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【奥鹏】[南开大学]18春（1709、1803）学期《药物设计学》在线作业
' W7 m, k9 V; g$ T) K: h1 p试卷总分:100 得分:100
, H3 V/ M. v0 `+ q0 A第1题,原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。4 P# Q/ x- o4 _# v5 d
A、离子键
6 S2 K6 M( J+ B2 i* u9 k7 ~, C' gB、共价键
# L" O3 e+ g$ H4 D- j) j+ QC、分子间作用力* M: a6 E7 K& N% s! K
D、氢键
" U; J1 c# a' S$ I" d' JE、水合
# f! d1 Z4 F( F; Q* P8 x8 y" R% P* ?" f% s
2 T; x, e* \# @ C5 p: y0 ?; H9 D1 p$ \5 v5 G! C% R
第2题,药物与受体相互作用的主要化学本质是
6 v; B: W2 e& J& M! {A、分子间的共价键结合. z' f$ c! M+ W. l
B、分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
@8 }: y7 L7 [; O% j6 F/ B' T4 H* QC、分子间的静电结合
j% b2 U, I m4 H; z7 C) ~0 ]! Z) ~" w4 a8 r9 K2 D
8 f: _2 D1 B+ _1 A, o) a# W# M( _- f7 j
第3题,##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。4 e- Z9 x% z5 D; f7 h6 N4 x
A、口服给药. I% X; z+ Q" y5 `% f
B、静脉注射
8 g+ `# M9 h/ Z$ C/ D: JC、肌肉注射. t' p/ t* G/ d; [* ^ @* M0 B
D、皮下注射 U% \5 b! E' I7 {2 m
0 _( _/ L; |7 H. d# k0 o
% K# e( w- \# u! f) c: }6 L0 O2 X2 O) P' |2 _
第4题,下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？" e* P' D8 _$ H4 [, L
A、拉米夫定
1 m. A' l; u5 _) }* w D' }B、吉西他滨
9 G. o2 v! @! c" T1 BC、阿昔洛韦
) i' l3 r* g/ V; J+ aD、去羟肌苷6 A0 S. }1 q d \; U% s
E、阿巴卡韦
h9 Q6 n7 t0 z! R c! O1 p2 R. Z6 ~4 T d) o% L+ ~
& q0 x! q6 }3 G4 a5 o
- z/ X d: }- p* n1 { J' f第5题,第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是：
+ U5 l: Z9 H; uA、lamivudine
0 N& s) ?" \. Z% ?. mB、zidovudine
% q6 [( E' l1 K7 l3 ?C、zalcitabine
+ x+ C: m0 _# g0 T: K3 X: mD、nevirapine I. I& r7 [4 d
E、T-20
+ x* B7 E m( u* U0 p ?" f1 l. c% m: H/ O
4 x$ Q% n2 P7 f6 U, G
/ K8 z5 g2 R" t. P2 I第6题,cAMP介导内源性调结物质有：) [) j; B- |) u0 f0 e! F
A、EGF
5 w+ k5 T) i6 c1 _! cB、乙酰胆碱
' J \! a2 D) R# B& q5 m* T0 X% n+ zC、胰岛素
, J1 z2 [- \9 j- Y* e8 hD、肾上腺素
! f" b1 `/ i: X" p1 k- G/ x6 j. Y0 W. g
! @1 ]$ ]1 x2 g% U7 a
. _8 |' N# M( A( ?$ P$ J第7题,哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？
. m. z+ u; T# I1 ~A、gamma-氨基丁酸
% S- ^! `4 R3 I# S. h: @2 uB、乙酰胆碱( B# w- X. i: z4 a/ a
C、5-羟色胺
0 O9 n/ j4 l3 R& A X' v. H1 R: l$ CD、甲状腺素
3 X3 h9 C i. s4 S( O; J* B' t% Z
7 ~- C1 C4 j: G, `3 X4 |1 B: |9 Y2 t4 N
' I2 I- C: E! J1 t第8题,噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？4 W( A u% {8 C3 K
A、噻唑烷受体
% p1 q; Q _3 I) [3 t5 V7 c- }3 eB、ER: n9 E# t: _' P
C、RXR, R3 ^$ {7 H9 a
D、PPAR(gamma)* O" ^& ~1 w" a3 V' ~4 l2 ~
