7 T: t& K' X- h4 yD、5%
3 W6 `9 @) x; K' uE、20%% f$ I1 W" w0 J$ w
% r: ]( s, W ~: P! J; t
' A" S8 v' J7 [: I
7 K9 W: t3 Y* ]4 q第16题,下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：2 f0 l$ n& S# y
A、HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
+ g7 r, i" x0 G4 u/ a- v4 {B、过渡态类似物
1 }/ v6 @4 R/ h/ D, a% BC、类肽类似物
/ I8 t* Q. e3 ND、非共价结合的酶抑制剂
' q9 n! s) x: r! P; u( IE、共价结合的酶抑制剂
* `, V4 e* w4 J3 p0 _正确资料:E; @, ]+ z1 Y Q. F, i" T& M; d$ [/ A
. m/ z' e/ l2 \
8 |) |, F( Z5 Q) S; s% u! L第17题,分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？
; |9 R2 H* C6 s& KA、美国FDA8 [, M) L. l' N7 t! h6 ^; _. D x
B、WHO
0 Z1 W5 E8 o( k; l6 }C、中国SFDA
+ a4 g n* I' A! L ]5 KD、美国NIH( T5 g$ k4 O7 J: \
E、欧洲专利局
1 M9 T4 A2 j9 c7 A+ B+ W3 v
- O H7 u) I: C% n, w
0 L2 ~6 I4 g3 ?) Z7 y$ C* d2 P6 c- ?9 j+ j/ ~, ?
第18题,环丙沙星的作用靶点是：
- H. o' z% g9 U4 l$ x. R4 V! IA、二氢叶酸还原酶8 ^/ k; S/ Y, Y0 O* U
B、二氢叶酸合成酶6 b$ ]! o( ?9 ~! \% {
C、DNA回旋酶
3 r& k* j! s% h8 k% c% P/ |D、胸苷脱氨基酶
, v# d ]' O+ Z- rE、蛋白质合成) z( J0 M: p$ Y7 `9 P1 H
$ K' q- m& t* ~: s, ^6 H& I
" n. k# N, n) Y/ ^2 b$ i
5 O7 k5 b z+ U: h% i/ | F" l1 V第19题,约85%的药物，其logS值为：
0 {! l0 c) Z/ M3 bA、-1～5之间2 ], W% u. s7 X! |% G) N
B、大于-1
! f9 t! u b$ X' t" h4 xC、-1～-5之间( M; N: @8 Q+ [$ s. m
D、小于-6' r, i; Q9 P6 @+ s/ d
E、大于5
1 \/ w6 W; a' L1 \' D8 n1 t! [* J3 Q* b7 ~
3 b b4 y* U7 W" O3 M$ l7 r* V+ `
3 A& |( d: }2 {, m第20题,构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素：
1 w# B5 N0 K! f/ x. ^0 ~A、羟基8 E8 j4 _+ E6 V# L: o, _
B、芳香环( E( g e6 N. }: J+ @+ K( T
C、氮原子
; _( ^( d0 r' l& p6 Z, f3 {, q/ O3 m4 {D、超氧化自由基
" A, |" Q5 g; G' l! P# cE、羧基& s" y7 {) o3 _( @: E# v+ t# u
: N" U& e, E+ J/ o, h: H: R
2 b* D, C9 P* x0 r3 D \9 ]9 b- ^
第21题,下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？
( K: W) y" c$ T: z6 h# \. T1 f6 O( QA、阿巴卡韦
: `" i( E9 h' G* n( H9 bB、拉米夫定
: X, G+ |: V6 v4 \$ [C、西多福韦
3 f# o0 ?$ @ ^& o2 zD、去羟肌苷
6 Z# i- t* j! X0 p* q/ x1 p% ~- j( KE、阿昔洛韦' X, u& \' @0 N+ F+ N9 a7 H' D
* v; [8 }# u0 Q
0 v! w7 z$ I$ X5 l+ O
" A" E% f0 f9 l$ K; p0 a$ w第22题,下列哪种计算程序可进行半经验量化计算？
' y+ X8 X8 @' c1 X+ F) M) qA、DOCK# @, C7 G/ R$ n) `. Z
B、MM2" [! M( V* l3 t+ o+ u1 O
C、CVFF0 @) f2 C3 x3 q3 N9 @
D、MOPAC
+ ^$ _- \: P% b/ U# A) ^
, _) E- m3 ?5 r0 y8 l
* U. z1 ~3 Q7 E* C6 V7 _3 u- n& X1 p6 ^( ~8 P
第23题,下列药物属于前药的是：2 S( y0 ]+ w( {7 V
A、lovastatin+ j% _" h$ n' z, f3 {6 H) F- b4 G
B、lisinopril
