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7 ~8 V. w' r( u( y i
一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。）V 1. 抗生素类抗结核药(), t) S- i; x; G( \
A. 诺氟沙星
3 `' c- v7 `; r# Q+ M4 A' B" TB. 盐酸环丙沙星
2 P8 s( T- ^& W% AC. 盐酸乙胺丁醇8 ^* j: O1 S1 `" i
D. 利福平' r$ j2 `( f# G4 {# W0 e5 O& O5 e
E. 氧氟沙星# M' g' e! H3 J
满分：1 分/ X6 E& {) s* H9 p7 k+ a3 H
2. 盐酸美沙酮的化学名为()6 A! Q$ h3 Y1 B4 u2 P
A. 6-二甲氨基-2,2-二苯基-3-庚酮盐酸盐
' L s0 E, z4 jB. 6-二甲氨基-2,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐
% _, i/ B; W) A0 w0 z5 b; K, xC. 6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐
7 G& `/ O* P4 z- ` o# ~ f6 I* D# d4 zD. 6-二甲氨基-3,3-二苯基-3-庚酮盐酸盐% x: t+ }2 N/ ~& P+ s; S2 B
E. 6-二甲氨基-4,4-二苯基-2-庚酮盐酸盐
; d3 D' T; ]/ V; Q V 满分：1 分' J6 B, z, y/ T2 w
3. 磷酸氯喹在结构上属于哪一类抗疟药()
: L" h! `2 w1 n) l8 T8 _7 E/ |; x& u; wA. 2，4-二氨基嘧啶9 {& D" H; j5 D% w
B. 4-氨基喹啉类 ?+ I+ {% Q1 a K* D: Y6 U
C. 8-氨基喹啉
$ L" A7 n( x7 u7 o5 n x5 Y; H9 qD. 萜内酯类. p/ M! O- h/ B4 F. f. ^' K
E. 过氧缩酮半萜内酯类
+ j+ o! {0 m% A" q 满分：1 分% ]2 J2 K2 m* a. d
4. a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是()& w+ L4 v( p3 t, X: ^
A. 增加胰岛素分泌& A2 Q3 x4 J" J0 h
B. 减少胰岛素清除* ]1 Y3 W1 E. k& H$ z0 A
C. 增加胰岛素敏感性
$ p7 k* q6 ^6 b# K, jD. 抑制a-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
- E9 c* b+ M$ q: VE. 抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
- ?5 h6 f/ ~# e5 q, e- x 满分：1 分1 |. S! Q( E0 V: m/ T
5. 硝苯地平的作用靶点为()
9 l/ P* T& W; M: wA. 受体
; i+ E$ G" `- R a0 p$ DB. 酶( U& C/ n* v4 n' i
C. 离子通道
: W$ g7 ]# e5 e2 N' q6 _D. 核酸
5 {/ m' C# n! C% A; i9 @0 X% k. KE. 细胞壁
! ~' {+ W# D! K/ ~' P; C; [- I' Q, g! l 满分：1 分' ~% P9 J L; K8 E* H# N$ p6 F
6. 下列药物具有手性碳原子，但左旋、右旋及消旋三者间活性无明显差异()
% v. x9 D! }! k8 I4 E8 w; Z( s; aA. 奎宁7 g! r6 K$ \: I4 S3 @) P6 B! v
B. 磷酸氯喹- z+ M0 S7 l0 u' }1 u1 Q9 ]& j
C. 吡喹酮0 Y" q' F) ]9 F' ?9 n) J9 I$ X
D. 左旋咪唑
5 ]: d; c G6 r/ J" VE. 青蒿素
* x( J0 I' y# d) V) B 满分：1 分) `1 R8 B$ h- e5 |3 b
7. 可用作镇吐的药物有()
1 X2 a" q8 E M# f, Z, `% |A. 5-HT3拮抗剂
