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【奥鹏】[南开大学]18秋（1709、1803、1809）学期《药物设计学》在线作业
0 ^4 W& d3 o1 H5 T* {9 D+ @试卷总分:100 得分:100
7 V6 N. r$ c9 N+ @& a第1题,疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。
/ V! I! R" E' @, W' x5 {A、极性. I, g3 Z3 U+ w# w" D" ]5 Y
B、非极性4 i. s: M5 f$ y5 k/ [
C、中性
! Z4 H/ ^- ]2 T% z+ H9 c- Y8 R
5 H9 d" {" Q% J& d$ C
4 R8 V: ` c, J3 ?: A1 r. h$ Y. v! f) k
第2题,应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：
A" G4 B; z- } ?8 `' UA、50%( o. J2 P) V, i& ~ g) } r
B、30%
! I" u2 c# }6 b" U6 i; HC、20%% C. m( c* p+ O! {
D、40%
M. h J" l) U2 [/ \
7 ^0 C8 @: U5 Y9 i: d. u8 @
0 \+ g6 L7 J- b: p( C' x: n$ m$ P4 a2 b/ t1 G. [
第3题,通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构？ K" i1 s* j# M6 G& p# j2 `
A、天然组合化学库
6 b( b* v0 F, S* F4 M7 r6 z! }8 J4 AB、合成组合化学库
1 x# r- F0 e; q1 n# I( [7 l" JC、定向库
% q) s/ l) K, y+ W {3 `' v# ~D、初始库
/ e* ` J. }5 fE、虚拟组合化学库) I7 m# [) x, u3 M$ B
正确资料:E9 S7 n: S4 D7 h1 P$ S% H5 c; ]
$ C5 P: {7 u! M0 X+ ]8 U1 R# y4 |. U- a; z' W
第4题,母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
# v; S1 Y4 s6 U' T. ]! G/ TA、-O-$ Y# Z- w4 O2 j1 X
B、-COOH3 A0 h# E6 O1 w6 p- O; e
C、-OH9 f# Q% q+ O% d9 R3 j) u
D、-NH2
3 a# S2 a( Q3 K1 k% _3 TE、上述所有功能基
5 X, B2 z% Q4 N8 j8 ^
0 d7 G+ {1 D, g& V! k1 w
9 n9 C5 i, S) n* T4 R8 m7 r% Y7 x4 }% e7 z
第5题,最常有的钙拮抗剂的结构类型是：' q7 A$ m1 e, ~/ `# Z' x* A5 G
A、茶碱类 U6 f/ G5 e7 j6 E- y; f
B、二氢吡啶类5 G. `6 _" e' ~7 H- G
C、胆碱类% i3 F f. F0 w8 e
D、嘧啶类4 h' q/ D/ G- k% h
E、甾体类# c7 B) ?2 P: i7 n, }' m! s4 D, o. x
W( j/ K" E) Y/ G9 x5 t; j$ M& i
6 S8 d* d. ~" m. c
; {# l _8 C9 ]& M0 ]9 D. ~第6题,下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？
: u0 X1 F$ q/ XA、阿巴卡韦& v' ]5 l% D4 w9 p! o
B、拉米夫定# @9 {% ?) o/ m% P. Y/ `8 H! x' X z
C、去羟肌苷$ r9 |0 w$ R! l0 c7 P+ r
D、利巴韦林
# [, H3 ^1 h; v+ QE、阿昔洛韦
# B1 ]/ k; x" z: V3 C" R* l. W! h" B/ d9 d- X
( h, l% `* S2 k
# s' f: p3 y$ [1 ?2 v: \$ t# E第7题,在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
' F* z& b8 G0 d9 @1 _, k7 SA、氨基酸构型的转变
7 Q. {/ H1 p/ v9 \! I$ X5 B: f6 k6 P+ IB、氨基酸排列顺序的转变" H5 T$ q% v k8 a5 P' L9 e; Y
C、酸碱性的转变
# d7 \( l4 ~3 W- g9 l" ND、分子量的增大或减小
2 ]. L/ f9 o" i( T5 jE、肽链长度的改变
! k( o6 K3 _" m) v1 V, ?* e. X; F# o, F3 u2 W9 S+ S
7 G, j) s. l& G& n8 t6 L8 a- Q+ j: o6 }, l- s' L
第8题,哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？& d1 T4 C& Y9 O8 f0 I
A、arofylline
o# ]6 O$ s: Y/ `% |7 qB、己酮可可碱
; r+ P0 K; {# PC、茶碱
; }5 i* {' p# N- ~: L3 r, CD、西地那非+ b1 d1 K4 A! w$ {7 _% T
E、维拉帕米
. ? @7 q |" ` x4 l' O) b {( t& n0 a& C6 B% _