" P; t' r" `8 m' F: `6 ?C、losartan+ R) k5 U( R& Y7 Y) E
D、enalapril
l9 T& b/ J) P+ \- GE、epinephrine3 G" U; d3 ~) v6 _
8 P) _6 ]) X/ z$ O S5 p4 l- }- X& |" |) d
% Z! f3 b4 S+ F/ k第24题,在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
& M% ^. _" v! o& O6 ?! \A、氨基酸构型的转变- A* R$ l- u8 E4 r) \2 D2 s# q& w
B、氨基酸排列顺序的转变 x) H3 {9 t: N( P
C、酸碱性的转变& W ^) v. d. `1 Z; c" P
D、分子量的增大或减小
! J9 S% f9 A5 W; SE、肽链长度的改变0 g( Z4 n" a. w: z9 [
: @2 L* Z9 t! p$ j+ n, F, N6 w9 ]* X- \3 G1 S; S$ w
& b! `! ?# k' V第25题,组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？2 G/ i D9 Z. l* c" d$ D/ q
A、离子键1 W4 v4 z9 V! z" ^; [: s/ d
B、共价键
- c( }! S4 Z9 x5 l4 _) O5 yC、分子间作用力
+ B& {: V" o; e' [$ G% y0 s# [D、氢键" A9 k; I$ S5 A0 r3 ^3 f2 z
E、水合
/ U) D/ X6 q" _: c# @* L# _% Y) i! ?+ P4 ?& K6 @* _
2 q/ G m2 I( ^6 Q6 t: }+ E0 {% I0 p w- m o
第26题,可以与受体形成氢键的基团有
+ ~# X* ]3 D- C; O9 u4 P! f; xA、卤素
3 b x- J6 t- ]" Q6 {B、氨基
' g" {3 K- y C! k7 m' R3 gC、硫醚( d j3 B8 R1 T# d
D、酰胺0 `$ E! p* O3 m" j8 s
E、酰基5 H1 b; l) f# a0 q5 l2 V
,D,E
9 E) C% G+ U& b7 M7 C$ P& n/ R, `7 y) ?
: ~2 D* Y1 ]3 E$ u. j' i! b! b1 k
第27题,下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？7 e6 Z' j, p3 D& T8 M1 [$ K6 B* A
A、齐多夫定2 S* V% Y$ N, o
B、司他夫定
1 H( s) ^1 p0 u+ x) X/ l6 mC、拉米夫定
4 I# X( m) f* P$ x, hD、阿巴卡韦; S% X; K5 D- Q5 I* d
E、去羟肌苷4 p" P2 ]5 u; m7 L$ M
,B,C,D,E
+ x0 F$ F& K0 ~
# D$ w8 m: K6 ^% `" u# {. w/ x
3 D" Y$ U3 z( d第28题,软类似物设计的基本原则是：
3 V* `% K% ~& }6 I' nA、整个分子的结构与先导物差别大 d0 S H; o; l$ B9 Q7 E; G D
B、软类似物结构中具很多代谢部位
* F! W$ j6 N9 p( k; pC、代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
, w5 r0 Y. y1 r( t2 FD、易代谢的部分处于分子的非关键部位
3 F! p/ C; L1 sE、软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。5 U! u! C/ l5 d& ]1 f/ s
,D,E
" V+ f* q' H- v; m! C3 k6 i# T: U' J4 l7 _: U& W/ s* n p X8 p
k5 s. z% ?3 `# U ~
第29题,临床前 安全性评价一般包括以下基本内容：
+ {( M( @, ~: B& UA、单次给药毒性试验" w, x( K5 B7 w' o
B、多次给药毒性试验
; ^1 m$ @0 s5 cC、生殖毒性试验3 T' @. }% j7 o; g6 Y; ~
D、遗传毒性试验+ B' n: h- _+ ~5 ]: J: \
E、局部用药毒性试验
; y; R8 Y0 }# h" W# [3 T1 M* f8 s,B,C,D,E
5 E! U4 U: a/ q& R e& X3 w" I/ s) A4 b6 D h; H _
7 ?) K9 u4 K) n" Y0 l6 G7 C
第30题,变构调节的特点是
3 G4 s; O: W" m5 O. U- ZA、变构体与酶分子上的非催化部位结合
! j( Z$ H8 c+ k$ k. I' gB、使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构$ x% R$ s: C+ P* J
C、酶分子多有调节亚基和催化亚基0 {& S5 w0 y+ Z2 j8 X3 s
D、变构调节都产生正调节，即加快反应速度* h9 k, G, r" O" ]4 R
E、变构调节都产生负效应，即降低反应速度! E( H1 `! ]2 T