0 U* X+ x8 ]# B( {B. 选择性5-HT重摄取抑制剂
! H- q) c1 i" t: g% E/ [5 WC. 多巴胺受体拮抗剂, r0 q" r0 r& G# x$ g( ], C
D. 质子泵抑制剂' M* e3 a w( ]+ D; [. j# u- R& M
E. M胆碱受体拮抗剂
$ M- T* b+ f* k! R+ u 满分：1 分- {# d) `0 D9 V/ `* J3 y0 M
8. 下列抗结核药中含有吡啶环的是()
8 I/ v, ?7 z {' ?/ z" }A. 吡嗪酰胺* \2 t C( a! X, \( m
B. 对氨基水杨酸钠* K" p8 V: D, `6 A( S
C. 异烟肼
! c" J3 d; P) vD. 盐酸乙胺丁醇. F6 j; H5 ]5 I) q
E. 利福平- i2 A% U& s- U
满分：1 分# q; W' F2 F" ~ Z8 Z" K: @1 z
9. 下列药物为前体药物的是()
$ z9 `5 F5 F8 C4 W) |, E3 ~9 p4 w" QA. 阿司匹林
6 U4 |# V7 ]5 l# ~- |( i$ Y, @B. 布洛芬
4 R2 u/ [$ E# w7 L! N* _' H' yC. 萘丁美酮6 @/ p4 T% m3 h' H: Y2 f0 f7 r
D. 萘普生
# V4 m$ F! N0 E. S: Y2 {8 H. Z: fE. 别嘌醇/ E3 ], c: M5 K% o) W, w
满分：1 分5 T5 N, ] F1 F3 n
10. 盐酸美沙酮属于哪一类镇痛药()" `% ^( J% e! |
A. 吗啡烃类$ y j$ i: y% i- u
B. 哌啶类
) h! A7 v: F& z/ JC. 氨基酮类
6 q, h* t4 L& O3 U9 ZD. 苯吗喃类" A- F( e% Y6 A; `' x7 z
E. 其他类9 ]: w3 m" W- T1 S& w
满分：1 分, R! L* t; d# B: n7 y* q1 f
11. 关于乙酰半胱氨酸，下列叙述错误的是()
' ?: J, i4 b3 r$ h2 `! o6 Y- T( h. vA. 化学名为N-乙酰基-L-半胱氨酸
0 S- K# F2 E5 g3 h+ Q& L& HB. 结构中含有巯基，易被氧化，需密闭避光保存8 a5 w7 V& |+ ` V! D
C. 是外周性镇咳药
" a: o% n0 o) r- {# g, ~D. 在肝内可脱去乙酰基代谢为半胱氨酸
& _" |/ v1 c4 {+ }E. 可用于对乙酰氨基酚中毒的解毒4 l- B3 p- ?. p) ?% ^
满分：1 分
$ J0 v' E1 L# Y% `( I* W12. 盐酸氯丙嗪属于哪一类抗精神病药()# A4 e2 w. h* G% i, L
A. 吩噻嗪类& E6 ^% @( f1 q6 H7 j- Z5 C' f
B. 丁酰苯类! A! a* u A! d7 f+ o0 A4 Q
C. 噻吨类
6 ^! _# i$ X2 `7 {9 uD. 苯酰胺类; b! H" j% H+ E4 w6 M
E. 二苯环庚烯类
; Y! t0 U' k' q A 满分：1 分7 b. Z- ^( x3 ~* @! Q" z
13. 不符合喹诺酮类药物构效关系的是()
3 w& b+ g8 F" H5 gA. 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强# P$ Z- I4 s4 J/ x8 H
B. 5位有烷基取代时活性增强* }( A; S) ^- F& [/ S
C. 6位有F取代时可增强对细胞通透性
/ t8 W' ?. d6 ?0 tD. 7位哌啶取代可增强抗菌活性
- I4 K& w9 p i4 U: v* mE. 3位羧基和4位羰基是必须的药效基团
( E0 s+ U# q4 Q) e 满分：1 分
8 i4 }) l ?4 ^3 Q14. 与氨苄西林的性质不符的是()9 o0 W. T: O8 f% T3 c& T
A. 水溶液可分解
& I0 B, l* h5 _9 ?( ~2 |B. 不能口服
& A, H. h( S1 |6 |C. 易发生聚合反应- L- i: [2 o0 T5 G! Z5 q' s
D. 分子中有四个手性中心9 K. H! t( e: P% w
E. 与茚三酮溶液呈颜色反应
: E$ c' L! d+ ]3 S+ ] 满分：1 分( f F0 _. V3 C. j2 j9 z