2 G. \, [' O. B# Y) o4 e4 o
3 E- T0 k( e1 u' o2 U第9题,哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？+ Z5 W7 ?9 u: j$ I4 [
A、gamma-氨基丁酸& @0 Z0 o2 i) o( \' v( P$ I
B、乙酰胆碱
/ Q8 H1 U% J& y4 H( LC、5-羟色胺
* b3 h& Q8 V$ j( c) D3 ^D、甲状腺素* Z" w4 a. b" p7 N+ O: j
: i" o, X1 _; t
5 L( R+ v% K B$ k2 Y! ^8 \
! n) r/ S: M% z第10题,##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。
# P9 Y0 r* |: ^A、口服给药7 @# Z! Y5 T' _- F5 s5 ?+ h
B、静脉注射
, C" m# J9 s+ ~0 t+ kC、肌肉注射! e6 o1 O+ W& n! j F, @
D、皮下注射) C' ~) l8 Y5 J
1 O/ |' y4 p( M* E* J- D1 M" E+ A: {& p( w& @6 W
' N% _6 F* j" K0 O( w
第11题,抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是：
8 a) Q3 g" u7 X2 `A、黄嘌呤氧化酶
2 |( B, }& z ?1 w; QB、单胺氧化酶
- a* d5 T! a$ B3 vC、腺苷脱氨基酶7 Q- q2 o) v0 k" B4 u$ C/ G3 q7 A, [
D、芳香酶
; b% O% N( l3 M" p2 o5 Q5 V1 ?* D. [; q* y& \4 ]+ `: |) J+ b
$ U5 G- g* f" E: _% Y g; t; I
" C; Q- j+ S; V2 s$ B/ x
第12题,氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：
+ A, \2 I# V" ^. i7 X2 KA、侧链氨基酯化
2 e( u" [ v0 s: U9 P& XB、芳环引入疏水性基团' X5 x# N/ A/ N
C、2-位羧基酯化
6 \' R+ i: o' B7 MD、芳环引入亲脂性基团
5 C c1 c8 s6 M& GE、上述方法均可
5 l0 p# T8 p9 q q9 U% {2 }1 N8 |( @8 n$ w3 w
7 j" O+ Y9 B5 c* D* x- ^9 H9 n; \ y6 v' z+ k$ {
第13题,根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：6 Q3 Q2 n$ Z) }6 q, F, g8 }
A、鸟嘌呤
6 s8 d! \3 m4 r( _9 A/ ~B、胞嘧啶" R, U' Y {0 A& [* a' w0 B
C、胸腺嘧啶
2 n6 h' _2 o! n- R( Q3 i. z2 b
; b( s+ `5 u4 w+ h, S; m* n8 C( `* ^, \8 r5 |
( c$ C8 e8 z, r$ l( { z第14题,125D是哪类核受体的拮抗剂？
. {- H& j- O( H4 q" PA、PR3 i7 l% h B0 r* H! S& E# V
B、AR# U# n; x% n" J- M( g# p& q, Q4 Q6 l
C、RXR8 p U3 N9 ?& M: j
D、PPAR(gamma)0 g) J% d% v: p3 g y
E、VDR$ F' J5 k1 z9 I$ Q9 E: g
正确资料:E
- o5 w0 f7 O6 @% W
4 ^7 B8 @* Z7 ^, g5 x% S1 Y
6 n |0 d# i0 c, x8 _' |% O0 s U第15题,哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体？$ n) d' K+ E! _
A、EGF
4 T# r- n/ O1 K# ?' X' }6 DB、乙酰胆碱* \! O# g: ^/ y: y! W) H' I6 R
C、5-羟色胺- u7 @! p- E6 ]( g
D、维生素3 Z5 T- K% S" I7 ^
E、甾体激素3 G+ {4 K/ `' G! j: E
( }) D( f; p4 E! X
) ^* W: [% Y5 |. X
* K% s: z# p1 j0 f# Z( I1 V9 E第16题,Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种？？
- d' K' a# H, T; j2 a$ C# ]: b% J& n/ NA、基态类似物抑制剂: g0 y2 b: w) w% _
B、多底物类似物抑制剂
6 h1 F; ~; N! ?- k0 B. \C、过渡态类似物抑制剂1 r. F5 N! O! h
D、伪不可逆抑制剂
/ f# m# z7 Z6 v/ O. Y1 ^6 wE、亲核标记抑制剂
- Y- Q8 {; B2 D- \
5 e* F$ ~0 ?$ t( Y( j1 l2 W' p( K& A9 L1 k, Z) D4 O6 y+ M
, U! K# e4 Y' D2 `0 [: ~" p
第17题,组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？3 O- |, K0 X9 F" ]# V! B
A、离子键
) D" N* N$ ^3 X& A% R, CB、共价键# z, d% b8 l. M* ?