,B,C' Q) ^3 \5 O# k" v+ S# n% u
: ^$ \" X% l; q# Q& h x! Q& M$ V
" K O: C$ C" [+ |# }+ h第31题,底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：; y# P. t: s* A% u/ e0 _
A、静电作用
) ~# i1 U) K( kB、范德华力
2 Z5 v7 v% `& [% ]0 n9 nC、疏水作用
. o6 @, h& G/ {& FD、氢键8 L4 O% t. a1 L2 {
E、阳离子-pi键
! P. w& u9 ~7 R8 |,B,C,D,E
5 M6 @. A5 b O7 e# e, M" M" v! T& V3 z5 q! r3 u1 K P W2 c& o
7 q2 b1 a' q) w( U/ {$ W第32题,用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：
1 }$ Y( h" v4 A9 z. V5 ]1 MA、对合成过程中的化学和物理条件温度, Y+ _6 |2 }7 e$ Y7 x, y
B、有可使目标化合物连接的反应活性位点% K% q* Y! \ q1 E. r6 u" Y( p1 P$ L6 M
C、对所用的溶剂有足够的溶胀性, D* Y! x+ S# I/ L& n) I! j
D、用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
" X8 Z3 o$ R% I,B,C,D) E+ c* t2 K; B$ T9 s# |1 d; ?, H
( l' ?$ F) O+ m. ^
' m5 E3 F f2 t+ }, `第33题,下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
+ X; K8 a* ]( J: ?( u; cA、康力龙; E, S* t, `* C V) N/ C( J
B、比卡鲁胺
! z$ w- j0 S8 w! G: V) W% rC、醋酸环丙孕酮1 ?% S4 E* V. x
D、甲基睾丸素& V& y1 D/ n' y) a. T d
E、卡索地司7 F( M. U0 L% j/ H
,C,E1 j' z: J! b+ \
- ~* }7 `( p6 H, p5 c( Y3 O" o! V
& N( ^6 K: a; A0 ^/ _
第34题,电子等排原理的含义包括：2 A( h) ]) o5 N0 x* k" ?2 c: ]
A、外电子数相同的原子、基团或部分结构- a* _$ }, A& A7 s. j! z9 w
B、分子组成相差CH2或其整数被的化合物; p K$ Q; h% }/ U4 a9 k0 L
C、电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
) _& M# m( V% pD、电子等排置换后可降低药物的毒性
3 f; U* z! b$ c" M; ~$ xE、电子等排体置换后可降低药物的毒性
0 c& H/ o. k2 T: z4 p,C,E
$ _9 r4 z$ Z: q7 m1 _6 J" t+ a, z. {! X5 ^
! K; ^1 L; R ^. U7 l
第35题,下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？/ C- C1 _9 e0 z6 {4 R0 Z8 v& N. ]
A、前体RNA的内含子与外显子结合区! H- L2 U' u' {, x" |* {8 H
B、mRNA的5'-末端核糖体结合位点* q4 v; | {2 f( C& C9 K
C、mRNA的5'-末端编码区( M: i- _1 N+ O, @. K
D、mRNA的polyA形成位点
2 W4 Z$ d r/ M" gE、与DNA双链结合2 m( s* e; O9 D0 M) Z. h A
,B,C,D,E
7 Q5 c: b* ~8 W
. U# Y! K% N; _( g( p4 t: h
7 ~& \0 p' `9 s2 @第36题,下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？
9 M3 x# v+ c8 P. {. gA、clofarabine
0 o6 B) C. C. S6 |B、tegafur
4 R; h/ n" Q0 a3 ~# QC、gemcitabine$ U; ]$ }/ s' j6 I1 Q! p9 `; G3 m
D、capecitabine8 L& l& U' r9 |3 h9 X! w. J
E、cisplatin
4 }# T* o9 G& t) v6 J: ^,C,D# F( }4 E! T# \8 g, W v
* C' q5 d/ l- V! r+ D* V
" `6 z2 d: ^2 `第37题,组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
$ [+ C+ A3 p, m N# Q( ?A、多样性
4 ]0 j7 C. A. I' b+ c3 C4 wB、独特性
/ q5 i; ]9 M K' U* W) [ L0 {C、在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
