浙大11秋《药物设计》在线作业

久爱奥鹏晓林

1.
植物来源、微生物来源、内源性活性物质、动物、海洋生物等体内活性成分先都是导化合物的发现途径
A. 错误
B. 正确

2. 经典的电子等排体不是指 外层电子数相同的原子或基团以及环等价的元素。
A. 错误
B. 正确

3. 药物-受体相互作用的化学本质是药物—受体之间通过化学键形成药物—受体复合物
A. 错误
B. 正确

4. 将氨苄西林与舒正坦拼合成为前药舒他西林，进入体内后经酯酶分解为氨苄西林和舒正坦发挥药物配伍作用，增强氨苄西林的抗菌活性，是将两个药物拼合制成前药而发挥协同作用
A. 错误
B. 正确

5.
药物-受体形成的化学键有只有共价键
A. 错误
B. 正确

6. 基于生物大分子结构和作用机理设计先导物是发现先导化合物的一种方法。
A. 错误
B. 正确

7.
新药Ⅱ期临床主要是观测安全性
A. 错误
B. 正确

8.
新药Ⅰ期临床主要是观测安全性
A. 错误
B. 正确

9. 瞬间偶极结构的存在，分子内电荷分布暂时不平衡，这种键又称为范德华力(van der Waals forces)或伦敦力(London forces)
A. 错误
B. 正确

10. 前药设计可解决药物通过生物膜吸收不完全的问题、因首过代谢引起的药物生物利用度不高的问题，解决当希望药物作用时间长而药物吸收排泄过快 的问题，以及解决药物选择性不高的问题。
A. 错误
B. 正确

11.
前药 是母体药物经化学结构修饰得到的无生物活性的衍生物，在体内通过酶或非酶的转化，释放出有活性的药物。
A. 错误
B. 正确

12.
羟甲戊二酰辅酶A还原酶是催化b-羟基-b-甲基戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸，并非是内源性胆固醇合成的关键步骤（胆固醇生物合成的限速酶）。
A. 错误
B. 正确

13.
先导化合物的发现途径有:
（一）天然产物
（二）合理药物设计
（三） 以现有药物为基础发现新药
（四）通过代谢物研究发现新药
（五）组合化学方法产生先导物
（六）幸运发现
（七）基于生物大分子结构和作用机理设计先导物
A. 错误
B. 正确

14.
合理药物设计主要是基于生理病理知识基础上，以酶受体、离子通道及核酸等为靶点，设计药物的化学结构
A. 错误
B. 正确

15.
定量构效关系是用数学模式来表达药物的化学结构因素与特定的生物活性强度的相互关系。
A. 错误
B. 正确

16.
经典的电子等排体是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价的元素。
A. 错误
B. 正确

17. 非经典的电子等排体是指原子或基团不一定相同，但空间效应电性及其它性质与母体化合物具有相似性。
A. 错误
B. 正确

18. 药物以一定浓度到达作用部位并不能对药物的药效产生影响
A. 错误
B. 正确

19.
以现有药物为基础发现新药只有通过现有药物的结构改造
A. 错误
B. 正确

20. 双前药是无活性的药物分子在体内经过两步转化释放出有活性的药物
A. 错误
B. 正确

21.
先导物优化是对先导物进行结构修饰和结构改造，发现具有相同基本结构的优良药物
A. 错误
B. 正确

22. 药物产生药效的决定因素，一是药物以一定浓度到达作用部位，二是在作用部位药物与受体形成复合物，产生效应
A. 错误
B. 正确

23.
将地塞米松分子中21位羟基与磷酸成酯，得到地塞米松磷酸酯钠盐，可提高其水溶性，用于静脉给药。
A. 错误
B. 正确

24.
利用药物副作用开发新药是以现有药物为基础发现新药的一种方法
A. 错误
B. 正确

25. 先导化合物的优化方法大都是经验性操作如通过化学操作和生物评价，发现决定药理作用的药效团；或得到特异性高、毒副作用小的药物。
A. 错误
B. 正确

26. 药效团是药效团元素的组合。药效团元素是指对活性化合物与受体结合以及对化合物的活性有重要影响的一个 原子或一组原子。
A. 错误
B. 正确

27.
将奋乃静分子中的羟基修饰成为庚酸酯在体内缓慢释放出母体药物奋乃静而达到延长作用时间的目的不是前药修饰。
A. 错误
B. 正确

28. 构成RNA的碱基有腺嘌呤、鸟嘌呤 、 胞嘧啶 、尿嘧啶
A. 错误
B. 正确

29. Ⅰ期临床试验主要是评价药物的安全性 ，以及研究药物在人体的吸收 、分布、代谢和 排泄 。
A. 错误
B. 正确

30.
结构特异性药物是药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用无关。其活性与化学结构的关系密切。药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化
A. 错误
B. 正确

31.
将支气管舒张剂特布他林分子中的酚羟基与N,N-二甲基甲酸成酯修饰得到前药班布特罗避免了首过代谢，提高了药物的活性及其选择性。
A. 错误
B. 正确

32. 受体是一个大分子或大分子 单体，它与具有高度结构选择性的激动剂结合，并随之产生一系列的特定反应
A. 错误
B. 正确

33. Ⅲ期临床试验的目的是确定药物的 有效性 和 不良反应
A. 错误
B. 正确

1. 定量构效关系中Hansch方法常用的参数有电性参数 、疏水性参数、立体参数
A. 错误
B. 正确
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