C、分子间作用力
! U: \4 H- z/ h: S' I, RD、氢键
4 q: U" S; a$ R6 Z/ C( F" y$ `, PE、水合2 ]' \ B/ ?) C: u8 S
2 ^( _& ]) [, X5 O- A
" c. f! b+ V, w+ D" k7 m
/ W- t E( q1 }7 v* m! ^第18题,被誉为生命"登月计划"的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？
! K* O5 [; L8 ~( A3 l2 ^A、2%- u j g# |' I+ P a
B、10%4 l, E0 ~6 a, s }) R) A
C、1%- d" p: e" W% l2 u9 @
D、5%
4 x) X* _( }5 q/ q. fE、20%
O" |2 L3 K$ l- D I4 e
- D) z1 |! F) e% q7 ~9 W* @3 T u1 [1 u% J4 M
" Z' m1 S G) l第19题,根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？
; L" S3 e8 |/ k0 G4 u. ^A、3类
. V D+ f1 S3 ?4 n, KB、4类" p1 U1 g3 x& ?+ o+ p- D2 r; E6 i2 `
C、4类
( f0 ?; c) A- ?9 w8 ~D、6类% I5 Y& l7 O" N7 B3 Z
E、2类
( S. Q5 T) s) u% B
( S4 e g5 C( J) s+ g1 J
7 l5 P( E# s$ g& h: D$ o6 c7 B9 ]$ I1 z! W9 G/ v
第20题,非甾类抗炎药的作用机制是：% J) F1 P5 w n3 z! f- X
A、二氢叶酸还原酶抑制剂
6 ]# f, h1 [- N! n/ g3 u. A! P4 mB、磷酸二酯酶抑制剂
- i$ x4 o N8 i7 ?' F7 QC、前列腺素环氧化酶抑制剂: \# C) F3 v& ?1 Y( R- ?! G7 \
D、HMG-CoA还原酶抑制剂
. D8 C @9 U4 \ F' h( AE、ACE抑制剂
8 |! h: P n# L& J5 {
6 r% P" m9 n; J5 t) X$ ?3 r
V1 ]" H+ B5 V' R9 R* ]& E* r2 H8 b8 F6 C3 [% { A+ d. O
第21题,降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？
) F0 d# a+ a5 N% VA、PDE inhibitor( Y; N" [5 l5 S
B、ACE inhibitor
+ y; y1 Q2 h4 x* l5 g) SC、HMG-CoA reductase inhibitor0 D7 i) a* e- O% s# }3 t/ c
D、Calcium antagonist, Q3 a% K1 G( [+ B/ G
E、NO synthase/ R9 K- E2 F3 M# k4 u' N
- k3 p S2 |! t i5 T7 F6 J; ]+ o
! H4 T) B" _: V2 l* p$ e+ ?; n
第22题,cAMP介导内源性调结物质有：
6 f$ E) Z3 |7 YA、EGF
8 {/ W- C( ?: ?' _( P9 s, x; \- wB、乙酰胆碱* G O3 ]' S4 b& R: D/ g
C、胰岛素
. W! a: ]- c9 {D、肾上腺素
6 [4 U4 `3 r3 J. p" _# {! F! @% s
_% C! U4 ]2 L+ r2 j% R& w! k0 |$ ]. h ^# K, w$ L
/ @$ I7 ]: h1 U
第23题,胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？
$ |! j2 C$ A7 N: k. N" oA、ACE; _/ p: r% l8 e9 o
B、胆碱酯酶
3 ?/ ~; z! ~6 h4 n) T4 d7 yC、单胺氧化酶2 d) v/ Q U' W! S2 f- k0 q4 T
D、磷酸二酯酶
! N7 L* T6 S- W5 O6 Z# {" Q
5 p; o- @- f$ K( J
+ a7 a2 d/ Y% {9 R2 j* r/ H C) p# T' _% w2 T/ o
第24题,下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？: p8 d# e/ ]2 W \9 {, O5 {5 g
A、拉米夫定