O/ s9 b, U) n6 X& |D、氢键
- Y2 c- j) A) x" j V$ j, F6 LE、离子键
, f- f" V& P# A: a% J" @,C
g, W. n# N) |% u1 C# @6 |4 C1 V# P+ u$ J* X& \
2 V' _% h3 S4 h) u! I第38题,下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是：+ y, x; J- V1 I! Y
A、己酮可可碱
4 i4 t2 J6 p" DB、尼莫地平
2 d8 l0 V" ]4 n! C6 Q5 w2 y% a' IC、扎普司特4 g9 I/ f7 o" p1 d- ~
D、西地那非
) b2 _- R3 t# E% X2 i; c1 `E、维拉帕米 ~( h/ }; P4 X% Q
,D
5 \+ Z- _7 c% S, N1 l, W. u# R1 g6 \" F9 Z2 z6 p6 g
+ K, ~6 v4 y: R9 h+ d4 t
第39题,NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：
) |) x L) x2 p! uA、五元糖环没有3'-位羟基4 I( I, f' U8 n) {
B、2'-位羟基是必需的
! F+ d' g) J0 a0 ~8 ?+ ~C、构型与天然核苷相同% Z ~3 V# t: e# T, s2 G \! P
D、5'-位羟基是必需的
! b. u3 B8 X. d' L) `2 D4 f1 m) [% |E、在糖环单元有不同的杂原子被引入
- B+ V' p/ {3 a9 h+ K% v; x% V2 T,D,E0 h2 b+ k6 S2 ^3 L, M8 C
' S9 }* Z! V9 ]9 a+ _- x! z9 V
4 |$ S- K1 s. s: C( E! {第40题,亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？- i% s( j* N* i3 n5 w- n8 c4 G1 f
A、还加成反应
: _/ t1 w$ @9 ~7 W3 lB、氧化反应; F8 {0 G7 F. h- \$ ^+ I
C、中和反应
7 v: G1 @0 V4 f6 [8 B/ KD、缩合反应' m; t' X; I" w3 \ T# e
E、亲和加成反应
0 X$ B. I* ]4 Z% O2 U5 q3 ^( \ Z3 d,D,E- C& d& [3 H- p9 I! v B: B
' g5 m1 x% w, ^+ t9 y
P; K3 C# @; B& D第41题,下列说法正确的是：
4 ]6 N$ i, s# e [$ TA、CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究& n) f; {/ {; u( ]2 i' N0 f
B、Hansch方法也被称为线性自由能相关法& o- d4 K; V( W' K; \$ E" t, ?
C、分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
: H& w6 x1 p" g+ p! V6 B" c" E3 bD、CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
q+ K$ B3 ~3 }5 L# y,D
" f7 _3 E8 E. o, Y9 F- x
) Y2 U3 `+ v6 a" h& n
( M/ u# J0 r, e' O7 \9 g第42题,下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？; I6 w1 K4 \: t- _& s4 I6 t
A、MTX7 {" [5 h0 w+ @1 @3 Z
B、AMT
& r" [% {- B/ L; }C、AZT
: z) U6 \( t6 A8 UD、EDX
3 m! i3 ^$ m8 o& ]2 Z* f- ZE、DDI8 r% U- v( H% W( z
,B,D; d, Q9 Q3 B# p+ @; v3 R
4 N2 R2 Y+ S `. K2 u9 J
0 B |8 s. y2 A8 H" f
第43题,对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：
$ X7 d+ K( w" w L8 \( cA、提高代谢稳定性8 V9 l _/ D- c$ `
B、提高口服生物利用度
2 |# h4 ^) Q- _% a5 XC、增加与受体作用的亲和力和选择性
R' G7 z2 m$ a* z3 \3 }: ^& ZD、减少毒副作用1 S/ ~: g; B5 A d9 O8 k
E、增加水溶性
; z$ K# j+ L3 x. C/ L3 u# O,B,C5 v" r9 `$ F* {9 @
& w( V3 t9 R4 w4 w T- C% y0 u( i0 [' A
第44题,下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
/ ^9 ]7 e# q4 S( y$ j7 k3 s5 dA、Deg+ G0 P0 S. N2 K' o
B、Tic" G4 Q' I4 \) v" n/ Q