15. 属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是()$ Z$ w3 W1 H* _; ~7 C' ^- Z" J$ Q5 k
A. 氯贝丁酯
" B9 D" b i7 z8 O- tB. 非诺贝特: z: X+ A, E* l* ]& `
C. 辛伐他汀& D8 Z2 f( A* H2 n; }, G% ]7 ]
D. 吉非贝齐4 q0 s$ U& _( i- ~9 T0 C
E. 福辛普利
9 { o& a# t0 @3 X0 ? 满分：1 分4 S) j4 g0 K- q5 `( m' o" l
16. 维生素C又称抗坏血酸，指出分子中哪个羟基酸性最强()4 j2 v/ v$ B% G, B/ n, j
A. 2-位羟基3 \0 U, a V1 h. Q: Z
B. 3-位羟基
. L; D8 E# {% ~9 \' c# u8 G. SC. 4-位羟基
: d' D; T: L6 _& gD. 5-位羟基) e+ M: E& N% l' W; G7 v
E. 6-位羟基
4 I+ ^# Q9 J. ?/ n* r 满分：1 分
! E" f9 ?5 Y* |( F, W& w17. 作用机制为抑制磷酸二酯酶活性的药物是()0 {/ S g! B4 x, f+ l* p7 d5 y
A. 洛贝林. Y# W) A; Q# w( c6 h6 D
B. 尼可刹米* U4 M* Y# T/ c, z% l: k; j' j
C. 利斯的明
& O% E* h$ p5 T4 qD. 吡拉西坦
0 n0 j" R- a7 k8 _E. 咖啡因6 b7 @3 p' H* a: g7 R; ?# \
满分：1 分, H8 [! p) V" e- n2 e1 ^, e* h. J, x
18. 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的()
) W0 j1 H7 q" h8 E# nA. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用% N' U% I, [! L; a; A L0 S K* ^: V
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性
- U2 m7 U' |/ B* ZC. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强( o0 S8 k) D2 P4 B
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性( ~9 F v& |3 L- p! k- Q
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
, F# e& r+ x+ Q% n, R" u 满分：1 分5 ~( \5 S3 y* F$ e* |
19. 黄体酮属于哪一类甾体药物(), r4 Q* }3 ~) k2 Z3 {
A. 雌激素
! A- }: R9 J4 C& [B. 雄激素: D5 i2 C1 ~3 `
C. 孕激素
9 s/ F; h8 z5 R' T/ o& KD. 盐皮质激素0 L4 ^6 W% K2 `, Y2 M
E. 糖皮质激素
% t, t+ f/ [. z& N 满分：1 分
. F" `9 G! Y1 I9 c20. 属于青霉烷砜类的抗生素是()
3 G; I: k$ _5 I4 j) _* nA. 舒巴坦
9 H: o5 V6 w6 d5 EB. 亚胺培南/ K0 V2 @9 d O% v* W* Q3 a$ P
C. 克拉维酸
" }$ Z( @* W! {$ l. vD. 头孢克肟; u" |$ o$ ~9 |; u! y
E. 氨曲南
- N0 {" j5 t+ n0 {; s 满分：1 分 ; P% t7 S$ A. r
# |9 O8 D' g% F) x1 g! [6 R/ p+ B
二、简答题（共 5 道试题，共 10 分。）V 1. 药动团2 k5 {0 {5 }8 @ |
5 V4 q0 d2 }& a. {
8 c1 c7 Y6 f; q5 T" i9 z' R 满分：2 分
9 g$ D9 ?6 r( Q1 U6 S3 ]8 \9 G2. 前药# L" m7 @2 |; m5 R3 p2 [
4 i7 p# @$ Q7 t0 d7 U8 m; M7 L* X7 J3 v# N3 y& p