2 T+ u# e# g, V s5 nB、吉西他滨8 x. D# }0 e/ c) D" t& c# v! ~! C4 L7 b
C、阿昔洛韦4 ^! c: b, j+ y* B
D、去羟肌苷
+ X M2 o# F$ LE、阿巴卡韦
9 Y S1 y7 W" _ q1 A0 n' n$ w; h4 v
* x/ u& u$ J+ L6 p: ]7 V0 W5 V
6 ]# b1 x* s# f& B+ b7 }/ p) E第25题,下列哪种计算程序可进行半经验量化计算？1 m. p$ G/ o, G; V+ |9 q
A、DOCK
, N, {5 Y& a2 e: x8 ]B、MM2& d! a3 J5 ^ ?! @6 r) C* h1 p
C、CVFF7 K2 A$ c# S! ^: h& r \& \
D、MOPAC
# ^; `$ j3 M, ~" g! J1 r) b) S/ e2 W$ B% @
+ C* {3 d( z ?8 \" S9 C& p$ |: N/ o2 L3 t# y: K5 N
第26题,对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：4 s! p5 C" f/ c/ U8 u8 C4 S$ j! Z
A、提高代谢稳定性
7 ` ^ m. n4 z; b4 B' r7 `& N8 QB、提高口服生物利用度" E1 Z% S: f' p& n" _( o) ^
C、增加与受体作用的亲和力和选择性
2 k& O2 ~0 m" Q4 X* vD、减少毒副作用
# Q* \) U" B3 [: F# N7 r' SE、增加水溶性( C- k* V j: J5 m
,B,C5 x$ n& ~- P. I1 S8 l/ V. k( F
5 d* u) U' c! q2 y. \9 Q: [( a7 s1 Y* _ S$ F) v& A2 a* i6 r7 b# t
第27题,下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？
0 I# Y/ {# \6 m" xA、前体RNA的内含子与外显子结合区8 t F m7 X( f$ M# ^3 W
B、mRNA的5'-末端核糖体结合位点, ^5 I( x# O' j) }* r
C、mRNA的5'-末端编码区3 V: Y) n# K* |& ?! s5 d! o
D、mRNA的polyA形成位点
/ b9 \2 w! V; n7 [/ [+ J7 `E、与DNA双链结合
1 \5 {5 n; B' g0 z9 m2 @. j! R2 p,B,C,D,E
& d# w4 B* Y: K# j- H* p% Y9 A/ B) b! B0 N! t! P/ V: k
! g/ W2 x' W! x6 n9 W6 V第28题,中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？8 }& G# r0 `) N- w9 P
A、化学结构
9 r$ c0 H* n% M; PB、分离方法
" ?7 X- B2 a. D8 W, TC、理化性质
b" J y8 t' d/ P' w% [$ _. I+ iD、生物和药理活性6 R( \. C+ n5 _/ b: l# c/ h3 b% _. h
E、文献来源8 \) Y3 Q' @+ Q8 i! c
,C,D,E) n4 ~8 v* j# B- H; N. u( d
/ c- Y9 ~- T1 u* `
+ w9 r; y& u8 C; ^+ w第29题,下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
7 i# y( E% M3 D& A% e, jA、构建三维药效团可预测新化合物是否有活性 g* W: d* k" z/ ]. ?, A
B、可研究靶点与配体结合能
$ m9 Q# z5 q$ [# P5 {C、能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
( o7 y* p* P, _ [* ^( b% fD、芳香环一般不能作为药效团元素5 `6 I! x! A2 G
,C% m% n% T: {( O' Q) a0 {1 x8 T
{' [5 p: \: g$ W7 I- x1 V7 E Z7 p# [& ~! C
第30题,下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？2 f ~9 S4 g5 W
A、PNA
& r- o8 u* T0 ?7 \5 YB、LNA) t' g S2 O/ E6 M# l% d
C、MOE-NA
6 R: G: k$ I/ t( M- D9 S4 `D、PS: Z7 j# I0 m1 M7 I