C、Aib
6 `( D* u0 f n$ B1 uD、Aze" o) b# u2 b+ J0 R s
E、Dpg
& [# Z/ a0 w. U! ~: F; ^4 o3 ^,C,E. Y: ~. ]! O# {' X* p
# ^- r7 Y V4 V* `
, A% ]+ `4 _- `" J第45题,药物与受体结合一般通过哪些作用力？1 _- f/ S& c5 q. G% J
A、氢键3 W5 c; E- g8 ~" M" B# p* o
B、疏水键+ m# x7 O2 \: Z5 n6 s. t
C、共轭作用% }, H6 d( J# t" a
D、电荷转移复合物. v; ~, h! Y x, o' R3 H$ _2 K
E、静电引力! U/ f- r6 ^0 {" e
,B,D,E
: k1 B# Z* I0 n5 d. a2 {0 L" ^' W2 r1 q
5 z4 Z; O' L0 W7 j6 u9 @: P/ K
第46题,软药的设计方法有：+ |7 v7 z+ r, j U
A、以无活性代谢物为先导物7 K/ I' a1 u8 Z
B、活化软药的设计2 k5 X; V4 k2 J5 j4 d Z" j
C、使刚性分子变为柔性分子1 M( ?1 R# [ E1 [, h
D、通过改变构象设计软药/ o+ g1 P& D9 V. _* S6 f
E、软类似物的设计
/ [6 y3 f1 W8 R& n+ P+ S4 x7 e- ],B,E' [. x' ]0 A4 R
4 l2 S. S# x' k; M, u- a% g/ i0 Q5 Z; X, L# k4 P
第47题,下列哪些是化学信号分子？2 A7 n& I' }0 J- K$ }
A、神经递质类( [+ G J8 t& M8 b
B、氨基酸类2 {- q1 {% G" d* V" Z: n9 ^+ W; C
C、内分泌激素类
- |' Y; W( g: xD、局部化学介导因子. A% o |5 a* l1 A' `
E、维生素类: D4 C, R1 o( h6 H& @0 \7 C; k
,C,D
! R* x1 W( n( h7 [" J" ?- B; [! x/ @
7 e8 ?+ S* N& t7 Y! [5 C3 g, F& s" q! Z+ m5 |1 f
第48题,有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：4 c5 b) g/ n: }" D' h) b2 b4 m
A、叶酸的抑制剂" C( k* K/ t% d0 E. `/ ^
B、二氢叶酸还原酶抑制剂. Z; @8 K& f# k% `7 E$ H
C、结构中含有谷氨酸部分0 _7 B/ N; n @/ J3 H
D、属于抗代谢药物
0 z) T* E) J7 g; B5 o8 u: RE、影响辅酶Q的生成
8 E" S- }" }% O( V7 h8 e,B,C,D
. `6 N; `6 R" [+ ?* a
# }2 S8 x: H8 f" E
" @/ p* U5 p+ V第49题,下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：1 @# J- q9 K5 e
A、雷洛昔芬6 v( o9 j8 K, y2 t6 c
B、大豆黄素
2 N8 s$ D0 g% J/ W' `( O/ CC、己烯雌酚1 J+ N9 W( `% p+ Z0 U1 \- Y
D、依普黄酮
1 c0 z9 Q6 l* l2 ?E、他莫昔芬
7 R& |& z9 z k- u1 I,B,C,D,E
# t" p# B- Y. E2 ]& K
" V2 d. {8 K }/ Z8 @) q
; Y. y3 F. }. d/ s _$ A第50题,下列哪些是化学信号分子？
3 w9 g; N& }% S7 Q5 CA、神经递质类7 Q7 D8 U7 D9 U5 [: e- l& L
B、氨基酸类
8 Y9 ~$ \4 L2 W# L2 j" d" \; h+ kC、内分泌激素类
4 U* O8 [; d% d3 Q4 eD、局部化学介导因子
& Q; e) H% m. Q3 P6 eE、维生素类2 N; E" h6 l4 \8 n2 o
,C,D
, R% z+ p" K9 X& f% S. Z5 m$ X/ `' p3 X% d9 M0 n
k0 i4 U) }+ h- {; d
3 A! C" u! W1 B; l2 F- B& k( \% c' ^" p; _5 @. d
0 o- ^$ m0 q1 p8 b: F% k" e3 O
" K8 m, k- d/ r! j! Z" A7 q& {3 f$ s; {' D7 Y# N
% Y& a9 w7 [; u1 k5 ^7 ^; Y
& ~% q& \/ \( G
: @# K4 }. ?2 X+ |4 n; L3 K; ]2 @5 Q" {* W% x8 p
4 b9 L: y2 V+ j2 `% _# B" N) P% a2 s: _6 w6 \# p Z, e: D
a2 c% y8 ]: V5 ^! t& Q% N ~! `
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发表于 2018-9-12 13:15:12
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