19年3月【西南大学】 [1134]《药物化学》 大作业(资料）

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一 、谋学网（www.mouxue.com）(本大题共2小题，每道题5.0分，共10.0分)

1.国际非专利药品名称 




2.药效团 




二 、单项选择题(本大题共10小题，每道题2.0分，共20.0分)

1.结构中没有含氮杂环的镇痛药是
A   盐酸吗啡
B   枸橼酸芬太尼
C   二氢埃托啡
D   盐酸美沙酮
E   喷他佐辛

2.与维生素B2性质不符的是
A   对光不稳定，在酸性或中性溶液中分解产物为光化色素
B   对光不稳定，在碱性溶液中分解产物为感光黄素
C   易溶于水
D   宜饭后服用，尿液呈黄绿色
E   维生素B 在体内必须磷酸化，以黄素单核苷酸和黄素腺嘌呤二核苷酸成为氢化还原酶的辅基，才具有生物活性

3.奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为(    )
A   羟基
B   哌嗪环
C   侧链部分
D   苯环
E   吩噻嗪环

4.阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（    ）
A   醋酸苯酯
B   水杨酸
C   乙酰水杨酸酐
D   乙酰水杨酸苯酯
E   水杨酸苯酯

5.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A   结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B   结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C   可抑制α-葡萄糖苷酶
D   可刺激胰岛素分泌
E   可减少肝脏对胰岛素的清除

6.下面哪一项叙述与维生素A不符
A   维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高
B   维生素A对紫外线不稳定
C   维生素A在视网膜转变为视黄醛
D   维生素A对酸不稳定
E   维生素A的生物效价用国际单位（IU）表示

7.哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光，加盐酸后荧光又消失。
A   硫酸奎尼丁
B   盐酸美西律
C   卡托普利
D   华法林钠
E   利血平

8.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A   乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B   乙酰胆碱亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C   Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D   Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E   中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

9.阿霉素的主要临床用途为
A   抗菌
B   抗肿瘤
C   抗真菌
D   抗病毒
E   抗结核

10.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
A   氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B   苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C   以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
D   磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
E   N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。

三 、多项选择题(本大题共5小题，每道题4.0分，共20.0分)

1.青霉素钠具有下列哪些性质
A   在碱性介质中，β-内酰胺环破裂
B   有严重的过敏反应
C   在酸性介质中稳定
D   6位上具有α-氨基苄基侧链
E   对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效

2.下列哪些叙述与氮芥类抗肿瘤药相符
A   分子中有烷基化部分和载体部分
B   选择性差，毒性大
C   改变载体部分，可以提高药物选择性
D   卡莫司汀、白消安、氟尿嘧啶均属此类
E   为细胞毒类药物

3.喹诺酮类药物通常的不良反应为
A   与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合
B   光毒性
C   药物相互反应（影响P450）
D   过敏反应
E   有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性

4.糖皮质激素的16位引入甲基的目的是
A   D环构型从半椅式变成船式
B   增加17位侧链的稳定性
C   降低钠滞留作用
D   改变给药途径
E   增加糖皮质激素的活性

5.下列哪些药物的作用于阿片受体
A   哌替啶
B   喷他佐辛
C   氯氮平
D   芬太尼
E   丙咪嗪

四 、问答题(本大题共5小题，每道题10.0分，共50.0分)

1.为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？ 






2.为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？ 






3.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？ 






4.从procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。 






5.Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点