E、LNA-PS杂合体
; z! x& P7 E& _% J,E$ X e. Z& q1 J$ ^& ]8 q* {: H$ F
; _ B# N0 Q1 ~6 T
* A" R3 v" Z( | O% U2 P8 T z第31题,ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：. Z4 {' ?- C; _: h" G
A、作用于离子通道5 x2 S) y4 p2 T* c% T# I# ]
B、抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶! M- N3 u# G; A' s" J/ w8 r$ g
C、阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
n$ E2 Q( g0 l) HD、作用于自主神经系统- u3 i" Q- z/ }0 C ^1 s
E、减少缓激肽降解* t- G2 P9 M$ F! l) P
,E
+ l" b% J2 J) R/ B" O- H& a2 J7 _0 H7 R
4 D, [. v5 A" _( @* t
7 D( n2 b2 v4 u第32题,下列属于抗感染药物作用靶点有：$ c* O7 i+ Y, k. h1 S
A、羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶3 W; p) X4 o; e
B、粘肽转肽酶0 y: B1 V/ Q `
C、甾体5alpha-还原酶2 C/ p. Q9 G7 r ~3 t
D、腺苷脱氨基酶
; V, V1 H& `+ x5 s- i; G: wE、拓扑异构酶II$ H: V% Y6 B/ V- c9 S/ }) L
,B- ^* U( I! U% X* g
8 H |- J0 |6 y S
0 C0 C" B% Z. g7 m+ y
第33题,底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
! D# ~; }+ [3 q: _9 c( C5 oA、静电作用) T/ @+ v P5 a. Y4 h* Q- ~# ^
B、范德华力. U* j2 D9 T1 n7 W* ~5 d+ z
C、疏水作用
' ?: @) n0 @* D6 |, B: xD、氢键
* s- _8 X) c9 wE、阳离子-pi键9 L6 U9 M4 l7 L; T
,B,C,D,E
$ S+ a( s$ W0 P4 C6 K7 ~* h% P* E
: Q2 P. {! S$ M
' ~7 D7 L8 l2 b4 x. A8 |; M* D第34题,下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？3 E1 P6 o% o, A
A、恩替卡韦
" {8 {) h; j0 {. s+ n! JB、更昔洛韦4 q6 U& k# E- }# x
C、西多福韦6 k2 t Y# W8 j# o
D、去羟肌苷 ]5 ^: J- I. W, z) I' \# f
E、阿昔洛韦. `- R; K# {# m# U8 i. t+ _! E9 I
,C,E
: x$ P; K' ^. [3 A8 O6 Z. m: r" u6 Z" P% n
1 ~# B# f* ]; j- I6 V第35题,临床上钙拮抗剂主要用于治疗：
+ W( j( b& v* \3 c7 r; P3 sA、高血压
. ~. r, q4 T9 I6 RB、心绞痛
, ^0 |; H5 f1 H" S: c" PC、心律失常* j$ o6 q3 _9 _9 T4 w* H
,B,C# s0 a6 D: Y, p: U+ T" O
, L- t7 x: L4 B8 w+ c9 ~" S
: e0 }% G( M7 m1 ]+ e第36题,下列说法正确的是：
7 ]% M& G. e# O$ e% @+ N/ K+ FA、CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
4 g* a( {) d2 m- g* U9 {" kB、Hansch方法也被称为线性自由能相关法
9 ?/ v, ~4 i8 S3 E XC、分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法 U, Q" m3 K8 L1 b
D、CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
5 Q& Z' V, A8 P8 k6 L( {,D3 n" N* Z5 k1 m1 d
, J- f) U3 z! M( j