E、VDR2 Z# o* J8 e2 E# J
! I" P1 h' `3 P0 t2 B! `/ m M8 ]; t5 y! s e
6 c7 Q* K2 z: M8 n, d5 X( t7 b0 g a
第9题,下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？
$ R" X" ?" M7 \( S1 f, yA、该方法能产生一些新的结构片段
% I7 x1 @4 g* j9 m) VB、一般要求靶点结构已知情况下才能进行
# U7 I+ b/ q$ d: f5 B; eC、设计的化合物亲和力要高于已有的配体4 v: e7 f+ r( u
D、设计的化合物一般需要自己合成
5 q; j3 l3 F6 `' X5 G: D
' G5 B7 t7 m8 Z5 W) T+ v; }9 P9 h0 d; U
+ Z, h6 X- X. V/ j2 i% G第10题,Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？. B' Y1 D8 R& G3 H: s2 V4 e4 }9 Q; q
A、模板定位法2 ^. b; i' H$ C( w
B、分子碎片法+ Y% O1 G' C7 H/ A
C、原子生长法
! l, f$ Y, [* m& O# LD、从头计算法
4 O/ Q# @6 n7 ?# L. @* O
: _ i. z: T3 c# X; U. B, }4 c F
* F& s8 g4 x8 i第11题,应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力？3 c1 S6 g* J( ] A* x$ n
A、静电场和氢键场
# N. k& R6 Y& P" y Y9 m; }! a9 jB、立体场和静电场- q& \/ b7 F4 l. o8 u7 E; K
C、疏水场和立体场
; \* W1 [- x6 S {) j4 d; U- a2 I9 Q" `D、静电场和疏水场! W% w+ z* m3 ^: d5 R# q2 T
2 o$ e1 r* a& q, n# I' u
5 {* \ I& R, Y
3 r- m( t; O+ Q5 {. N) G第12题,根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：' @/ V& O" H, O! }& d4 V* y4 G" G0 e
A、小于5
" k$ l0 v% I. M6 j [. G6 xB、小于104 Q5 r* h- m: P
C、小于15
% @2 G, Z6 w5 D) J; ~D、大于15& b+ z% ]) x. {" h+ X- o3 v
E、大于10, e# j$ _9 b6 H
3 B' R# |- j' S8 C( H+ d( t" P$ [: P
9 n5 N; n9 C1 r: r, a* @6 p1 Y8 d0 E( n- d, ^
第13题,定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：
! u8 ~1 m% m* jA、Hansch方程
* y# L9 h5 J" y3 t- wB、米氏方程
+ ^, c2 }* `! b0 T" p# Y$ B/ f( j5 z) |C、CoMFA方程) `9 M' ^- a6 |6 [7 ]$ }
D、Free-Wilson方程- H" Q( J& A3 R5 W$ A" K
) w- s. g9 o, v1 S' p# T
; D% d; ]* k6 K. u. ?5 X; o. ^
0 O5 c& c. J |$ X
第14题,世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？( A8 I$ B# i+ Q9 I# T0 l* H' ]9 r7 n
A、默克* T# m% U7 S) b. k
B、辉瑞4 ^5 M& @6 C- x3 l3 o) t
C、德温特( D) ?4 ]3 L( [8 k; U- `6 s3 K2 s
D、杜邦
% t4 ^3 i# d' N0 x4 vE、拜尔" ^$ A( ^4 U" j0 u. m& ?
( k+ V# q" X9 P2 Y; G# y- K
2 N$ n1 d' u( \3 [9 Z% {8 `
% ?3 V+ d# f k! d8 f( b! u第15题,被誉为生命"登月计划"的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？4 p, o3 z2 N( y O0 {: ~
A、2%
9 I- _6 q2 b- b0 ~5 KB、10%
+ m3 ^ b6 Y' J* t- ?C、1%3 ?' a; G( l- ]- C& R6 p. F+ B
D、5%
& l* a1 U) x/ o3 W, `) cE、20%: ~ M4 t* u- p# A. }3 k, O
$ k) m3 r% k; N0 M
8 b' F# y1 W+ l0 M8 o/ o7 Z5 m9 Q# E# O
第16题,下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：- I! o0 l% w7 }7 C& W! h