满分：2 分( B! {0 S, m6 V* z o
3. 代谢拮抗物
' }4 z% J4 t+ K: Y% z3 ?3 o; C3 h* o2 J
1 K3 W' v! S% }( a6 N
满分：2 分
$ t& f1 e: Q9 I( w. L4. 药效团) j: |2 l& }# b$ s0 T( P
) p4 C) I- `' O5 |) z
' h4 T5 k$ L: y1 m$ `
满分：2 分
6 |+ j! K* Q8 q7 Q/ K& ~1 J/ V5. 先导物
8 A" Z% x5 q# J) U: H3 `) } R3 k S3 u+ S3 l3 J& `: Z5 K* v
8 X- x6 p4 [6 n
满分：2 分
! I0 t4 M9 { R+ C" l# B0 z: s* o' T: y% F
三、主观填空题（共 6 道试题，共 35 分。）V 1. 吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有和，而阿扑吗啡在空气或日光下，易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有。
5 M. m5 b D% K* Z 试题满分：3 分$ ^ P* @( V' @
第 1 空、 满分：1 分 5 o0 ~( \9 T9 P, ?- `) f
第 2 空、 满分：1 分 , j$ [8 {: q7 U
第 3 空、 满分：1 分 3 d5 a$ [! W- t( v/ v. E: t' F8 W
# g& d4 z! E/ g5 t4 `$ E u
2. 拟肾上腺素药物的构效关系：具有的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有结构的存在可显著增强活性；β-碳为型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，受体效应增加。. W3 w' }9 B" l& }
试题满分：4 分
. H4 ]4 W/ A) l第 1 空、 满分：1 分 7 i# X( `6 Q. o7 R( V4 a* ]
第 2 空、 满分：1 分
5 B3 L J' A& _! ]+ @* i第 3 空、 满分：1 分 & z' \+ l$ E+ S- F* F p0 ]. k
第 4 空、 满分：1 分 * Y/ c- o, m/ {( _0 ^
/ F& M4 k D! f+ q$ p( }3. 经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为类，类，类，类和类。2 A) x4 m+ r! p, |6 I3 E4 ~
试题满分：5 分3 v. b t [( c6 ^9 B: ^; z0 f& r6 G" [
第 1 空、 满分：1 分
0 b, p0 h4 @6 X# E6 f) G2 g# ~第 2 空、 满分：1 分
& d' l. g& {; g7 |- `0 _第 3 空、 满分：1 分
6 C3 m1 d+ J- {# p第 4 空、 满分：1 分 1 W1 @2 |$ V2 E
第 5 空、 满分：1 分 4 F/ D0 o' l4 s; X8 U3 _* }- A
; v& a& A+ u6 Z9 H! j5 }( [4. 烷化剂类抗肿瘤药物有类，类，类，类和类等。
" w! }( f. n4 i3 T3 p 试题满分：5 分
1 @. ` Z8 K+ d' p第 1 空、 满分：1 分 2 _( \' L: c6 d) b3 y% y
第 2 空、 满分：1 分 * y8 }3 B* U w( a& ]! X
第 3 空、 满分：1 分 5 |+ ?/ K/ g" ~! y. F
第 4 空、 满分：1 分 C/ p M$ t- J; U' q4 j1 ?( T
第 5 空、 满分：1 分 $ Z/ R; x) j% W! h# P5 i% o. z
' t& K1 s; F2 { A
5. β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为环，头孢菌素为环；与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个；β-内酰胺环氮原子3位上均有一个侧链；两个稠合环共平面；青霉素类有个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有个手性碳原子。% k7 H9 i d4 O* d9 P. a