% M U2 ^* C$ g5 F! F6 D第37题,通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？
! Z; Y; v% V' n" ~A、酶稳定性
8 V8 C, g% ~. i+ H" ` ?0 r- c9 SB、化学稳定性
6 c- ^( E: X. ]( ^C、降低合成成本. h6 c o F# B2 C2 [4 y" q
D、透膜能力
# F! G6 l6 _0 S5 p8 v6 ^# f+ XE、靶向性
: l) T" q- z) ~,B,D,E6 [( C; P+ a( M" l" O, Y
3 s, c9 z2 n% C. a0 U! U2 L
l4 F0 \" T2 k; H# g第38题,按前药原理常用的结构修饰方法有：
m% ]$ C/ r) I: D% y4 e c( SA、酰胺化: P3 {" T; U. R7 ?) B* j2 F
B、成盐
- ?) u: S: @- G8 JC、环合& m0 F* [9 l3 j1 y' H; n% V
D、酯化! i% F. ]& T' ?1 _/ t% }
E、电子等排5 K* m( A# F, i* k# u5 C
,B,D
7 Q; h1 Z% ~0 i7 M/ w# b9 `: P ]( V
& P, x, u' h) b1 j# O
( ^4 [" J6 A) b) ^: l) M第39题,下列抗病毒药物中，哪些属于前药？
$ ^ ]- L7 p4 S7 n* Y5 q- mA、阿德福韦酯: J4 U5 k. w8 u; i" D0 v
B、缬昔洛韦
( J7 f* P; B0 D$ d7 ZC、缬更昔洛韦/ K# p; p8 z, Y A" z! l
D、泛昔洛韦3 W6 v6 W" c2 X2 \+ `
E、阿昔洛韦( C; q* r* b/ \: x" w" \" X6 m6 D
,C,E6 S% x z1 U8 ^' v8 g$ v
3 w- l% y8 F+ h1 U9 }* L+ W) i0 s
第40题,下列说法错误的是：" l- e: L5 G; V* Y7 j9 R
A、进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
$ v, `7 R+ D( y& fB、构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象0 N R) S& U: X1 H. f0 U. k( Q
C、找到最低能量构象就是需要的药效构象4 S) o$ l4 H/ y/ {9 l% {2 _+ {5 L
D、蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
Z7 G+ _0 m3 H' j0 y I,C9 K2 E, `+ A, J+ A, C
% D, w T' I4 t1 r
3 \. W' n- \; j- [第41题,下列哪些说法是正确的？7 U9 m a$ E, U/ x6 t- z
A、可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物* h% d- S, S1 [/ c8 F
B、基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换/ a: G5 ^& p1 C; c5 \" j% F; _$ P& d
C、"Me Too药物"具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
' L/ c# Z! J8 g- Q* o$ e: ED、电子等排体不可用来证明化合物的必需基团" @1 p2 B. F5 D7 m0 `" R
E、在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。/ h9 h0 P$ w, f( M
,C,E
, ^$ C. l7 B1 Z2 W; o, i- D" |6 N b) V& r. k4 c3 y: {! K
% u$ z Q, @9 A/ P, R第42题,下列关于分子模型技术说法不正确的是：3 Z g( D5 j4 E% ^
A、也被称为分子模拟技术5 H8 e1 V( o4 I( s7 O, d! M
B、是在计算机分子图形学基础上诞生的. Y( c0 `0 G1 I* N
C、主要用于显示分子三维结构
# N" K4 ~/ T' o9 m8 W" O7 }6 y+ r/ JD、一般不能研究分子的动力学行为
3 [; L% w$ |! ~& Z, s3 k& uE、可预测化合物的三维结构# d( _* \6 X6 K* u. P# D/ S
,D
9 p% V" U4 h9 ?