A、HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂! H" W0 s. F% I0 w
B、过渡态类似物
$ y2 g7 O0 }( \2 `C、类肽类似物
7 E& j7 _$ T; ]6 |# Y8 L QD、非共价结合的酶抑制剂! S+ ^7 A9 T8 `9 |$ y
E、共价结合的酶抑制剂
% k7 ^' p) ^1 j/ f+ t8 a. g1 A正确资料:E
0 G, B" ~9 M5 Y" M! U
7 Z: K/ Y% Z! K8 ?
$ o E! d. f: `/ C第17题,分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？2 t6 u& ?. c9 K4 F6 _
A、美国FDA3 V1 L8 x8 c$ i5 o$ n1 M
B、WHO# w' x, Y4 P* f' Q: z
C、中国SFDA
' }5 s9 }; Q# P" F2 VD、美国NIH; ]3 p% |" E1 x# |0 y/ }5 w3 U$ k& G
E、欧洲专利局
4 P7 Y1 |; g) u# L: c. o
: g6 G$ ?! A7 r$ a" m* C
, S7 L7 K# f, p6 P- C+ H: k- ?/ c: q" r+ y( X3 r( a0 d4 N
第18题,环丙沙星的作用靶点是：* M# P$ b# w% A8 {% ~4 i
A、二氢叶酸还原酶! ?! R4 |. |/ T9 W7 O* I# t- y: r6 `1 g
B、二氢叶酸合成酶7 a. @) p6 Z( O
C、DNA回旋酶
) A1 H% v) b7 S1 R, X; ~D、胸苷脱氨基酶2 ]3 a9 I# m- A. Q7 D# z! A
E、蛋白质合成+ h; r- s J8 W
m" |! ]1 E% v- T# A6 W5 u
# l% J. O: G" h- Y, i) F( u6 ~4 U( U
) g) F7 L7 J; s9 w" o1 V7 w第19题,约85%的药物，其logS值为：' u }) m( F8 L3 ]/ x2 e" M) V
A、-1～5之间1 ]+ ~& V1 y, r8 J
B、大于-16 M" c. R& r( p) ~/ ]8 R
C、-1～-5之间
! u0 B( |! K1 _9 S1 SD、小于-6
6 r6 X+ h1 M0 B" w! E4 kE、大于5
5 M! s. H$ j9 D' v/ l5 t+ t' A7 a' ~% H+ P9 w0 h
5 t5 m/ j6 I5 F" |
' Q6 p7 |& ]- L7 Y8 u9 d R第20题,构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素：
0 s$ t$ K! G, ^0 U6 @! @7 [8 CA、羟基& e% p2 g) Q& K/ Y- T: h' z B/ N
B、芳香环
- r$ v5 M2 ^& {$ I5 @C、氮原子2 Y9 o% ]9 l+ u5 V3 t
D、超氧化自由基2 M& X' e4 H' U' b2 J" A. H
E、羧基% w% s4 \4 E S- `! r, J2 Q
$ N- L% x, Q' \# l$ j# _4 a! e6 W6 L0 y
z% v, R5 p6 @
第21题,下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？
8 j( G* {! R- k' ]% U; SA、阿巴卡韦
1 a* w* [! L% N2 G$ D! N0 T) GB、拉米夫定, p+ s0 R' G3 g7 x1 ~7 q/ s
C、西多福韦
) [) J2 o' \. c3 F. n8 x, G7 qD、去羟肌苷8 B# X$ M3 \% _; S) q2 j4 K
E、阿昔洛韦7 ?: h( M L; Q! T$ _1 ~ [
$ ^) Y+ R: s6 n6 {
) x& T, [4 f( ` ^) g# Z# Q* B6 u. C- l5 u
第22题,下列哪种计算程序可进行半经验量化计算？+ {+ ^! n( s; I! X; k7 M
A、DOCK' C: c" l9 M6 T5 g4 |0 `. v& S
B、MM2+ h* c* B6 Q; s/ z0 w
C、CVFF
2 R# u' O$ [/ }' ~+ c! G! j" F3 SD、MOPAC
3 t' _ s6 _* F, [: N2 v" V/ ?2 l {
/ F& P( j, b% D; d7 K+ I& V7 t3 j
% `5 `; k: }/ _$ X第23题,下列药物属于前药的是：
* c( Q |* J9 `! s; nA、lovastatin
9 k& a! T( n+ QB、lisinopril. N0 o# `- m% C/ n
C、losartan
$ r& q: A/ b, A7 ]8 m# C; ~D、enalapril
/ T9 W$ l P4 O3 w+ x" _) A/ l% JE、epinephrine: f5 D" V: E4 D4 \! m m
/ C6 L: C) |; T' T+ i T# u3 | ~0 [" z7 l$ w: ~6 a" q