试题满分：8 分. ~6 s% d0 R, Q2 `4 W h0 g
第 1 空、 满分：1 分
# p0 T& s& ]3 b" }* s6 G第 2 空、 满分：1 分 + G2 X" n' A( L ~7 O
第 3 空、 满分：1 分
1 D6 \8 c3 c7 v2 K第 4 空、 满分：1 分 / A# y8 _ j2 z2 j
第 5 空、 满分：1 分 + |/ }9 x) Q! {0 _4 P" v+ E1 u. ]8 O0 v
第 6 空、 满分：1 分 . P _' V2 X" b# b& t) {
第 7 空、 满分：1 分
1 w; x& x: @1 ?3 t第 8 空、 满分：1 分
+ n. b+ l( H5 g3 t v7 @; _4 ^; _+ X4 N" k
6. 按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物；类，代表药物。
- w3 u \& b& }& C 试题满分：10 分
" m* O$ M9 Q7 e1 L3 u* ^( f第 1 空、 满分：1 分
$ @5 ~/ \$ h" H @/ n! u* l: D第 2 空、 满分：1 分
0 t0 T7 t1 l% i' [: S2 C第 3 空、 满分：1 分
v. e$ K% ]* J8 T2 M# a3 w% `第 4 空、 满分：1 分 , y: ?8 M, v l9 `" Y/ k9 A
第 5 空、 满分：1 分 $ _$ G% X. E8 T1 z- B5 m2 y
第 6 空、 满分：1 分
) h+ j( A( G$ Q. Y1 ]第 7 空、 满分：1 分 9 F. P) u9 @" U% S
第 8 空、 满分：1 分
/ X V. P' [. ?; E1 e I# W6 A第 9 空、 满分：1 分 , T7 t4 A4 [5 `1 K( P
第 10 空、 满分：1 分 ( z3 A$ ^ o6 G% w9 M: v
: K8 `* k1 W! d1 g, S
: \( J+ V7 t+ J/ K% _4 |7 C- P$ v
四、论述题（共 6 道试题，共 35 分。）V 1. 甾体激素类药物分为几类？* t4 e$ R& g/ `- m9 ^
8 Z- |$ z5 P; f, _2 u. z* e$ t0 n1 O0 O2 g1 j- x+ ~. z# {
满分：6 分6 w4 l8 L* w$ [, G! S$ e z: x
2. 常用的抗代谢抗肿瘤药物有哪几类，试各举一例并写出药物名称与结构。
( v6 _0 k4 w' V2 E; U
! {! o0 X& B( ^8 a7 D8 j- p7 \* h6 } C' g$ F3 \8 y j" z, I R7 N
满分：6 分: A G- M2 F( a3 p; e9 E
3. 药物与受体的哪些作用可以对药效产生影响？
3 T4 [! e7 Z/ ]( |8 h
0 [* M# `6 d( [/ t b5 b: }1 `* v8 G$ g2 @4 Q n
满分：6 分
* j5 `3 S* ~5 M# m7 A& h. e4. 唑类抗真菌药的作用机制？
( d4 d9 r6 A! u) P; k- a! } X2 s7 Y9 ~0 R- e! t* F9 L0 W
8 X" ~. k# i6 u# i7 z4 A& C 满分：6 分0 V' N! y" X" ]. q% }# I7 u$ X
5. 写出二氢吡啶类药物的基本结构，并指出其关键的结构部分及其药效基团。
& [" o" F5 Q- Y. D0 ~8 P' C' f! I% U# F0 T" z$ S) W! m% X) \( Q% d
; b7 |& \" @8 Y) Y4 R
满分：6 分9 {. s; j! `, X5 b
6. 以麻黄碱为例，说明光学异构体与生理活性的关系。" @2 B% v0 ^" I6 y% P; d: k
8 s9 ]+ Y; X/ l% j
* y. `) A/ \) z3 ~! d V3 U& B 满分：5 分
- X5 S. y1 @! h; i8 ~0 M$ j3 a. _! {+ {$ Q/ H) P4 f
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发表于 2015-5-20 11:07:10
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