: u( V) {, o+ L5 q' v
4 Y' L: i) R& c第43题,下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
2 L# ?: d8 u, s) N" Q& iA、二面角扭转能8 p, O+ Z) f/ r1 m! P+ T
B、化合物电子能谱9 K: L% l" ~1 W- E3 ]
C、键伸缩能
1 G' L) s3 h+ XD、范德华力作用
" v. ^% q& i$ q2 ~4 \! P- }E、前线轨道能量) P$ K: L. P! E" S
,E6 q3 H! X; ^7 h8 A5 k2 ~ Q
# o9 L6 [8 z- o' i p! w7 a
7 ^% b. \( S4 \# Q8 \3 }% l第44题,Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
6 }2 }" X O+ l5 {( f4 c- mA、立体效应 H% q4 W. D6 `" G" [* K
B、共轭效应5 E# O' X$ O+ s# b% \
C、电性效应0 Q4 f) O6 S: K3 t* I
D、疏水效应' U7 Z, v! {1 P. W8 v* A( I. {
E、诱导效应0 O! Y2 T! ]6 r9 x5 _6 w
,C,E
1 G3 h" _3 c! h* z, F
& C$ b9 L* ~; r8 |
/ X+ K1 N' q. i7 ?; a4 u第45题,"骨架跳跃"(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：
" |2 |% v, @, e+ `- E; H: Y" r% h9 MA、获得与原配体具有相同靶标的新型配体
1 z/ P. u0 b' ]* w) i) ^% Y3 SB、获得其他药物靶标的新型配体6 B: Q/ \1 }% n0 G+ N _
C、避开别人的专利保护范围+ Y" X% s7 b6 R! A7 y" F/ L
D、先导化合物的随机性
, A6 W4 N; r4 P3 DE、发现新的药物靶标
& M2 N9 ]7 M% I0 n" \% f,C
* T; p. G" u3 H) Z. X. Q8 t
7 }5 ], S5 i# `. j3 Q" n. _0 U; F& E4 u% R) p
第46题,下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：/ [3 e" l) t1 ^, ?! _
A、亚甲基醚
+ @7 G% J0 h, J& g2 G2 Q rB、亚甲基胺' l ]6 l, `# s: C& ?2 y
C、亚甲基亚砜9 |) J# C/ P- U' N A
D、酰胺反转
' ]8 }; O" M, p' S# i# RE、硫代酰胺% o A2 S) s3 |% E/ \, l
,D,E1 w, N, ]! `. G
7 ^/ Z$ V. d+ W
; c3 K; o* U& _, g( e9 J& I第47题,羧酸类原药修饰成前药时可制成：
. ]1 n* p3 B& `5 a( z6 RA、酰胺
4 s! g K' h- C6 }5 LB、缩酮' P3 P: L4 [1 s G# \
C、亚胺
- z5 U0 A( S& H& D ^( L1 FD、酯
/ G1 k$ g9 |0 Q3 C/ E5 |E、醚
4 T% n. `& k# r' {,D% o/ F1 U# N5 b* d! K8 G d8 G( m- B
1 Z4 h0 r1 q/ l6 ]1 X3 F$ q0 g e" K7 ^9 s4 s4 x
第48题,化合物库按化合物类型的不同可分为：
: s! u t5 U X xA、有机小分子化合物库
% r* ^/ e1 `( I7 U! J4 B6 ~B、核酸库
. S* H, ~) X( n5 D9 aC、多肽库
/ H; z8 w, A/ C" Q. nD、糖. T9 H5 K1 T, A7 b K
E、盐, t3 I! S# S8 j$ E; B
,B,C
5 U2 }8 N5 C/ y5 u
+ c: s6 f/ w+ Y; T) ^" r0 d$ y7 }0 e( Y6 x0 R! T4 T
第49题,被动转运（passive transport）又称:6 H9 ^% D- G' B0 s/ L: n; L! H! c
A、下山转运
& W( j4 H$ Y8 {1 z0 }B、顺梯度转运
! L6 X( t3 A6 I; oC、上山转运
) C1 V! k, @; d" @+ w, z2 fD、逆梯度转运- l/ l) |/ \8 H& B E9 \
,B
7 k' W& h& v/ Z$ r
' e0 M- @: a8 M! ]( r( D# r& T6 F! h: R9 w$ w# x' i$ H
第50题,用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：
5 t2 g, E( o+ fA、对合成过程中的化学和物理条件温度- X# X" x1 ?* ]; |% i2 y% Q* @, F
B、有可使目标化合物连接的反应活性位点- c& d* a! i* E' D7 o
C、对所用的溶剂有足够的溶胀性8 H# J+ T, K6 w- h: Z5 n
D、用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱7 ~" d7 K$ x5 q4 |+ g9 |, u4 q
,B,C,D
2 v; P8 T1 g% d$ l) G q5 S8 c1 f5 L
9 S" d" J' j e$ n7 z8 p% y! _8 X( I% @
! o1 q" s, v- |" B7 Y( D* D7 l& W# |& F% C6 k' Q8 u- r
6 G% M. f1 @8 V/ L* H) O
3 `4 I# ` M. n. d1 k0 y" {$ O: F6 B. g! a, `, w; q- `
0 V6 j5 n- k9 o, K8 A5 Y5 D0 X
6 T# x, f; M8 e! \8 D
7 F( a/ H+ ~! ^4 g' r/ p* M
) J. }3 x) }3 I* G7 t' h |8 ?& N7 [, m
" F2 X# n1 f$ l' o- d1 {( A3 {: v4 F
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发表于 2018-10-1 06:57:40
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