# z+ _ J2 @: U1 k
第24题,在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
$ v% s. l3 t: Z; I9 G# k# j; b* sA、氨基酸构型的转变
7 }3 I) W2 @9 t+ M2 o8 zB、氨基酸排列顺序的转变
6 O! B+ d% P G d, Z3 v3 X$ K# y+ UC、酸碱性的转变
Q5 @* J, N; l0 v, t cD、分子量的增大或减小0 n: D1 t5 V! R' y6 o7 D- n* {- a
E、肽链长度的改变
X) F; ~/ |7 V% a- e; l* z3 Q) a, }% l) r
. G1 r/ G# r1 J
# r* w# u9 x" t
第25题,组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？ _6 m! f. G2 T: i3 a& [1 @
A、离子键) x" ]+ l( W, V5 b2 B. L/ h/ M* F
B、共价键
3 ~6 h! u% R# N! A5 x! y6 yC、分子间作用力! F) o5 f1 g& b# i8 D- }
D、氢键: R- O4 M7 z3 z1 H
E、水合
* t1 I% V$ m8 l- R _' y& s3 D) d4 r( g" r; W/ `
# i6 t& T( `3 t3 g9 G
5 y! N2 y5 R& N" L. _3 r7 p
第26题,可以与受体形成氢键的基团有
( |* T" Y* E2 ?0 GA、卤素4 N- J O2 H) X0 D0 Y# Y5 g
B、氨基
3 D) K! y% A6 Y" U5 [; xC、硫醚
+ X2 B5 j5 K. ^* M& t9 [; r9 MD、酰胺
) d0 i& P# [% A5 J7 T: nE、酰基
u- r3 A3 a% K* V: o,D,E
: m& T: _4 L: G1 o [
0 S J( W1 {0 G* R, Z
5 b4 l% b% J- c6 i. L! P* R第27题,下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？: G: U' w7 u8 `8 P! I+ Z1 i
A、齐多夫定
, y3 G. s0 ^* p7 a5 |B、司他夫定
' K5 A- a( Q$ P, X/ p2 o5 CC、拉米夫定: I* j$ H2 ^4 q& m! a' a+ M4 B5 U
D、阿巴卡韦# i. V5 |" D4 y( l
E、去羟肌苷
, \8 Y1 `- L5 ~, K ]( y,B,C,D,E( n+ U. ^* r* ? w( E
9 u& m0 g& v# r- A" z
4 R, Q! K% K- p8 `& Q第28题,软类似物设计的基本原则是：) I/ g. ^6 s& p C0 x$ r1 j
A、整个分子的结构与先导物差别大& k+ l4 @, y- C" R7 m; S! E
B、软类似物结构中具很多代谢部位
# K( l$ i R; k- x) o* d3 J: NC、代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
( j a8 s/ c* X" J4 TD、易代谢的部分处于分子的非关键部位
0 D+ }# ~, ?, i! _/ |E、软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
$ _1 y" m/ _3 V+ ?,D,E1 t1 J' @) D4 _
- Z( N% c, D' G6 m
9 d$ H) {( p* b0 J5 N' N3 [
第29题,临床前 安全性评价一般包括以下基本内容：
0 G* H% Z! j' @5 t! D AA、单次给药毒性试验: u) }8 k$ r2 z% R/ l! b
B、多次给药毒性试验6 f+ J/ ?/ d8 j: u" G
C、生殖毒性试验; s3 D8 I1 t3 o4 y$ f
D、遗传毒性试验* W8 x& ` e( m! ^9 a4 Y* d
E、局部用药毒性试验! Q5 U3 Z' `- {/ ]
,B,C,D,E) m% X$ B" e' C
+ X3 l D) i' P4 Q" Y/ z
) } J/ B+ S8 @第30题,变构调节的特点是0 A+ n% U: T6 g& g, q
A、变构体与酶分子上的非催化部位结合
0 Q+ d- n! p7 e$ @* J) c+ NB、使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构& @& e% o" p) {& h; ?% ]! \, a
C、酶分子多有调节亚基和催化亚基
8 G; T0 k( v! F% H9 f8 k- P: qD、变构调节都产生正调节，即加快反应速度
; [! Q3 y+ y; l7 A! O/ CE、变构调节都产生负效应，即降低反应速度. h9 N+ l2 }' n# h H# Q
,B,C' J: e- r' j( g+ @
0 G1 ^7 E8 n% b2 W- d" I. f* ^1 J; y; Y6 D' `- r' X
第31题,底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
+ _$ c6 t$ k1 A+ }A、静电作用
' H. X! | o( v! h K% o! uB、范德华力4 y/ {* T1 k/ J- e$ }, \. P1 p
C、疏水作用4 j! s" G4 u. f
D、氢键9 l5 _) h+ |0 j: D
E、阳离子-pi键
- n' s# [0 v3 {, z+ g* j4 ~; B,B,C,D,E: N K, X& w. N+ D( n
+ T% {7 b5 Z" w! f' c% a1 v
, Z7 {" Q. q' h. w第32题,用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：/ i: L. V( z, b2 T% ^% |/ R
A、对合成过程中的化学和物理条件温度) d7 Z. c* K$ r3 a
B、有可使目标化合物连接的反应活性位点, \' O( w& F4 D5 J! S2 c! n6 k
C、对所用的溶剂有足够的溶胀性( A4 A# j9 H/ I5 }& d
D、用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
j4 W9 v; i7 k& m, v3 O8 j,B,C,D1 Q% d: c) N: j7 n0 e: M) K7 N
- P% l3 ^3 D, D: h9 l
/ `; N# V5 Z: c* R- N第33题,下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：4 C: s; J2 F, D6 k
A、康力龙; ^3 X4 p: T1 H( U. Q
B、比卡鲁胺5 ]2 @6 h# f2 V) N5 _
C、醋酸环丙孕酮4 ?2 G7 a" ]- {. a3 |. Q
D、甲基睾丸素% d8 O) a! D- b
E、卡索地司
7 U9 E9 l6 s. V/ ~8 k. P,C,E4 w4 g/ v- G5 v8 ^' d' }7 R4 o2 V, j
8 y# E/ u. V% N7 ?
2 W8 ~* e: ~- `$ _
第34题,电子等排原理的含义包括：2 i1 E8 k/ F F/ W$ p2 B0 r( M; M
A、外电子数相同的原子、基团或部分结构; a$ r. L: G* e9 a7 z. T
B、分子组成相差CH2或其整数被的化合物6 Q0 E/ U& e! O. P2 z
C、电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
9 H. u0 T3 ]1 p& L) lD、电子等排置换后可降低药物的毒性
4 g6 ^/ k$ w) F' m& V' s3 x; x4 c$ nE、电子等排体置换后可降低药物的毒性
( G W7 V. m& ^0 f,C,E
, T2 {4 `. V8 W% W! A
: O$ ?) S) v3 `2 n8 U0 d+ f6 J7 v/ B- Y$ X5 Y
第35题,下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？
0 |0 s/ V) h' u( |A、前体RNA的内含子与外显子结合区
* m0 k+ G* l( X1 R% w$ B! yB、mRNA的5'-末端核糖体结合位点
- F5 _2 y6 b0 V, k& |1 k# kC、mRNA的5'-末端编码区0 Q- E E3 l1 r, J3 T3 U. S6 g" Y
D、mRNA的polyA形成位点/ S8 M7 g. V5 A" X; j
E、与DNA双链结合5 K/ W) Z5 ~, b4 D7 P% k( V
,B,C,D,E
" Z. K$ _3 K, o9 ^/ t0 V% j" L) K7 F2 d$ e; I9 U2 R6 j; }- m, d7 d
3 T% G, B! A+ T# d2 n1 F' p第36题,下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？; K0 y2 B* Q, [& b4 Y4 `! ^
A、clofarabine3 Q) D# v, D I! `/ |: z
B、tegafur* x( @8 S n6 G
C、gemcitabine
v3 b/ w; f) h1 v3 I6 f) W) OD、capecitabine, l3 U' d. S2 Q) y, u
E、cisplatin o1 Q& i6 ~( V) J j' m `. V# ]
,C,D
, v& e) M2 r. D5 _9 @* a
4 k! J- S1 |' m0 j/ j( C3 m: H1 ~
! J: r5 l! G' @4 i第37题,组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？) l; J: |$ _4 Q4 }+ t
A、多样性
6 p! i1 S; {* s. nB、独特性% b/ |. E$ C. X# x+ _7 I
C、在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
, O3 Y5 x2 C# ? d+ eD、氢键
& y" Q- n1 l$ X" w' b1 bE、离子键2 i6 d1 u7 v" H; w9 r3 P
,C# {5 d3 k; F- E; q( w, m
# E9 V* r6 \6 N( K9 f7 C: [" z" G$ C0 ~* c: f' {% Y
第38题,下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是：% z* o. @" X# W) G! q/ M* |% n
A、己酮可可碱4 P' p% `6 k7 \# C3 b2 c
B、尼莫地平
6 _& ]! k) p. A5 y8 CC、扎普司特
1 }1 J- E' Z3 x- N; k; w8 j9 dD、西地那非
* I8 B$ E) I1 i" z6 ~E、维拉帕米
0 `6 [, C: e" k3 D% f,D* [0 }. h/ }8 w1 T3 X
& y F- A& Q" H3 v( B
9 `7 d6 j$ d6 e% {& q
第39题,NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：
7 P8 Q! N) {% |/ {: f6 uA、五元糖环没有3'-位羟基
3 W4 {" C; x# a6 MB、2'-位羟基是必需的' Y5 W' `4 c# ^& P- v9 T- B
C、构型与天然核苷相同0 w4 s9 d% h, f& V: q) r% h2 W- M7 l/ u
D、5'-位羟基是必需的
$ j" @8 \6 Z" CE、在糖环单元有不同的杂原子被引入
" A3 i& U5 [6 l,D,E3 Q% e0 G; H) y- L* F$ j, v
. v, Z4 d+ t9 [: a6 H
3 o: ?1 H( P' D' A% j& H. q第40题,亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？
' R7 @$ `, O q* J" X. t5 C0 Q, ]0 RA、还加成反应
& Z' s" t# M4 F$ b) }B、氧化反应
; f, G' I5 M/ D* j' e a2 j7 B! MC、中和反应% k9 m9 h) q0 B) u( N6 p
D、缩合反应$ c1 b1 K+ y( h) s" |- i
E、亲和加成反应, O" Y, C& \% N* z6 E' k
,D,E# q# X! K1 t3 y
& J- O* S* D* W0 y
: d3 l D3 s; v4 c$ Q7 ]: s1 K第41题,下列说法正确的是：
/ `- r6 H; \9 [# W- S8 l" [A、CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究' R2 Z0 {! @1 K+ F' `$ @) Q
B、Hansch方法也被称为线性自由能相关法
5 v4 K; e! z3 j7 J: v8 n8 |C、分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
, f' T; l0 [1 V0 [. C3 j, ND、CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示8 V. b+ l/ G- P* A' _7 z- T
,D; b+ t6 C5 K/ D- ~
D8 h/ U: p; b3 {. ^5 ~) ^
5 K* M8 T' ]; [7 K
第42题,下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？' `3 r# l0 P ]$ v+ }
A、MTX- Z4 T0 x7 j7 C# H( f9 `
B、AMT
$ Z: b# i; K2 \C、AZT. |+ E# u/ ]3 } M. X' }5 O# |
D、EDX
9 u$ N% F6 S' ?6 F' G7 ^8 y: l* NE、DDI
: k- Q5 c! T$ a. j% L/ E,B,D
5 S; J; j3 t! `
8 g" q: n, E: m3 {
. N% P$ Y1 T: H/ J第43题,对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：
3 v2 n! o" \, u# j/ Y% j2 lA、提高代谢稳定性& a$ D( w. P% x% i% o$ m$ I
B、提高口服生物利用度& H4 S& n9 N- N# b! T. U
C、增加与受体作用的亲和力和选择性$ w2 h0 A7 A' u9 S7 j- ~- Z* Q3 {# V& W
D、减少毒副作用
% C* a4 {0 h$ ~) kE、增加水溶性6 [! l+ C- N9 J8 I' O2 q6 k
,B,C1 Y9 M& a X, L3 v
* t, E! C9 a5 k% I( K5 c+ j
6 Q2 x' q" s/ t/ n8 C& i6 }
第44题,下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
/ \3 t4 s" B, o0 I9 ^A、Deg
. P7 U0 I1 J* DB、Tic
6 B3 z; r* B3 r. j0 ?' ~C、Aib
6 E1 q0 U1 [ S& e1 OD、Aze
& j" i( c! w5 h( i. @* S: DE、Dpg5 R! p/ m0 I( p- r
,C,E: X5 O1 C5 y) P! K* X$ L
- X6 x: p0 D a! G; ~0 ]
7 ?( c+ D) m$ T" i! A# Z第45题,药物与受体结合一般通过哪些作用力？8 ?! V7 u! n9 o: E# y3 L3 m8 G
A、氢键/ {. q5 f' M1 u- A- c# z# h: Z
B、疏水键
! t" Q7 o2 f6 ~- T% tC、共轭作用
3 X- D. s e: E' K1 F, AD、电荷转移复合物$ i7 W. [- H$ Q0 }8 M! V. I
E、静电引力! K5 z1 o0 `0 `& ^, B
,B,D,E5 S0 I+ C; @2 p% T
^0 n* ~+ Z$ k$ f6 q1 e! W
0 T0 c, e: Q) I; P I第46题,软药的设计方法有：$ b% `- ?5 i; z) ]
A、以无活性代谢物为先导物
* j I" }& ^' s; u7 ]B、活化软药的设计
4 \4 \3 Z& s* x! ^/ Q. lC、使刚性分子变为柔性分子
# u# }9 c/ S" ^/ F. ~2 ^D、通过改变构象设计软药: U+ w5 w$ [5 P
E、软类似物的设计
( S6 a% c2 O$ q" Y% F2 p; m,B,E
+ V# o% l. Z9 U& G4 b
+ R3 E% u* h7 o# l& d5 r! i2 V) T2 J+ s9 s8 l* \
第47题,下列哪些是化学信号分子？* G5 L0 b0 m, [! @% I4 P
A、神经递质类( O% Y& r2 e1 h
B、氨基酸类: H$ B" V5 w# M
C、内分泌激素类
_0 r/ A- p6 e9 ?3 ?( d1 \D、局部化学介导因子( y( M- |, x. P0 U$ w$ ]. v6 D, i
E、维生素类
. U( Q0 u, N8 N5 B% L( c+ },C,D" r3 [3 B# T* g8 G5 @% c
; f# X- m! `8 s% ^, M2 }
9 K9 K) r) {& K0 e( D
第48题,有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：
9 O8 O) |; O; P0 a% e7 k3 O# XA、叶酸的抑制剂4 E( {& w) S' b$ x# l
B、二氢叶酸还原酶抑制剂4 j+ k! ?& T( ]/ w
C、结构中含有谷氨酸部分
0 B, a# L5 g9 f4 R5 D& O/ h- z3 QD、属于抗代谢药物9 n' f2 y- a4 A# B& g h; Z
E、影响辅酶Q的生成
7 o. Z4 q9 b9 }) n# }5 J! c,B,C,D& E+ N; w7 d5 L I
0 w: s: `/ q: Q- ~' s3 \4 r5 X$ ^& J: r7 e( r7 A, @
第49题,下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：, x8 }; F; N- P
A、雷洛昔芬, ~ Q$ {2 j" G o& v9 U
B、大豆黄素
0 `* W0 J/ O! d% R) l5 dC、己烯雌酚0 x) r5 ~* G! h% C2 r
D、依普黄酮
6 \; a9 g' R9 Y5 oE、他莫昔芬 N6 a6 N. }2 J- A( k) P
,B,C,D,E2 l6 v% j$ T. L0 U3 O$ f
3 f8 f0 R$ Y2 W* K+ B) ]& b* V* F( e, E9 ~4 q0 r5 i! i& `
第50题,下列哪些是化学信号分子？
- t' B' H" f( s WA、神经递质类2 |( B# R+ K; X) R* n0 o. h
B、氨基酸类
; I: w9 y. |" E7 FC、内分泌激素类( n# x8 s& l( T) V2 _% T* B
D、局部化学介导因子
- ]" f/ a& G- B6 A0 A0 UE、维生素类: n* q" K6 M* \* u
,C,D
/ e" ]" {! R. L% T0 t. j" g2 Q, A) _( C( j* | d% J' B
/ L4 }' f, v% ^8 e5 E
5 _8 v( Q" q# J
8 S8 C$ L, m! K
- r# `# G: e3 U9 b
. y) I9 n& {4 x; d) S" T
2 `* K2 Q6 W, j0 A/ P* s- H f& W
8 d* ~) w7 o+ [) K% m; S) ~
7 l4 z0 G0 r0 v% V6 J* u, M; B7 a7 A. C
' X8 Z6 x5 m6 B* T1 y: W( L \8 b2 a) E2 ^
3 b9 d2 y, S+ m; b2 @. x' G* D( {) M3 |$ h0 b" K
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发表于 2018-9-12 13:15:12
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